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碧云天 TG101348 (JAK抑制剂)(SD4776-5mg)

Jak/Stat:IL-6 Signaling-5mg

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市场价¥593
  • 商品货号
    SD4776-5mg
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  • 商品名称:碧云天 TG101348 (JAK抑制剂)(SD4776-5mg)
  • 商品编号:SD4776-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-15
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 112
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD4776-10mM TG101348 (JAK抑制剂) 10mM×0.2ml 186.00元
SD4776-5mg TG101348 (JAK抑制剂) 5mg 593.00元
SD4776-25mg TG101348 (JAK抑制剂) 25mg 2003.00元

化学信息:

化学名 N-tert-butyl-3-[[5-methyl-2-[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]benzenesulfonamide
简称 TG101348
别名 SAR302503, TG-101348, TG 101348, SAR-302503, SAR 302503
中文名 N/A
化学式 C27H36N6O3S
分子量 524.68
CAS号 936091-26-8
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.95ml DMSO,或者每5.25mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD4776-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Phase 2。
信号通路 JAK/STAT; Epigenetics; Angiogenesis; Stem Cells & Wnt
靶点 JAK2 JAK2 (V617F) FLT3 RET
IC50 3nM 3nM 15nM 48nM
体外研究 TG-101348也显著抑制JAK2 V617F、Flt3和Ret,IC50分别为3nM、15nM和48nM。TG101348对密切相关的JAK3的IC50高300倍以上,对JAK1和TYK2家族抑制效果不强。TG101348抑制有JAK2V617F突变的人红细胞白血病细胞系,以及一种表达人JAK2V617F(的Ba/F3 JAK2V617F)鼠前B细胞系的增殖,IC50分别是305nM和270nM。G-101348也抑制亲本Ba/F3细胞的增殖至一般水平,IC50约为420nM。TG101348降低STAT5磷酸化的浓度和抑制细胞增殖所需的浓度一致。TG101348以剂量依赖的方式诱导HEL和JAK2V617F Ba/F3细胞的凋亡。TG101348在浓度高达10μM时对正常人真皮成纤维细胞没有促凋亡活性。TG101348降低GATA-1的表达,这和erythroid-skewing JAK2V617F+祖细胞分化有关,并且抑制STAT5和GATA S310的磷酸化。TG101348抑制HMC-1.1(KITV560G)细胞的增殖,活性低于HMC-1.2 (KITD816V, KITV560G)细胞,IC50分别为740nM和407nM。
体内研究 TG101348有治疗JAK2V617F相关的骨髓增生性疾病(MPD)的潜力。在TG101348处理的动物中血细胞比容和白细胞计数有统计学显著减少,以剂量依赖性减少/消除髓外造血,至少在某些情况下,表现为衰减性骨髓纤维化,具有替代终点,包括减少/消除的JAK2V617F疾病负担,抑制内源性红细胞集落的形成相关,在体内抑制JAK-STAT信号转导。有没有明显的毒性并对T细胞数量无影响。TG101348(120mg/kg)口服显著抑制体内光伏红系祖细胞分化。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 TG101348的IC50值使用Invitrogen公司的223激酶试剂盒测定,其中包括JAK2和JAK2V617F,或者Carna Biosciences的所有Janus激酶家族成员试剂盒,包括JAK1和TYK2。ATP浓度设定为激酶的Km值。
细胞实验
细胞系 EpoBa/F3 JAK2V617F,Ba/F3p210,HEL和K562细胞
浓度 溶解在DMSO中至终浓度约10μM
处理时间 72小时
方法 约2×103细胞接种到微量滴定板的孔中,加入含指定浓度抑制剂的100μl RPMI-1640培养基。TG101348温育72小时,50μl XTT染料加入到每个孔中并孵育4小时,在CO2培养箱中培养。有色甲臜产物用分光光度法在450nm处测定在650nm处校正。50%的抑制作用(IC50)的浓度用GraphPad Prism 4.0软件确定。所有的实验都重复3次,并且结果和未处理的细胞的生长做比较。EpoBa/F3 JAK2V617F,Ba/F3p210,HEL和K562细胞凋亡是用DMSO和TG101348浓度的增加诱导来确定。
动物实验
动物模型 C57BL/6小鼠静脉注射表达JAK2V617F的全骨髓
配制 溶解DMSO,生理盐水稀释
剂量 约120mg/kg
给药方式 口服,两天一次
参考文献:
1. Wernig G, et al. Cancer Cell, 2008, 13(4), 311-320.
2. Geron I, et al. Cancer Cell, 2008, 13(4), 321-330.
3. Lasho T, et al. Leukemia, 2010, 24(7), 1378-1380.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD4776-10mM TG101348 (JAK抑制剂) 10mM×0.2ml
SD4776-5mg TG101348 (JAK抑制剂) 5mg
SD4776-25mg TG101348 (JAK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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