全部商品分类
常规试剂、生化试剂
通用耗材
实验室常用设备
生命科学仪器
水质、物性检测
光学、色谱相关
安全、环境监测
专业、行业仪器

碧云天 Canertinib (EGFR抑制剂)(SF5341-5mg)

Angiogenesis

售价¥ 降价通知

市场价¥227
  • 商品货号
    SF5341-5mg
  • 商品品牌
  • 累积评价0人评价

  • 累计销量 0件

  • 赠送积分227

卖家:平台自营
商家名称    i实验室
在线客服      和我联系
客 服 QQ     QQ
客服邮件    
iallab@126.com
客服电话    
400-069-1717
所在地区:
上海市

扫一扫,手机访问微商城

推荐精品

最近上新

  • 商品名称:碧云天 Canertinib (EGFR抑制剂)(SF5341-5mg)
  • 商品编号:SF5341-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-15
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 13133
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF5341-10mM Canertinib (EGFR抑制剂) 10mM×0.2ml 119.00元
SF5341-5mg Canertinib (EGFR抑制剂) 5mg 227.00元
SF5341-25mg Canertinib (EGFR抑制剂) 25mg 908.00元

化学信息:

化学名 N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide
简称 Canertinib
别名 CI1033, CI-1033, UNII-C78W1K5ASF, PD-183805, CHEMBL31965
中文名 卡奈替尼
化学式 C24H25ClFN5O3
分子量 485.94
CAS号 267243-28-7
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO2mg/ml ; Ethanol9mg/ml
溶液配制 5mg加入1.03ml DMSO,或者每4.86mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF5341-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Canertinib (CI-1033)是一种泛ErbB抑制剂,作用于EGFR和ErbB2,IC50分别为1.5nM和9.0nM,但对PDGFR、FGFR、InsR、PKC和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT
靶点 EGFR ErbB2
IC50 1.5nM 9.0nM
体外研究 CI-1033作用于MDA-MB 453细胞,有效抑制erbB2自磷酸化作用,这种抑制作用是不可逆的。CI-1033作用于Caco-2细胞具有高渗透性,且抑制vinblastine的分泌运输,说明CI-1033是P-gp类抑制剂。CI-1033单独作用于MDA-MB-453细胞,明显抑制组成型激活的Akt和MAPK,且增强p27表达。CI-1033和gemcitabine联用作用于MDA-MB-453细胞,抑制Akt,阻断MAPK磷酸化的激活,且促进p38磷酸化。CI-1033高特异性作用于erbB受体家族,但是50μM时对PGFR、FGFR或IR也没作用效果。CI-1033有效抑制表达EGFR的A431细胞,IC50为7.4nM。CI-1033阻断heregulin刺激的erbB2、erbB3和erbB4的酪氨酸磷酸化,IC50分别为5、14和10nM。CI-1033也抑制对heregulin有反应的pp62c-fos表达。CI-1033在HER2激酶的ATP结合位点共价修饰Cys773,且增强成熟和未成熟的ErbB-2分子的断裂。CI-1033明显降低EGFR在酪氨酸845和1068位点处的磷酸化。这两个位点分别对Src和Ras/MAPK信号有反应。CI-1033浓度为3?M或更高时,在酪氨酸877和1248位点处使Her-2去磷酸化。CI-1033可抑制EGFR内化,且使原代内化细胞的凋亡率升高。CI-1033浓度为0.1nM时明显抑制TT、TE2、TE6和TE10细胞增殖。
体内研究 5mg/kg CI-1033作用于携带A431移植瘤的裸鼠具有显著活性。CI-1033(每天处理20到80mg/kg/)作用于H125移植瘤模型,使肿瘤衰退。对携带TT、TE6和TE10移植瘤的裸鼠,口服处理CI-1033,明显抑制生长, 但没有动物死亡,且体重下降<10%。
临床实验 N/A
特征 CI-1033是第一个应用到临床实验的不可逆抑制剂,已经成为未来研发的模板。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 在96孔板上进行酶实验测定IC50值。全部体积为0.1ml,包含20mM Hepes,pH为7.4,50mM钒酸钠,40mM MgCl2,10μM ATP(含0.5mCi [32P]ATP),20mg多聚谷氨酸/酪氨酸,10ng EGFR酪氨酸激酶和CI-1033的适当稀释液。除了ATP,全部加到孔中,板在25℃下震荡温育10分钟。加入[32P]ATP反应开始,在25℃下温育10分钟。加入0.1ml 20%三氯醋酸(TCA)终止反应。在4℃下保持至少15分钟,沉淀底物。用0.2ml 10% TCA冲洗,冲洗5次,然后用Wallac β计数板测定32P渗透率。
细胞实验
细胞系 TT,TE2,TE6和TE10细胞系
浓度 0.1-5.0nM
处理时间 1、3、5、7天
方法 1×104个细胞接种在24孔板的每孔中,在含10% FBS的DMEM或RPMI-1640培养基中过夜。第二天早上,用指定浓度(0.1-5.0nM)CI-1033在特定时期(1、3、5和7天)处理细胞。处理后,计数细胞。在不同时期按公式:处理细胞数/对照细胞数×100,计算增殖百分数。
动物实验
动物模型 携带A431移植瘤的裸鼠
配制 硫代硫酸盐
剂量 ~18mg/kg
给药方式 口服
参考文献:
1. Smaill JB, et al. J Med Chem. 2000, 43(7), 1380-1397.
2. Nelson JM, et al. J Biol Chem. 2001, 276(18), 14842-14827.
3. Slichenmyer WJ, et al. Semin Oncol. 2001, 28(5 Suppl 16), 80-85.
4. Citri A, et al. EMBO J. 2002, 21(10), 2407-2417.
5. Hughes DP, et al. Pediatr Blood Cancer. 2006, 46(5), 614-623.
6. Ako E, et al. Oncol Rep. 2007, 17(4), 887-893.
7. Erlichman C, et al. Cancer Res, 2001, 61(2), 739-748.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF5341-10mM Canertinib (EGFR抑制剂) 10mM×0.2ml
SF5341-5mg Canertinib (EGFR抑制剂) 5mg
SF5341-25mg Canertinib (EGFR抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
售后保障
i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品,承诺提供“正品保障”服务。
对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修!
商品评价
  • 全部评价(0)
  • 好评(0)
  • 中评(0)
  • 差评(0)
  • 用户晒单(0)
仓储包装
我们的优势
常见问题
下单后可以修改订单吗?

由本网站发货的订单,在订单打印之前可以修改,打开“订单详情”页面,点击右上角的“修改订单”即可,若没有修改订单按钮,则表示订单无法修改。

无货商品几天可以到货?

您可以通过以下方法获取商品的到货时间:若商品页面中,显示“无货”时:商品具体的到货时间是无法确定的,您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。

订单如何取消?

如订单处于暂停状态,进入“我的订单"页面,找到要取消的订单,点击“取消订单”按钮。

可以开发票吗?

本网站所售商品都是正品行货,均开具正规发票(图书商品用户自由选择是否开发票),发票金额含配送费金额,另有说明的除外。

如何联系商家?

在商品页面右则,您可以看到卖家信息,点击“联系客服”按钮,咨询卖家的在线客服人员,已开通400电话的卖家,您可直接致电卖家。

收到的商品少了/发错了怎么办?

同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出,可能不会同时送达,建议您耐心等待1-2天,如未收到,本网站自营商品可直接联系中翼在线客服,第三方商家商品请联系商家在线客服。

如何申请退货/换货?

登陆网站,进入“我的订单”,点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货,出现返修及退换货首页,点击“申请”即可操作退换货及返修,提交成功后请耐心等待,由专业的售后工作人员受理您的申请。

退换货/维修需要多长时间?

一般情况下,退货处理周期(不包含检测时间):自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成,各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账;
换货处理周期:自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成;
正常维修处理周期:自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。

对比栏