全部商品分类
常规试剂、生化试剂
通用耗材
实验室常用设备
生命科学仪器
水质、物性检测
光学、色谱相关
安全、环境监测
专业、行业仪器

碧云天 Pacritinib (JAK抑制剂)(SD4762-25mg)

Jak/Stat:IL-6 Signaling-25mg

售价¥ 降价通知

市场价¥5153
  • 商品货号
    SD4762-25mg
  • 商品品牌
  • 累积评价0人评价

  • 累计销量 0件

  • 赠送积分5153

卖家:平台自营
商家名称    i实验室
在线客服      和我联系
客 服 QQ     QQ
客服邮件    
iallab@126.com
客服电话    
400-069-1717
所在地区:
上海市

扫一扫,手机访问微商城

推荐精品

最近上新

  • 商品名称:碧云天 Pacritinib (JAK抑制剂)(SD4762-25mg)
  • 商品编号:SD4762-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-15
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 130
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD4762-10mM Pacritinib (JAK抑制剂) 10mM×0.2ml 457.00元
SD4762-5mg Pacritinib (JAK抑制剂) 5mg 1610.00元
SD4762-25mg Pacritinib (JAK抑制剂) 25mg 5153.00元

化学信息:

化学名 14,19-Dioxa-5,7,27-triazatetracyclo[19.3.1.12,6.18,12]heptacosa-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-decaene, 11-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]-, (16E)-
简称 Pacritinib
别名 SB1518, SB 1518, SB-1518
中文名 N/A
化学式 C28H32N4O3
分子量 472.58
CAS号 937272-79-2
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO11mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.06ml DMSO,或者每4.73mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD4762-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Pacritinib (SB1518)是有效的选择性Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)抑制剂,无细胞试验中IC50分别为23和22nM。Phase 3。
信号通路 JAK/STAT; Epigenetics; Angiogenesis; Stem Cells & Wnt
靶点 FLT3 (D835Y) JAK2 (V617F) FLT3 JAK2 TYK2
IC50 6nM 19nM 22nM 23nM 50nM
体外研究 Pacritinib是野生型JAK2和JAK2V617F的抑制剂(IC50是19nM),它高频率存在于MPD患者中。相对于JAK2,Pacritinib对TYK2(IC50是50nM)的抑制作用低2倍,对JAK3(IC50是520nM)的抑制作用低23倍,对JAK1(IC50是50nM)的抑制作用低56倍。Pacritinib有效地渗透细胞调节JAK2的下游信号通路,无论是受体激动剂激活或突变型激活。在JAK2WT-和JAK2V617F-缺少细胞中,Pacritinib诱导细胞凋亡,细胞周期阻滞和抗增殖作用。Pacritinib抑制Karpas 1106P和Ba/F3-JAK2V617F细胞增殖,IC50分别是348nM和160nM。Pacritinib从抑制红细胞和髓系祖细胞来源的内在性菌落生长,IC50分别为63nM和53nM。SB1518也抑制FLT3基因及突变FLT3-D835Y(IC50是6nM)。在FLT3基因内部串联重复(ITD),FLT3-野生型细胞和原发性Aml原始细胞中,Pacritinib抑制FLT3磷酸化和下游STAT,MAPK和PI3K信号。在含FLT3-ITD的MV4-11细胞中,Pacritinib剂量依赖性减少pFLT3、pSTAT5、PERK1/2和pAKT,IC50分别为80nM、40nM、33nM和29nM。Pacritinib处理原代Aml细胞3小时剂量依赖性的减少pFLT3、pSTAT3和pSTAT5,IC50低于0.5μM。在FLT3突变和FLT3-wt细胞中,Pacritinib诱导细胞凋亡,细胞周期停滞和抗增殖作用。Pacritinib抑制含FLT3-ITD的MV4-11细胞和原代AML细胞增殖,IC50分别为47nM和0.19-1.3nM。
体内研究 Pacritinib(150毫克/千克)口服q.d.到JAK2 V617F相关移植瘤模型中,可显著改善脾肿大和肝的症状,使60%脾脏重量和92%肝脏重量的正常化,无显著体重减轻或任何血液学毒性,包括血小板减少症和贫血。 Pacritinib诱导剂量依赖性的抑制了JAK2V617F依赖性的SET-2异种移植物的生长(75毫克/千克时为40%和150毫克/千克时为61%)。Pacritinib对 FLT3-ITD息MV4-11异种移植模型是有效的。Pacritinib治疗,每日一次,连续21天,诱导了剂量依赖性的肿瘤生长抑制(25毫克/千克时为38%,50毫克/千克时为92%,100毫克/千克时为121%)。在50和100毫克/公斤/天组分别观察到3/10和8/8只小鼠肿瘤完全消退。
临床实验 N/A
特征 双重JAK2/FLT3抑制剂,治疗骨髓纤维化正处于3期临床阶段。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 所有测定均在384孔白色微量滴定板中进行。化合物4-倍系列稀释8级,从10μM开始。反应混合物由25μl的测定缓冲液(50mM HEPES pH值为7.5,10mM氯化镁,5mM氯化锰,1mM DTT,0.1mM的钒酸钠,5mM的β-甘油磷酸)。对FLT3的测定中,反应含有2.0微克/毫升的FLT3酶,5μM聚(谷氨酸,酪氨酸)底物和4μM ATP。对于JAK1测定中,反应含有2.5微克/毫升JAK1酶,10μM聚(谷氨酸,丙氨酸,酪氨酸)底物和1.0μM ATP。对于JAK2测定中,反应物含有0.35微克/毫升的JAK2酶,10μM聚(谷氨酸,丙氨酸,酪氨酸),衬底和0.15μM ATP。对于JAK3测定中,反应物含有3.5微克/毫升的JAK3酶,10μM聚(谷氨酸,丙氨酸,酪氨酸)底物和6.0μM的ATP。对TYK2测定中,反应物含有2.5微克/毫升的TYK2酶,10μM聚(谷氨酸,丙氨酸,酪氨酸)底物和0.15μM ATP。反应在加入13μl PKLight®检测试剂之前在室温温育2小时。温育10分钟之后读取在多标记平板读数器读取发光信号。
细胞实验
细胞系 Karpas 1106P细胞
浓度 ~10μM
处理时间 2天
方法 细胞按30~50%密度接种在96孔板中,并用不同浓度的化合物(一式三份)处理48小时。细胞活力使用CellTiter-格洛测定检测。
动物实验
动物模型 人巨核细胞白血病移植SET-2
配制 0.5%甲基纤维素(W/V)和0.1%吐温80水溶液
剂量 150mg/kg
给药方式 口服灌胃
参考文献:
1. Hart S, et al. Leukemia, 2011, 25(11), 1751-1759.
2. Hart S, et al. Blood Cancer J, 2011, 1(11), e44.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD4762-10mM Pacritinib (JAK抑制剂) 10mM×0.2ml
SD4762-5mg Pacritinib (JAK抑制剂) 5mg
SD4762-25mg Pacritinib (JAK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
售后保障
i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品,承诺提供“正品保障”服务。
对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修!
商品评价
  • 全部评价(0)
  • 好评(0)
  • 中评(0)
  • 差评(0)
  • 用户晒单(0)
仓储包装
我们的优势
常见问题
下单后可以修改订单吗?

由本网站发货的订单,在订单打印之前可以修改,打开“订单详情”页面,点击右上角的“修改订单”即可,若没有修改订单按钮,则表示订单无法修改。

无货商品几天可以到货?

您可以通过以下方法获取商品的到货时间:若商品页面中,显示“无货”时:商品具体的到货时间是无法确定的,您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。

订单如何取消?

如订单处于暂停状态,进入“我的订单"页面,找到要取消的订单,点击“取消订单”按钮。

可以开发票吗?

本网站所售商品都是正品行货,均开具正规发票(图书商品用户自由选择是否开发票),发票金额含配送费金额,另有说明的除外。

如何联系商家?

在商品页面右则,您可以看到卖家信息,点击“联系客服”按钮,咨询卖家的在线客服人员,已开通400电话的卖家,您可直接致电卖家。

收到的商品少了/发错了怎么办?

同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出,可能不会同时送达,建议您耐心等待1-2天,如未收到,本网站自营商品可直接联系中翼在线客服,第三方商家商品请联系商家在线客服。

如何申请退货/换货?

登陆网站,进入“我的订单”,点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货,出现返修及退换货首页,点击“申请”即可操作退换货及返修,提交成功后请耐心等待,由专业的售后工作人员受理您的申请。

退换货/维修需要多长时间?

一般情况下,退货处理周期(不包含检测时间):自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成,各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账;
换货处理周期:自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成;
正常维修处理周期:自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。

对比栏