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碧云天 R406 (free base) (Syk抑制剂)(SC1022-10mM)

B Cell Receptor Signaling-10mM×0.2ml

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市场价¥249
  • 商品货号
    SC1022-10mM
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  • 商品名称:碧云天 R406 (free base) (Syk抑制剂)(SC1022-10mM)
  • 商品编号:SC1022-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 133
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1022-10mM R406 (free base) (Syk抑制剂) 10mM×0.2ml 249.00元
SC1022-5mg R406 (free base) (Syk抑制剂) 5mg 880.00元
SC1022-25mg R406 (free base) (Syk抑制剂) 25mg 2820.00元

化学信息:

化学名 6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one
简称 R406 (free base)
别名 R 406, R-406
中文名 N/A
化学式 C22H23FN6O5
分子量 470.45
CAS号 841290-80-0
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO21mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.06ml DMSO,或者每4.70mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1022-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 R406 (free base)是一种有效的Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41nM,强效抑制Syk而不能抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 1。
信号通路 Angiogenesis
靶点 Syk
IC50 41nM
体外研究 R406是ATP竞争性Syk抑制剂,Ki为30nM。在不同细胞中R406选择性抑制Syk依赖的信号通路,EC50为33nM到171nM,比作用于Syk非依赖性通路效果高很多。R406作用于多种弥漫性巨大细胞淋巴瘤,抑制细胞增殖,EC50为0.8μM到8.1μM。1μM或4μM R406处理DLBCL细胞系,诱导caspases 9和3激活,而不激活caspase 8,导致大部分细胞凋亡。用R406预处理B细胞受体(BCR)交联的对R406敏感的DLBCLs,完全抑制SYK525/526磷酸化和BLNK依赖SYK的磷酸化。R406有效降低MMP-9 mRNA水平,处理24和48小时,比对照组分别降低2.8和4.3倍,并降低RL细胞侵袭能力。
体内研究 R406有效作用于多种免疫系统紊乱的动物模型。R406口服给药患免疫复合物导致炎症反应的小鼠,显著抑制皮肤反向被动Arthus反应,按1mg/kg和5mg/kg剂量处理,与对照组相比则抑制分别为72%和86%。R406按10mg/kg剂量处理用胶原抗体处理的鼠,显著降低炎症和肿胀,使渐进性关节炎降低到较低水平,且延迟发病,且作用于K/BxN血清转移小鼠模型,降低临床关节炎达50%。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 R406在DMSO中连续稀释,然后在激酶buffer(20mM HEPES, pH 7.4, 5mM MgCl2, 2mM MnCl2, 1mM DTT, 0.1mg/ml乙酰化BGG)中稀释到DMSO浓度为1%。室温下加入溶于激酶buffer的ATP和底物,终DMSO浓度为0.2%。在含5μM HS1肽底物和4μM ATP的混合物中进行激酶反应,终体积为20μl,在激酶buffer中加入0.125ng Syk开始反应。反应在室温下进行40分钟。加入20μl含EDTA/磷酸抗体(1X)/荧光蛋白磷酸肽示踪(0.5X)(在FP稀释buffer中稀释)的PTK猝灭混合物终止反应。然后实验板在室温下黑暗温育30分钟,然后在Polarion荧光偏振读数板上进行读数。R406按11种浓度进行平行实验,使用Prism GraphPad软件通过回归曲线分析进行曲线拟合而测定IC50值。
细胞实验
细胞系 DHL4、DHL6、DHL8、DHL10、Wsu-NHL、Karpas422 (K422)、OCI LY1、LY3、LY4、LY7、LY10、LY18、LY19、Pfeiffer和Toledo
浓度 溶于DMSO,浓度为10mM,终浓度为5μM
处理时间 72或96小时
方法 用连续稀释的R406(0.3、0.6、1.25、2.5或5μM)处理DLBCL细胞系72或96小时。通过MTT实验测定细胞增殖,使用annexin V-FITC/碘化丙啶(PI)染色测定细胞凋亡。为了测定caspase9、8和3,细胞裂解,通过聚丙烯酰胺凝胶电泳(PAGE)进行大小分离,然后进行免疫印迹。
动物实验
动物模型 静脉注射1%卵清蛋白(OVA)的雌性C57BL/6小鼠,卵清蛋白(OVA)溶于含1% Evans蓝染料的盐水(10mg/kg)中;携带抗胶原抗体诱导型关节炎的雌性Balb/c小鼠;腹腔注射成年K/BxN鼠血清而诱发关节炎的雌性C57BL/6小鼠
配制 溶于DMSO,然后在含35% TPGS,60% PEG 400和5%丙二醇的盐水中稀释
剂量 ~10mg/kg/day
给药方式 口服处理
参考文献:
1. Braselmann S, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2006, 319(3), 998-1008.
2. hen L, et al. Blood. 2008, 111(4), 2230-2237.
3. Fruchon S, et al. Leukemia. 2011, 1-11.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1022-10mM R406 (free base) (Syk抑制剂) 10mM×0.2ml
SC1022-5mg R406 (free base) (Syk抑制剂) 5mg
SC1022-25mg R406 (free base) (Syk抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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