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碧云天 NSC 74859 (STAT抑制剂)(SD4794-25mg)

Jak/Stat:IL-6 Signaling-25mg

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市场价¥1200
  • 商品货号
    SD4794-25mg
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  • 商品名称:碧云天 NSC 74859 (STAT抑制剂)(SD4794-25mg)
  • 商品编号:SD4794-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-15
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 120
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD4794-10mM NSC 74859 (STAT抑制剂) 10mM×0.2ml 141.00元
SD4794-5mg NSC 74859 (STAT抑制剂) 5mg 372.00元
SD4794-25mg NSC 74859 (STAT抑制剂) 25mg 1200.00元

化学信息:

化学名 2-hydroxy-4-[[2-(4-methylphenyl)sulfonyloxyacetyl]amino]benzoic acid
简称 NSC 74859
别名 S3I-201, NSC-74859, NSC74859, S3I 201, S3I201
中文名 N/A
化学式 C16H15NO7S
分子量 365.36
CAS号 501919-59-1
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO73mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.37ml DMSO,或者每3.65mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD4794-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 S3I-201有效抑制fSTAT3DNA结合活性,无细胞试验中IC50为86μM,对STAT1和STAT5抑制作用弱。
信号通路 JAK/STAT; Stem Cells & Wnt
靶点 STAT3
IC50 86μM
体外研究 S3I-201选择性抑制Stat3 DNA结合活性。S3I-201抑制Stat3·Stat3复合形式,不依赖于Stat3的激活状态。S3I-201不干涉Lck SH2与同源pTyr肽结合。S3I-201作用于NIH 3T3/v-Src鼠成纤维细胞和人类乳腺癌MDA-MB-231,MDA-MB-435和MDA-MB-468细胞,可以抑制Stat3激活。S3I-201抑制Stat3依赖的转录活性。S3I-201也抑制编码cyclin D1,Bcl-xL和surviving的Stat3-调节基因的表达。S3I-201可以降低pS727STAT3水平和降低TGF-β通路蛋白水平。S3I-201也可抑制CD133+和CD133- Huh-7细胞。最新研究显示S3I-201作用于Hep-G2、Huh-7和SK-HEP-1细胞,加强Cetuximab的抗增殖效果。
体内研究 5mg/kg剂量的S3I-201作用于携带人类乳腺癌(MDA-MB-231)的鼠时,显示出强抑制效果。5mg/kg剂量的S3I-201作用于Huh-7移植瘤,显示出强抗癌活性,没有明显的外部健康改变或者体重减轻症状。
临床实验 N/A
特征 S3I-201是化学探测器抑制剂,可以除去乳腺瘤。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 100ml生物素-e-Ac-EPQpYEEIEL-OH(溶于50mM Tris/150mM NaCl,pH为7.5)加到链霉亲和素包被的96孔微型板的每孔中,在4℃下振荡温育过夜。用PBS/Tween-20冲洗板,然后加入2次200ml BSA-T-PBS(0.2% BSA/0.1% Tween-20/PBS)。50ml Lck-SH2-GST融合蛋白(6.4ng/ml,溶于BSA-T-PBS中)加到96孔板的每孔中,在室温下振荡处理4小时。转移溶液,用200ml BSA-T-PBS冲洗4次,然后在每孔中加入100ml多克隆GST抗体(100ng/ml,溶于BSA-T-PBS),4℃下温育过夜。用BSA-T-PBS冲洗后,在每孔中加入100ml 200ng/ml BSA-T-PBS辣根过氧化物酶结合的二抗,然后在室温下温育45分钟。用BSA-T-PBS冲洗4步后,再用PBS-T冲洗3步,然后在每孔中加入100ml过氧化物酶底物,温育5到15分钟。加入100ml 1M硫酸溶液终止过氧化物酶反应,使用ELISA计数板在450nm处读取吸光值。
细胞实验
细胞系 HCC细胞系包括HepG2、PLC/PRF/5、SNU-449、Huh-7、SNU-398、SNU-182和SNU-475
浓度 25到250μM
处理时间 72小时
方法 5×103个细胞接种在含完全培养基的96孔微型板上。培养72小时后,每孔加入100μl 2mg/ml MTT溶液测量存活细胞数。2小时后,转移培养基,每孔加入100μl二甲亚砜溶解甲结晶。使用酶联免疫吸附法计数器在590nM处读取吸光值。
动物实验
动物模型 6周大的携带MDA-MB-231移植瘤模型的雌性无胸腺裸鼠
配制 DMSO
剂量 5mg/kg
给药方式 静脉注射,每周2天或3天。
参考文献:
1. Siddiquee K, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2007, 104(18), 7391-7396.
2. Lin L, et al. Oncogene, 2009, 28(7), 961-972.
3. Chen W, et al. Liver Int, 2012, 32(1), 70-77.
4. Sen N, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2012, 109(2), 600-605.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD4794-10mM NSC 74859 (STAT抑制剂) 10mM×0.2ml
SD4794-5mg NSC 74859 (STAT抑制剂) 5mg
SD4794-25mg NSC 74859 (STAT抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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