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碧云天 Pyridone 6 (JAK抑制剂)(SD4758-5mg)

Jak/Stat:IL-6 Signaling-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥1337
  • 商品货号
    SD4758-5mg
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  • 商品名称:碧云天 Pyridone 6 (JAK抑制剂)(SD4758-5mg)
  • 商品编号:SD4758-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-15
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 15
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD4758-10mM Pyridone 6 (JAK抑制剂) 10mM×0.2ml 249.00元
SD4758-5mg Pyridone 6 (JAK抑制剂) 5mg 1337.00元
SD4758-25mg Pyridone 6 (JAK抑制剂) 25mg 3226.00元

化学信息:

化学名 2-(1,1-Dimethylethyl)-9-fluoro-3,6-dihydro-7H-benz[h]-imidaz[4,5-f]isoquinolin-7-one
简称 Pyridone 6
别名 CMP 6, JAK Inhibitor, CMP-6
中文名 N/A
化学式 C18H16FN3O
分子量 309.34
CAS号 457081-03-7
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO5mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.62ml DMSO,或者每3.09mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD4758-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Pyridone 6 (CMP 6) is a potent and selective inhibitor of JAK1 (IC50=15nM, murine JAK1), JAK2 (IC50=1nM), JAK3 (Ki=5nM), and Tyk2 (IC50=1nM); displaying significantly weaker affinities (130nM to 10mM) for other protein tyrosine kinases.
信号通路 JAK/STAT
靶点 JAK1 JAK2 JAK3 Try2
IC50 15nM 1nM 5nM 1nM
体外研究 Pyridone 6, a pan-JAK inhibitor, delayed the onset and reduced the magnitude of skin disease in an AD-like skin-disease model of NC/Nga mice. Pyridone 6 displays potent inhibitory activity against JAK1 (IC50=15nM for murine JAK1), JAK2 (IC50=1nM), JAK3 (Ki=5nM), and Tyk2 (IC50=1nM). Pyridone 6 is therapeutic for AD by modulating the balance of Th2 and Th17. JAK inhibitor Pyridone 6 suppresses asthmatic responses by inhibiting Th2 inflammation and that application of PLGA nanoparticles improves the therapeutic potency of Pyridone 6. Inhibition of JAK may be useful for the treatment of bone-resorptive diseases, such as osteoporosis. Pyridone 6 is a more sensitive and specific inhibitor of JAK-STAT3 activity compared with AG490 and potently inhibited the growth of primary myeloma cells and myeloma-derived cell lines grown on BMSCs.
体内研究 N/A
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. Nakagawa R, Yoshida H, Asakawa M, et al. J Immunol. 2011 Nov 1, 187(9), 4611-20.
2. Yuko Matsunaga, Hiromasa Inouea, et al. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2011, 404, 1(7), 261-267
3. Jill E. Chrencik, Akshay Patny, Iris K. Leung, et al. Journal of Molecular Biology. 2010, 400(3), 413-433.
4. Kwak HB, Kim HS, Lee MS, et al. Biol Pharm Bull. 2009 Jan, 32(1), 45-50.
5. Pedranzini L, Dechow T, Berishaj M, et al. Cancer Res. 2006 Oct 1, 66(19), 9714-21.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD4758-10mM Pyridone 6 (JAK抑制剂) 10mM×0.2ml
SD4758-5mg Pyridone 6 (JAK抑制剂) 5mg
SD4758-25mg Pyridone 6 (JAK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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