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碧云天 MLN-4760 (ACE2抑制剂)(SF1197-25mg)

Anti COVID-19

售价¥ 降价通知

市场价¥6215
  • 商品货号
    SF1197-25mg
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  • 商品名称:碧云天 MLN-4760 (ACE2抑制剂)(SF1197-25mg)
  • 商品编号:SF1197-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 65535
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF1197-10mM MLN-4760 (ACE2抑制剂) 10mM×0.2ml 621.00元
SF1197-5mg MLN-4760 (ACE2抑制剂) 5mg 1967.00元
SF1197-25mg MLN-4760 (ACE2抑制剂) 25mg 6215.00元
SF1197-100mg MLN-4760 (ACE2抑制剂) 100mg 19683.00元
化学信息:
化学名 2( S)-(1( S)-Carboxy-2-(3-(3,5-dichlorobenzyl)-3H-imidazol-4-yl)-ethylamino)-4-methylpentanoic acid
简称 MLN-4760, ACE2 Inhibitor
别名 Angiotensin-Converting Enzyme-Related Carboxypeptidase Inhibitor, ML00106791, GL-1001, GL1001, MLN4760
中文名 -
化学式 C19H23Cl2N3O4
分子量 428.31
CAS号 305335-31-3
纯度 >96%
溶剂/溶解度 DMSO 10mM, need ultrasonic and warm at 37℃; Water insoluble
溶液配制 5mg加入1.167ml DMSO,或者每4.28mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液,超声并37℃水浴处理。

生物信息:
产品描述 MLN-4760 is an effective and selective inhibitor of human ACE2 (IC50, 0.44 nM). It also has excellent selectivity (>5000-fold) versus related enzymes including human testicular ACE (IC50>100 μM) and bovine carboxypeptidase A (CPDA; IC50, 27 μM). MLN-4760 also enables to study the effect of reduced ACE2 activity on the lung’s susceptibility for Coronavirus disease (COVID) related acute respiratory distress syndrome (ARDS).
信号通路 Anti COVID-19; Antimicrobial Signaling; Metabolic Enzyme/Protease
靶点 Human ACE2 Bovine carboxypeptidase A Human testicular ACE - -
IC50/EC50 0.44 nM 27 μM >100 μM - -
体外研究 MLN-4760 is a potent and selective human ACE2 inhibitor (IC50, 0.44 nM), with excellent selectivity (>5000-fold) versus related enzymes human testicular ACE (IC50, >100 μM) and bovine carboxypeptidase A (CPDA; IC50, 27 μM). MLN-4760 effectively quenches cleavage of the 7-Mca-YVADAPK(Dnp) in rhACE2. MLN-4760 shows pIC50 at rhACE2 of 8.5±0.1 and at rhACE of 4.4±0.2. MLN-4760 also shows pIC50 at rhACE2 of 4.7±0.1, 6.9±0.1 and at ACE of 4.4±0.1, 6.2±0.1 in murine heart and mononuclear cells (MNCs), resepctively.
体内研究 MLN-4760 (100 μM, intracerebroventricular infusion for five days) significantly worsens neurological function at 4 h and 3 d post-stroke without significantly increasing infarct volume.
临床实验 -
特征 -
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验
方法 N/A

细胞实验
细胞系 -
浓度 -
处理时间 -
方法 -

动物实验
动物模型 -
配制 1. Add each solvent one by one: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.67 mM); Clear solution
2. Add each solvent one by one: 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.67 mM); Clear solution
3. Add each solvent one by one: 10% DMSO 90% corn oil Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.67 mM); Clear solution
剂量 -
给药方式 -
参考文献:

1. Dales NA, et al. Substrate-based design of the first class of angiotensin-converting enzyme-related carboxypeptidase (ACE2) inhibitors. J Am Chem Soc. 2002 Oct 9;124(40):11852-3.

2. Joshi S, et al. Angiotensin converting enzyme versus angiotensin converting enzyme-2 selectivity of MLN-4760 and DX600 in human and murine bone marrow-derived cells. Eur J Pharmacol. 2016 Mar 5;774:25-33.

3. Bennion DM, et al. Activation of the Neuroprotective Angiotensin-Converting Enzyme 2 in Rat Ischemic Stroke. Hypertension. 2015 Jul;66(1):141-8.

包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF1197-10mM MLN-4760 (ACE2抑制剂) 10mM×0.2ml
SF1197-5mg MLN-4760 (ACE2抑制剂) 5mg
SF1197-25mg MLN-4760 (ACE2抑制剂) 25mg
SF1197-100mg MLN-4760 (ACE2抑制剂) 100mg
说明书 1份
保存条件:

-20℃保存,至少一年有效。5mg、25mg和100mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:

本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

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