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碧云天 Entospletinib (Syk抑制剂)(SC1148-5mg)

B Cell Receptor Signaling-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥472
  • 商品货号
    SC1148-5mg
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  • 商品名称:碧云天 Entospletinib (Syk抑制剂)(SC1148-5mg)
  • 商品编号:SC1148-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 131
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1148-10mM Entospletinib (Syk抑制剂) 10mM×0.2ml 117.00元
SC1148-5mg Entospletinib (Syk抑制剂) 5mg 472.00元
SC1148-25mg Entospletinib (Syk抑制剂) 25mg 1546.00元

化学信息:

化学名 6-(1H-indazol-6-yl)-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
简称 Entospletinib
别名 GS-9973, GS9973, GS 9973
中文名 N/A
化学式 C23H21N7O
分子量 411.46
CAS号 1229208-44-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO82mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.22ml DMSO,或者每4.11mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1148-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的,选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为7.7nM。Phase 2。
信号通路 Angiogenesis
靶点 Syk
IC50 7.7nM
体外研究 在体外实验中,GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中,GS-9973对Syk也有很好的选择性,强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖,以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。
体内研究 GS-9973(1mg/kg,口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中,GS-9973(1-10毫克/千克,口服)显著抑制关节炎症。此外,GS-9973也具有减轻疾病的活性,包括抑制血管翳形成,软骨损伤,骨溶蚀,牙形成等,ED50从1.2到3.9毫克/千克。
临床实验 N/A
特征 Orally bioavailable Syk-selective inhibitor that has been tested in Phase II clinical trials for treatment of Haematological Malignancies.

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 全长杆状病毒表达的Syk激酶活性的测定在终体积为25μl的反应体系中测定,该体系包含25mM Tris-HCl,pH 7.5,5mM β-甘油磷酸盐,2mM DTT,0.1mM Na3VO4,10mM MgCl2,0.5μM Promega PTK生物素多肽底物1,0.01% casein,1,0.01% Triton X-100,0.25%甘油,以及40mM ATP(Km for ATP),在室温下孵育60分钟。加入30mM EDTA包含SA-APC和4nM PT-66抗体终止反应,用Perkin-Elmer Envision测量平板。用4个参数的线性回归算法来计算待测化合物的IC50值。
细胞实验
细胞系 MV-4-11细胞
浓度 ~10μM
处理时间 72小时
方法 对细胞Flt3活性的功能影响通过测定MV-4-11细胞增殖的化合物抑制来确定。总的104细胞在含有10% FBS的RPMI培养基中于96孔平板细胞培养板上稀释,并在37℃下与稀释的化合物培养72小时。将指示剂(10%)加入细胞,在37℃下再培养12-18小时,相对细胞数量的抑制通过分光光度法在570/600纳米处的读数测定。
动物实验
动物模型 大鼠胶原诱导型关节炎(CIA)模型
配制 氢化蓖麻油/乙醇/生理盐水
剂量 ~10毫克/千克
给药方式 口服
参考文献:
1. Burke RT, et al. Oncotarget. 2014, 5(4), 908-915.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1148-10mM Entospletinib (Syk抑制剂) 10mM×0.2ml
SC1148-5mg Entospletinib (Syk抑制剂) 5mg
SC1148-25mg Entospletinib (Syk抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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