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| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SC1000-10mM | Ibrutinib (BTK抑制剂) | 10mM×0.2ml | 243.00元 |
| SC1000-5mg | Ibrutinib (BTK抑制剂) | 5mg | 920.00元 |
| SC1000-25mg | Ibrutinib (BTK抑制剂) | 25mg | 1729.00元 |
化学信息：
| 化学名 | (R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one |
|
| 简称 | Ibrutinib | |
| 别名 |
PCI 32765, PCI-32765, PCI32765, 伊布鲁替尼 |
|
| 中文名 | 依鲁替尼 | |
| 化学式 | C25H24N6O2 | |
| 分子量 | 440.5 | |
| CAS号 | 936563-96-1 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO 88mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入1.14ml DMSO，或者每4.41mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1000-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5nM，对Bmx、CSK、FGR、BRK及HCK适度有效，对EGFR、Yes、ErbB2、JAK3等作用效果较弱。 | ||||
| 信号通路 | Angiogenesis | ||||
| 靶点 | BTK | BLK | Bmx | CSK | FGR |
| IC50 | 0.5nM | 0.5nM | 0.8nM | 2.3nM | 2.3nM |
| 体外研究 | Ibrutinib有效可逆且选择性抑制Btk酶活性。Ibrutinib作用于BCR通路激活的DOHH2细胞系，抑制Btk自磷酸化，Btk's生理底物PLCγ磷酸化和更远一点的下游激酶ERK的磷酸化，IC50分别为11nM，29nM和13nM。Ibrutinib作用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞，诱导细胞毒性，这种作用存在剂量和时间依赖性。此外，Ibrutinib诱导caspase依赖性细胞死亡通路激活，且在TLR信号后，抑制CLL细胞增殖能力。最新研究显示Ibrutinib抑制BCR激活的原代B细胞增殖，IC50为8nM，且抑制原代单核细胞中TNFα，IL-1β和IL-6产量，IC50分别为2.6nM，0.5nM和3.9nM。 | ||||
| 体内研究 | Ibrutinib作用于胶原诱导的关节炎模型，通过抑制B细胞活性，显著降低足肿胀和关节发炎等临床关节炎症状。Ibrutinib作用于MRL-Fas(lpr)狼疮模型，降低肾疾病和自身抗体产量。Ibrutinib每天按25mg/kg剂量作用于过继转移TCL1的CLL小鼠模型，产生短暂的早期淋巴细胞增多症，且延迟CLL疾病进展。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 激酶、33P-ATP、Ibrutinib和底物[0.2mg/ml聚(EY)(4:1)]温育1小时后，使用33P过滤结合实验测量体外激酶IC50值。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | 慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞 |
| 浓度 | 0.01μM到100μM |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 | 进行MTT实验测定细胞毒性。细胞(CLL B细胞或健康志愿者T细胞或NK细胞)和不同浓度Ibrutinib温育48小时。加入MTT试剂，实验板再温育20小时，然后使用溶于PBS的硫酸鱼精蛋白冲洗。加入DMSO，通过分光光度法使用Labsystems酶标仪，在540nM处测定吸光值。使用膜联蛋白/PI流式细胞仪在不同时间点测量细胞活力。使用Expo-ADC32软件包分析数据。结果表示为总阳性细胞与对照组之比的百分数。加入100μM Z-VAD检测caspase依赖性凋亡。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | MRL-Fas(lpr)狼疮模型和胶原诱导的关节炎模型 |
| 配制 | Ibrutinib溶于DMSO |
| 剂量 | ≤50mg/kg |
| 给药方式 | 口服处理 |
参考文献：
包装清单：
1. Honigberg LA, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2010, 107(29), 13075-13080.
2. Herman SE, et al. Blood. 2011, 117(23), 6287-6296.
3. Chang BY, et al. Arthritis Res Ther. 2011, 13(4), R115.
4. Ponader S, et al. Blood. 2012, 119(5), 1182-1189.
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SC1000-10mM | Ibrutinib (BTK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC1000-5mg | Ibrutinib (BTK抑制剂) | 5mg |
| SC1000-25mg | Ibrutinib (BTK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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