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碧云天 Bardoxolone Methyl (IκB/IKK抑制剂)(SF0024-25mg)

NF-κB Signaling-25mg

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市场价¥638
  • 商品货号
    SF0024-25mg
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  • 商品名称:碧云天 Bardoxolone Methyl (IκB/IKK抑制剂)(SF0024-25mg)
  • 商品编号:SF0024-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-15
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 113
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF0024-10mM Bardoxolone Methyl (IκB/IKK抑制剂) 10mM×0.2ml 119.00元
SF0024-5mg Bardoxolone Methyl (IκB/IKK抑制剂) 5mg 242.00元
SF0024-25mg Bardoxolone Methyl (IκB/IKK抑制剂) 25mg 638.00元

化学信息:

化学名 methyl (4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14bS)-11-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-1,3,4,5,6,7,8,8a,14a,14b-decahydropicene-4a-carboxylate
简称 Bardoxolone Methyl
别名 ANW-45842, MP-2040, AK-59714, TX-017703, ST24020580, W4516, W-201897
中文名 N/A
化学式 C32H43NO4
分子量 505.69
CAS号 218600-53-4
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO21mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.99ml DMSO,或者每5.06mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF0024-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Bardoxolone Methyl是一种IKK抑制剂,具有强的促凋亡和抗炎活性。Phase 3。
信号通路 NF-κB
靶点 IKK
IC50
体外研究 Bardoxolone Methyl作用于小鼠巨噬细胞,对interferon-Ƴ诱导的一氧化氮的产生具有强效的抑制活性,其IC50为0.1nM。Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60、KG-1和NB4细胞的生存能力,其IC50分别为0.4、0.4和0.27μM。CDDO-ME诱导促凋亡Bax蛋白表达,抑制ERK1/2的活化,并且它抑制Bcl-2的磷酸化,这有助于诱导细胞凋亡。Bardoxolone Methyl可有效地抑制(IL)-1beta、phorbol ester、okadaic acid、hydrogen peroxide、lipopolysaccharide和cigarette smoke激活的组成型和可诱导的NF-κB的肿瘤坏死因子。
体内研究 Bardoxolone Methyl(60mg/kg)体内用药,可减少肺肿瘤的数量,大小和降低严重程度。Bardoxolone Methyl还可显著降低LPS刺激下的体内炎症因子的反应,诱导脾脏HO-1蛋白表达,对抗致死剂量的LPS保护小鼠。
临床实验 N/A
特征 Bardoxolone Methyl是一种口服有效的抗炎症调节剂,唯一用于临床实体瘤,2型糖尿病和慢性肾脏疾病的IKKβ抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 对IKK进行分析,以确定CDDO-ME对TNF诱导的IKK活化的效果。简言之,从全细胞提取物的IKK复合物与针对IKKα和IKKβ抗体沉淀,然后用蛋白A/G琼脂糖珠进行处理。2小时后,用裂解缓冲液清洗珠粒,然后悬浮在含有50mMol/L HEPES(pH 7.4)的激酶测定混合物中,20mMol/L MgCl2,2mMol/L的DTT,2mMol/L DTT,20μCi [γ-32P] ATP,10μMol/L未标记的ATP和2μg谷胱甘肽S-转移酶-IκBα(氨基酸1-54)的底物。在30℃下进行温育30分钟,然后加入SDS缓冲液,沸浴5分钟终止该反应。最后,该蛋白在10% SDS-PAGE凝胶中分离,干燥,用Storm820观察记录放射性条带。为了确定每个样品中的IKK-α和IKK-β的总量,将50μg的全细胞蛋白在7.5%的SDS-PAGE下解析,电子转移至硝酸纤维素膜上,然后与抗-IKK-α或抗-IKK-β的抗体印迹杂交。
细胞实验
细胞系 HL-60,KG-1和NB4细胞
浓度 ~5μM
处理时间 72小时
方法 白血病细胞系以3.0×105cells/ml的密度进行培养,同时白血病单核细胞以5×105cells/ml的密度置于存在或不存在显示浓度的CDDO-ME中培养。加入适量的DMSO(终浓度小于0.05%)作为对照。添加1μM ara-C到培养基,用以细胞毒性研究。24至72小时后,用血细胞计数板的台盼蓝染料排除法进行存活细胞计数。
动物实验
动物模型 雌性A/J小鼠腹腔注射Vinyl carbamate
配制 DMSO
剂量 ~60mg/kg
给药方式 口服给药
参考文献:
1. Honda T, et al. J Med Chem. 2000, 43(22), 4233-4246.
2. Konopleva M, et al. Blood. 2002, 99(1), 326-335.
3. Shishodia S, et al. Clin Cancer Res. 2006, 12(6), 1828-1838.
4. Liby K, et al. Cancer Res. 2007, 67(6), 2414-2419.
5. Auletta JJ, et al. J Interferon Cytokine Res. 2010, 30(7), 497-508.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF0024-10mM Bardoxolone Methyl (IκB/IKK抑制剂) 10mM×0.2ml
SF0024-5mg Bardoxolone Methyl (IκB/IKK抑制剂) 5mg
SF0024-25mg Bardoxolone Methyl (IκB/IKK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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