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| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SC0105-10mM | Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制剂) | 10mM×0.2ml | 333.00元 |
| SC0105-5mg | Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制剂) | 5mg | 1069.00元 |
| SC0105-25mg | Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制剂) | 25mg | 3243.00元 |
化学信息：
|
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|
生物信息：
| 产品描述 | Ispinesib(SB-715992)是一种有效的，特异性的，可逆kinesin spindle protein(KSP)抑制剂，无细胞试验中Kiapp为1.7nM，对CENP-E、RabK6、MCAK、MKLP1、KHC和Kif1A没有抑制作用。Phase 2。 | ||||
| 信号通路 | Cytoskeletal Signaling | ||||
| 靶点 | KSP(HsEg5) | - | - | - | - |
| IC50 | 1.7nM(Ki app) | - | - | - | - |
| 体外研究 | Ispinesib是有效可逆的特定KSP变构抑制剂，KSP与微管的结合性能，通过抑制ADP释放而不改变微管中KSP-ADP复合体的释放，而扰乱KSP的运动。Ispinesib作用于一系列肿瘤细胞系，包括Colo205、Colo201、HT-29、M5076、Madison-109和MX-1，IC50为1.2nM到9.5nM，具有很强细胞毒性。15nM和30nM Ispinesib作用于PC-3前列腺癌细胞，通过调节控制凋亡，细胞增殖，细胞周期和信号的基因表达水平，如EGFR、p27、p15和IL-11，而抑制细胞增殖和诱导凋亡。7.4nM–600nM Ispinesib作用于一组53种乳腺癌细胞系，具有广谱抑制活性。150nM Ispinesib作用于BT-474和MDA-MB-468细胞，诱导凋亡，提高凋亡细胞比例，降低抗凋亡的Bcl-XL水平和提高促凋亡的Bax和Bid水平。 | ||||
| 体内研究 | Ispinesib按4.5mg/kg-15mg/kg剂量作用于携带移植瘤的小鼠模型，有效抑制Colo205、Colo201、HT-29细胞，但是不抑制MX-1细胞。SB-715992按6mg/kg-10mg/kg剂量处理，也抑制小鼠实体瘤，包括Madison 109肺癌、M5076肉瘤及L1210和P388白血病。Ispinesib按8mg/kg-10mg/kg剂量作用于携带乳腺癌细胞MCF-7、HCC1954、MDA-MB-468和KPL4移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | Ispinesib是一种有效可逆的特定有丝分裂驱动蛋白(KSP)变构抑制剂。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 使用丙酮酸激酶-乳酸脱氢酶检测体系进行驱动蛋白的特异性分析，伴随着NADH氧化产生ADP。在340nM处检测吸光度的变化。使用纳摩尔浓度KSP进行稳态研究，使用一个敏感的荧光为基础的检测系统，利用丙酮酸激酶，丙酮酸氧化酶，辣根过氧化物酶(HRP)耦合的检测体系，伴随着Amplex红色荧光试剂氧化为试卤灵而生成ADP。通过荧光检测产生的试卤灵。在含10μM paclitaxel紫杉醇的PEM25 buffer[25mM Pipes-K+(pH 6.8)、2mM MgCl2、1mM EGTA]中进行稳态生化试验。在含500μM ATP、5μM微管和1nM KSP的PEM25 buffer中测定抑制稳定的IC50值。通过剂量-反应曲线获得Ispinesib的Ki app(明显的抑制剂解离常数)值，通过使用Morrison方程明确纠正酶浓度。在稳态情况下测定抑制剂形态(竞争性、非竞争性、无竞争力的或者混合生物)。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | Breast乳腺癌细胞，包括MCF-7、HCC1954、MDA-MB-468和KPL4 |
| 浓度 | 0.085nM-33μM |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | 指数生长期细胞接种在96孔板上，用Ispinesib处理72小时。然后使用CellTiter-Glo测量细胞生长，并使用BioTek FLx800测定荧光值。分析数据，计算IC50值。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带MCF7、KPL4和HCC1954细胞的(nu/nu)裸鼠模型，携带MDA-MB-468细胞的SCID小鼠模型 |
| 配制 | 溶于10%乙醇、10% cremophor和80% D5W (葡萄糖5%) |
| 剂量 | 10mg/kg作用于裸鼠，8mg/kg作用于SCID鼠 |
| 给药方式 | 3倍剂量腹腔注射，每隔四天进行一次 |
参考文献：
1. Johnson RK, et al. Proc Am Assoc Cancer Res. 2002; 43:269.
2. Davis DA, et al. BMC Cancer. 2006; 6:22.
3. Lad L, et al. Biochemistry. 2008; 47(11):3576-3585.
4. Purcell JW, et al. Clin Cancer Res. 2010; 16(2):566-576.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC0105-10mM | Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0105-5mg | Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制剂) | 5mg |
| SC0105-25mg | Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制剂) | 25mg |
| - | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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