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碧云天 Ebselen (HIV-1抑制剂)(SF1190-100mg)

Anti COVID-19

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市场价¥1966
  • 商品货号
    SF1190-100mg
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  • 商品名称:碧云天 Ebselen (HIV-1抑制剂)(SF1190-100mg)
  • 商品编号:SF1190-100mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 1316
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF1190-10mM Ebselen (HIV-1抑制剂) 10mM×0.2ml 193.00元
SF1190-5mg Ebselen (HIV-1抑制剂) 5mg 381.00元
SF1190-25mg Ebselen (HIV-1抑制剂) 25mg 889.00元
SF1190-100mg Ebselen (HIV-1抑制剂) 100mg 1966.00元
化学信息:
化学名 2-Phenyl-1,2-benzisoselenazol-3(2H)-one
简称 SPI-1005, PZ-51, CCG-39161, DR-3305
别名 Ebselen, Ebselene, Ebseleno, Ebselenum, Harmokisane
中文名 依布硒;依布硒啉
化学式 C13H9NOSe
分子量 274.18
CAS号 60940-34-3
纯度 >98%
溶剂/溶解度 DMSO 50mg/ml, need ultrasonic; Water insoluble; Ethanol insoluble
溶液配制 2mg加入0.729ml DMSO,或者每2.742mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。

生物信息:
产品描述 Ebselen是一种有机硒化合物,可以有效阻断电压依赖性钙通道(VDCC);抑制HIV-1衣壳蛋白的复制;作为一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物,还具有清除过氧亚硝基的作用。Ebselen可透过血脑屏障,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤和抗病毒活性,是FDA批准的新型抗炎药,在预防和治疗听力损失的方面有很大的潜力。在动物和人体实验中还发现Ebselen可以缓解烦躁的情绪、抗抑郁。研究表明,Ebselen对新型冠状肺炎COVID-19病毒的关键药物靶点Main protease (Mpro)蛋白酶具有很强的抑制作用。
信号通路 Anti-infection; Neuronal Signaling; Membrane Transporter/Ion Channel; Metabolic Enzyme/Protease
靶点 Mpro COVID-19 HIV-1 Phosphatase Calcium Channel
IC50/EC50 0.67μM 4.67μM 46.1nM - -
体外研究 Ebselen是HIV-1复制过程中衣壳蛋白的小分子抑制剂,主要通过抑制衣壳蛋白两个α螺旋折叠区域中的C端结构域(CTD)的二聚化使HIV-1丧失感染宿主细胞的能力;Ebselen具有抗肿瘤作用,可以通过抑制静息巯基氧化酶-1 (Quiescin sulfhydryl oxidase 1, QSOX1)降低胰腺癌和肾癌细胞的侵袭;在COVID-19病毒感染的Vero细胞中,Ebselen抑制了COVID-19病毒关键药物靶点Mpro,EC50为4.67μM。
体内研究 在C57BL/6小鼠模型中,肌醇单磷酸酶(Inositol monophosphatase, IMPase)抑制剂Ebselen (5mg/kg; i.p.)以类似于锂(lithium)的机制在皮质和海马区增加了神经元可塑性基因的表达。腹腔注射CdCl2致睾丸损伤的小鼠模型显示,Ebselen降低了小鼠的氧化应激反应。
临床实验 关于Ebselen是否有助于情绪处理的双盲、随机、交叉设计试验共有20名健康的受试者(7名女性,13名男性)参与。研究表明,服用Ebselen (3600mg over 24h)可以降低受试者的冲动性,缓解烦躁情绪,使受试者在情绪处理的时候更倾向于积极的一面。在关于Ebselen治疗梅尼埃病的临床II期研究中。149名患有活动性梅尼埃病的受试者口服安慰剂、200或400mg Ebselen 28天,每天2次。试验结果显示服用Ebselen的受试患者的听力有65%到95%的改善。另外,亦有以Ebselen为脑梗塞急性期治疗药的临床试验开展。
特征 Ebselen具有广泛的治疗作用,包括抗病毒、抗炎、抗氧化、抗抑郁等。
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验
方法 N/A

细胞实验
细胞系 MIAPaCa-2、BXPC3、786-O、UOK117细胞
浓度 5, 10, 15μM
处理时间 20h
方法 胰酶消化对数生长期的细胞,用培养基重悬后计数。将细胞稀释到适宜的密度后转移入Matrigel侵袭小室,分别加入不同浓度的Ebselen (5、10、15μM)进行孵育。20小时后对侵袭细胞数进行定量检测。

动物实验
动物模型 C57BL/6小鼠
配制 用DMSO溶解后再用玉米油稀释
剂量 5mg/kg
给药方式 i.p.
参考文献:

1.Jin Z, et al. Structure of Mpro from COVID-19 virus and discovery of its inhibitors. Nature. 2020 Apr 9.

2.Antoniadou I, et al. Effect of lithium and ebselen, a novel inhibitor of inositol monophosphatase, on molecular markers of neuronal plasticity in the mouse. British pharmacological society, winter meeting (2013). 2013.

3.Masaki C, et al. Effects of the potential lithium-mimetic, ebselen, on impulsivity and emotional processing. Psychopharmacology, 2016, 233(14).

4.Masaki C, et al. Effects of the potential lithium-mimetic, ebselen, on brain neurochemistry: a magnetic resonance spectroscopy study at 7 tesla. Psychopharmacology, 2016, 233(6):1097-1104.

5.Thenin-Houssier S, et al. Ebselen, a Small-Molecule Capsid Inhibitor of HIV-1 Replication. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Mar 25;60(4):2195-208.

6.Hanavan P D, et al. Ebselen inhibits QSOX1 enzymatic activity and suppresses invasion of pancreatic and renal cancer cell lines. Oncotarget. 2015 Jul 30;6(21):18418-28.

7.Kil J, et al. Ebselen treatment reduces noise induced hearing loss via the mimicry and induction of glutathione peroxidase. Hearing research, 2007, 226(1-2):0-51.

包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF1190-10mM Ebselen (HIV-1抑制剂) 10mM×0.2ml
SF1190-5mg Ebselen (HIV-1抑制剂) 5mg
SF1190-25mg Ebselen (HIV-1抑制剂) 25mg
SF1190-100mg Ebselen (HIV-1抑制剂) 100mg
说明书 1份
保存条件:

-20℃保存,至少一年有效。5mg、25mg和100mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:

本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

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