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碧云天 Dolutegravir (Integrase抑制剂)(SD8500-25mg)

Nuclear Receptor Signaling

售价¥ 降价通知

市场价¥3148
  • 商品货号
    SD8500-25mg
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  • 商品名称:碧云天 Dolutegravir (Integrase抑制剂)(SD8500-25mg)
  • 商品编号:SD8500-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 11117
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD8500-10mM Dolutegravir (Integrase抑制剂) 10mM×0.2ml 367.00元
SD8500-5mg Dolutegravir (Integrase抑制剂) 5mg 1459.00元
SD8500-25mg Dolutegravir (Integrase抑制剂) 25mg 3148.00元

化学信息:

化学名 (4R,12aS)-N-[(2,4-difluorophenyl)methyl]-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,12,12a-tetrahydro-2H-pyrido[5,6]pyrazino[2,6-b][1,3]oxazine-9-carboxamide
简称 Dolutegravir
别名 GSK 1349572, GSK1349572, Dolutegravir sodium, Dolutegravir sodium monohydrate, GSK 1349572A, GSK-1349572, GSK1349572A, S-GSK1349572, Tivicay
中文名 度鲁特韦
化学式 C20H19F2N3O5
分子量 419.38
CAS号 1051375-16-6
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO83mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.19ml DMSO,或者每4.19mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD8500-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Dolutegravir (GSK1349572)是一种两个金属结合的HIVintegrase抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7nM,对耐Raltegravir的显著突变体Y143R、Q148K、N155H和G140S/Q148H具有适度的活性。
信号通路 Microbiology
靶点 HIV integrase
IC50 2.7nM
体外研究 S/GSK1349572对来自整合酶抑制剂-天然HIV-2感染患者的9种临床分离株表现出有效的抑制作用,EC50范围为0.2nM-1.4nM。在体外,S/GSK1349572抑制重组HIV-1整合酶催化的链转移,IC50为2.7nM。此外,S/GSK1349572有效抑制细胞中HIV复制,如作用于感染自身灭活的PHIV慢病毒载体的外周血单核细胞(PBMCs)、MT-4细胞和CIP4细胞,EC50分别为0.51nM、0.71nM和2.2nM。在体外,S/GSK1349572对5种不同的非核苷逆转录抑制剂抗性病毒,或核苷逆转录抑制剂抗性病毒表现出有效的活性,EC50范围为1.3nM-2.1nM。与抗野生型病毒类似,S/GSK1349572对两种蛋白酶抑制剂抗性病毒表现出同样的活性,EC50为0.36nM和0.37nM。
体内研究 N/A
临床实验 N/A
特征 新一代两种金属结合的HIV整合酶链转移抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 S/GSK1349572和其他INIs的抑制效能通过链转移试验使用重组HIV整合酶测量。整合酶和生物素化预处理的供体DNA-链霉亲和素包被的闪烁迫近测定(SPA)珠复合物,通过将2μM纯化的重组整合酶与0.66μM生物素化供体DNA-4mg/ml链霉亲和素包被的SPA珠在25mM吗啡啉丙磺酸钠(MOPS) (pH 7.2),23mM NaCl和10mM MgCl2于37℃下培养5分钟制备。将这些珠子离心,并与稀释的INIs在37℃下预培养60分钟。然后加入3H-标记的靶DNA底物,得到底物终浓度为7nM,将链转移反应混合物在37℃下培育25到45分钟,使供体DNA到放射性标记的靶DNA链转移线性增加。信号使用Wallac MicroBeta闪烁酶标仪读取。
细胞实验
细胞系 MT-4
浓度 0到10μM
处理时间 4天或5天
方法 以500000或600000/ml的密度指数生长的MT-4细胞用HIV-1菌株IIIB感染,病毒感染率为0.001,或50%组织培养感染剂量为4-10。随后将细胞等份接种到含有不同浓度S/GSK1349572的96孔板。培养4到5天后,抗病毒活性通过细胞活性试验测定,即用CellTiter-Glo荧光试剂测量生物发光,或使用黄色四唑MTT试剂[3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐]测量560和690nM下的吸光度确定。
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. Charpentier C, et al. AIDS. 2010, 24(17), 2753-275
2. Kobayashi M, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2011, 55(2), 813-821.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD8500-10mM Dolutegravir (Integrase抑制剂) 10mM×0.2ml
SD8500-5mg Dolutegravir (Integrase抑制剂) 5mg
SD8500-25mg Dolutegravir (Integrase抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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