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碧云天 Epothilone A (Microtubule Associated抑制剂)(SC8001-5mg)

Microtubule Dynamics-5mg

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市场价¥2553
  • 商品货号
    SC8001-5mg
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  • 商品名称:碧云天 Epothilone A (Microtubule Associated抑制剂)(SC8001-5mg)
  • 商品编号:SC8001-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-15
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 110
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC8001-10mM Epothilone A (Microtubule Associated抑制剂) 10mM×0.2ml 756.00元
SC8001-5mg Epothilone A (Microtubule Associated抑制剂) 5mg 2553.00元
SC8001-25mg Epothilone A (Microtubule Associated抑制剂) 25mg 8168.00元

化学信息:

化学名 (1R,5S,6S,7R,10S,14S,16S)-6,10-dihydroxy-5,7,9,9-tetramethyl-14-[(E)-1-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)prop-1-en-2-yl]-13,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-8,12-dione
简称 Epothilone A
别名 (-)-Epothilone A, Epo A, Epoa, EP, Epothilon A
中文名 埃博霉素A
化学式 C26H39NO6S
分子量 493.66
CAS号 152044-53-6
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO99mg/ml; Ethanol99mg/ml
溶液配制 5mg加入1.01ml DMSO,或者每4.94mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC8001-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Epothilone A是一种类似紫杉醇的microtubule(微管)稳定剂,EC0.01为2μM。
信号通路 Cytoskeletal Signaling
靶点 Tubulin
IC50 2μM(EC0.01)
体外研究 Epothilone A是在粘杆菌Sorangium cellulosum中发现的,是类似紫杉醇的微管稳定剂,诱导微管蛋白聚合,导致细胞周期停在G2-M期,产生毒性,也诱导凋亡。Epothilone A的EC0.01值为2μM。 Epothilone A作用于HCT116细胞,有效抑制细胞增殖,IC50为4.4nM。Epothilone A作用于KB3-1、KBV-1、Hela和Hs578T细胞,具有细胞毒性,IC50为13nM到160nM。Epothilone A比紫杉醇水溶性强,Epothilone A与紫杉醇竞争性与微管结合,IC50为2.3μM。然而,Epothilone A和Taxol并不共享一个药效团,他们独立且特异利用各自微管蛋白结合袋。最新发现Aspergillus niger AS 3.739引起的Epothilone A微生物转化产生一些代谢物,对MCF-7细胞具有毒性,但是具有非常高的IC50值。
体内研究 N/A
临床实验 N/A
特征 Epothilone A是类似紫杉醇的抗癌常规化合物,诱导微管蛋白聚合。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 纯化牛脑微管蛋白(MTP),包含约15%-20%微管相关蛋白。用于Epothilone A-微管研究的buffer(MES buffer)含0.1M 2-吗啉乙磺酸(MES)、1mM EGTA、0.5mM MgCl2和3M甘油,pH为6.6。电子显微镜观察的样本置于碳覆盖火棉胶片包被的网格上(300个网孔),用2%乙酸铀酰进行负染色。在有或无Epothilone A存在时,使用分光光度计和恒温调节液体循环器。检测微管装配。温度维持在35℃,350nM处检测到变浑浊状态(代表聚合物规模)。计算EC0.01。
细胞实验
细胞系 KB3-1,KBV-1,Hela和Hs578T细胞
浓度 0-2μM
处理时间 24小时测定有丝分裂停顿,72小时测定细胞毒性。
方法 为了测定有丝分裂受阻和畸变,细胞接种在48孔板中(用台酚蓝染色,测定细胞数) 或置于盖玻片上。24小时后,用 Epothilone A处理细胞,在固定时间间隔记录。为了分析毒性,测定细胞数,用台酚蓝染色记录阳性和阴性。同时,盖玻片和培养基上清液中等分的细胞混合,用溶于PBS的Hoechst 33342染色。在有丝分裂受阻(停在G2-M期)和畸变的时候记录细胞。
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. Regueiro-Ren A , et al. Org Lett, 2001, 3(17), 2693-2696.
2. Bollag DM, et al. Cancer Res, 1995, 55(11), 2325-2333.
3. Nettles JH, et al. Science, 2004, 305(5685), 866-869.
4. Wang YL, et al. J Asian Nat Prod Res, 2009, 11(4), 357-364.
5. Swindell CS, et al. J Med Chem, 1991, 34(3), 1176-1184.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC8001-10mM Epothilone A (Microtubule Associated抑制剂) 10mM×0.2ml
SC8001-5mg Epothilone A (Microtubule Associated抑制剂) 5mg
SC8001-25mg Epothilone A (Microtubule Associated抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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