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碧云天 Erlotinib (EGFR抑制剂)(SC0168-10mM)

Angiogenesis

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市场价¥66
  • 商品货号
    SC0168-10mM
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  • 商品名称:碧云天 Erlotinib (EGFR抑制剂)(SC0168-10mM)
  • 商品编号:SC0168-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-15
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 11125
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0168-10mM Erlotinib (EGFR抑制剂) 10mM×0.2ml 66.00元
SC0168-5mg Erlotinib (EGFR抑制剂) 5mg 113.00元
SC0168-25mg Erlotinib (EGFR抑制剂) 25mg 325.00元

化学信息:

化学名 N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine
简称 Erlotinib
别名 CP-358744, CP 358744, Erlotinib HCl, Erlotinib hydrochloride, Tarceva, OSI-774, OSI 774, OSI774, R-1415, R 1415, R1415, NSC 718781, 厄洛替尼, 厄罗替尼, 伊诺替尼
中文名 埃罗替尼
化学式 C22H23N3O4
分子量 393.44
CAS号 183321-74-6
纯度 99.0%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 78mg/ml; Ethanol 15mg/ml warmed
溶液配制 5mg加入1.27ml DMSO,或者每3.93mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0168-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Erlotinib是一种EGFR抑制剂,IC50为2nM,对EGFR的敏感性比对人c-Src或v-Ab高1000多倍。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT
靶点 EGFR
IC50 2nM
体外研究 Erlotinib HCl有效抑制完整细胞,包括HNS人头颈部肿瘤细胞(IC50 20nM),DiFi人结肠癌细胞和MDA MB-468人乳腺癌细胞中EGFR活化。Erlotinib HCl(1μM)在DiFi人结肠癌细胞中诱导细胞凋亡。Erlotinib抑制一组NSCLC细胞系,包括A549、H322、H3255、H358、H661、H1650、H1975、H1299、H596的生长,IC50范围为29nM到>20μM。Erlotinib HCl(2μM)显著抑制AsPC-1和BxPC-3胰细胞生长。Erlotinib HCl与gemcitabine结合使用,在KRAS突变的胰腺癌细胞中具有协同作用。10μM Erlotinib HCl抑制Y845(Src依赖性磷酸化)和Y1068(自身磷酸化)位点的EGFR磷酸化。结合Erlotinib HCl能够下调rapamycin刺激的Akt活性,并产生协同的细胞生长抑制作用。
体内研究 在100mg/kg剂量下,Erlotinib HCl完全防止EGF诱导的异种移植人HN5肿瘤的无胸腺小鼠体内EGFR自身磷酸化和治疗小鼠的肝EGFR自身磷酸化。Erlotinib HCl(100mg/kg)抑制H460a和A549肿瘤模型,分别具有71%和93%的抑制率。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 96孔板与100μl/孔0.25mg/ml PGT的PBS溶液在37℃下培养过夜进行涂层。过量PGT通过抽吸移除,板用洗涤缓冲液(0.1% Tween 20的PBS溶液)清洗3次。激酶反应在50μl 50mM HEPES(pH7.3)中进行,反应液中包含125mM氯化钠、24mM氯化镁、0.1mM原钒酸钠、20μM ATP、1.6μg/ml EGF和15ng从A431细胞膜亲和纯化的EGFR。加入Erlotinib HCl的DMSO溶液,终DMSO浓度为2.5%。磷酸化作用通过加入ATP起始,并在室温下恒定振荡进行8分钟。激酶反应通过抽吸反应混合物终止,并用洗涤缓冲液清洗4次。磷酸化的PGT通过与50μl/孔HRP偶联的PY54抗磷酸酪氨酸抗体(在封闭缓冲液(3% BSA和0.05% Tween 20的PBS溶液)中稀释为0.2μg/ml)培育25分钟进行测量。通过抽吸移除抗体,将板用洗涤缓冲液清洗4次。比色信号通过加入50μl/孔TMB微孔过氧化物酶底物产生,通过加入50μl/孔0.09M硫酸停止。磷酸酪氨酸通过测量450nm下吸光度进行估计。对照组信号通常为0.6-1.2吸收单元,没有AlP、EGFR或PGT的孔中基本上没有背景干扰,并且该信号与10分钟的培养时间成比例。
细胞实验
细胞系 A549、H322、H3255、H358、H661、H1650、H1975、H1299、H596细胞
浓度 30nM-20μM
处理时间 72小时
方法 以指数生长的细胞以一式三份接种在96孔塑料板,并暴露于连续稀释的erlotinib、pemetrexed或4:1固定浓度比的结合物,培养72小时。细胞活性通过细胞计数和MTT法测定。生长抑制表示为药物处理组与PBS处理的对照组细胞(认为100%存活)中存活细胞的百分比。IC50值是与未处理的对照组细胞相比,在药物中暴露72小时,导致50%细胞生长抑制的浓度,通过CalcuSyn软件计算。
动物实验
动物模型 负荷HPAC细胞的雄性5周大的BALB-nu/nu小鼠
配制 6% Captisol
剂量 50mg/kg
给药方式 口服给药
参考文献:
1. Moyer JD, et al. Cancer Res. 1997; 57(21):4838-4848.
2. Higgins B, et al. Anticancer Drugs. 2004 Jun; 15(5):503-512.
3. Buck E, et al. Mol Cancer Ther. 2006; 5(11):2676-2784.
4. Li T, et al. Clin Cancer Res. 2007; 13(11):3413-3422.
5. Ali S, et al. Mol Cancer Ther. 2008; 7(6):1708-1719.
6. Furugaki K,et al. Oncol Lett. 2010; 1(2):231-235.
7. Bago-Horvath Z, et al. Neuroendocrinology. 2012; 96(3):228-37.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC0168-10mM Erlotinib (EGFR抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0168-5mg Erlotinib (EGFR抑制剂) 5mg
SC0168-25mg Erlotinib (EGFR抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
       本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
       本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

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