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碧云天 Daclatasvir (HCV NS5A抑制剂)(SF4162-25mg)

Jak/Stat:IL-6 Signaling-25mg

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市场价¥3147
  • 商品货号
    SF4162-25mg
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  • 商品名称:碧云天 Daclatasvir (HCV NS5A抑制剂)(SF4162-25mg)
  • 商品编号:SF4162-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-15
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 117
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF4162-10mM Daclatasvir (HCV NS5A抑制剂) 10mM×0.2ml 402.00元
SF4162-5mg Daclatasvir (HCV NS5A抑制剂) 5mg 908.00元
SF4162-25mg Daclatasvir (HCV NS5A抑制剂) 25mg 3147.00元

化学信息:

化学名 methyl N-[(2S)-1-[(2S)-2-[5-[4-[4-[2-[(2S)-1-[(2S)-2-(methoxycarbonylamino)-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]-1H-imidazol-5-yl]phenyl]phenyl]-1H-imidazol-2-yl]pyrrolidin-1-yl]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate
简称 Daclatasvir
别名 BMS-790052, CHEBI:82977, BMS 790052
中文名 达卡他韦
化学式 C40H50N8O6
分子量 738.88
CAS号 1009119-64-5
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO148mg/ml; Ethanol148mg/ml
溶液配制 5mg加入0.68ml DMSO,或者每7.39mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF4162-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Daclatasvir (BMS-790052)是一种高度选择性的HCV NS5A抑制剂,EC50为9-50pM,在细胞培养中,作用于多种HCV复制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。Phase 3。
信号通路 Proteases; Microbiology
靶点 HCV NS5A
IC50 9 pM-50 pM(EC50)
体外研究 BMS-790052是到目前为止报道的最有效的HCV复制抑制剂之一,作用于HCV基因型1a和1b复制子时EC50分别为50和9pM。BMS-790052治疗指数(CC50/EC50)为105以上,对一组10种RNA和DNA病毒没有作用效果,EC50大于10μM,BMS-790052只针对HCV有效。BMS-790052作用于含HCV基因型1b复制子的Huh7细胞,BMS-790052抑制短暂和稳定的HCV染色体复制,EC50为1-15pM。BMS-790052(100pM或1nM)改变NS5A的亚细胞定位和生化结构。BMS-790052抑制含HCV基因型-4 NS5A基因的杂合复制子,EC50为7-13pM。杂合复制子中的NS5A残基30是BMS-790052选择耐抗性的一个重要位点。
体内研究 N/A
临床实验 N/A
特征 BMS-790052是一流的高选择性C型肝炎病毒(HCV)NS5A抑制剂,EC50为皮摩尔级。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 肽段(Ac-Asp-Glu-Asp [EDANS]-Glu-Glu-Abu-[COO] Ala-Ser-Lys [DABCYL]-NH2)含荧光供体{EDANS,5-[(2-氨乙基)氨基]萘-1-磺酸},位于肽段一端;受体{DABCYL,4-[4-(二甲基氨基)苯偶氮]苯甲酸},位于肽段另一端。通过在供体和受体之间分子能量共振转移使肽段荧光淬灭,NS3蛋白酶使肽段断裂,共振能量转移淬灭使产物释放,供体的荧光随着底物被NS3蛋白酶降解的时间而增强。反应所用试剂如下:5×荧光素酶细胞培养液用dH2O稀释到1×,NaCl(150mM),FRET肽(20μM)。HCV-Huh-7细胞按每孔1×104个接种在96孔板上,粘附过夜。第二天,BMS-790052加到孔中,温育72小时。用PBS冲洗板,每孔加入30μl FRET肽实验试剂进行FRET实验。使用Cytofluor 4000仪测定吸光值。随后,40μl荧光素酶底物加到每孔中,测定荧光值。
细胞实验
细胞系 HCV复制子细胞(Huh7)
浓度 0.1pM-50μM,溶于DMSO,最终DMSO浓度为0.5%
处理时间 72小时
方法 细胞接种在96孔板上的200μL培养基中,12小时后,BMS-790052加到含HCV复制子的96孔板上。温育72小时,测定复制活性和细胞毒性。使用CellTiter-Blue测定细胞毒性。随后,移除培养基和染料,使板倒转,残留的液体用纸巾吸干,使用Renilla荧光素酶测定HCV基因型1a细胞系的复制活性。1×Renilla荧光素酶溶解buffer (30μl)加到每孔中,温和震荡15分钟。加入Renilla荧光素酶底物(40μl),使用Top Count光度计测定信号。
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. Gao M, et al. Nature, 2010, 465(7294), 96-100.
2. Lee C, et al. Virology, 2011, 414(1), 10-18.
3. Wang C, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2012, 56(3), 1588-1590.
4. O'Boyle DR 2nd, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2005, 49(4), 1346-1353.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF4162-10mM Daclatasvir (HCV NS5A抑制剂) 10mM×0.2ml
SF4162-5mg Daclatasvir (HCV NS5A抑制剂) 5mg
SF4162-25mg Daclatasvir (HCV NS5A抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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