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碧云天 Crizotinib (c-Met抑制剂)(SC0146-10mM)

MAPK/Erk in Growth & Differentiation-10mM×0.2ml

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市场价¥183
  • 商品货号
    SC0146-10mM
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  • 商品名称:碧云天 Crizotinib (c-Met抑制剂)(SC0146-10mM)
  • 商品编号:SC0146-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 131
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0146-10mM Crizotinib (c-Met抑制剂) 10mM×0.2ml 183.00元
SC0146-5mg Crizotinib (c-Met抑制剂) 5mg 612.00元
SC0146-25mg Crizotinib (c-Met抑制剂) 25mg 1906.00元

化学信息:

化学名 3-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-(1-piperidin-4-ylpyrazol-4-yl)pyridin-2-amine
简称 Crizotinib
别名 PF-02341066, PF 02341066, PF02341066, Xalkori, PF-2341066, PF 2341066, PF2341066, NSC-749005, NSC 749005, NSC749005, 克里唑替尼, 克唑替尼
中文名 克唑替尼
化学式 C21H22Cl2FN5O
分子量 450.34
CAS号 877399-52-5
纯度 99.5%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 9mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.11ml DMSO,或者每4.5mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0146-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Crizotinib(PF-02341066)是一种有效的c-Met抑制剂,作用于人的c-Met激酶时,Ki为4nM。Crizotinib(PF-02341066)是一种有效的c-Met和ALK抑制剂,在细胞试验中IC50分别为11nM和24nM。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase
靶点 c-Met ALK
IC50 11nM 24nM
体外研究 PF-2341066作用于mIMCD3小鼠和MDCK犬上皮细胞,作用于c-Met磷酸化作用时具有相似效果,IC50分别为5nM和20nM。PF-2341066作用于表达c-Met ATP-结合位点突变型V1092I或H1094R或P-环突变M1250T的NIH3T3细胞,具有相似的活性,且活力增高,IC50分别为19nM、2nM和15nM,而作用于表达野生型受体的NIH3T3细胞时,IC50为13nM。相反,观察到PF-2341066作用于表达c-Met活化环突变型Y1230C和Y1235D的细胞时,与作用于野生型受体相比,效果发生显著改变,IC50分别为127nM和92nM。PF-2341066作用于分别表达内源性c-Met突变体R988C和T1010I的NCI-H69和HOP92细胞,也有效抑制c-Met磷酸化,IC50分别为13nM和16nM。与作用于c-Met相比,PF-2341066作用于VEGFR2和PDGFRβ RTKs,选择性高1000多倍,作用于IRK和Lck选择性高250多倍,作用于Tie2、TrkA和TrkB选择性高40到60倍。PF-2341066作用于RON和Axl RTKs时选择性为20到30倍。相反,PF-2341066作用于表达ALK RTK的核磷蛋白(NPM)-间变性淋巴瘤激酶(ALK)致癌融合突变体和KARPAS299人间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)细胞系时具有相近的IC50值,为24nM。PF-2341066抑制c-Met依赖的癌细胞的肿瘤表现型和内皮细胞的血管生成表现型。PF-2341066抑制人GTL-16胃癌细胞生长,IC50为9.7nM。PF-2341066诱导GTL-16细胞凋亡,IC50为8.4nM。PF-2341066抑制HGF刺激的人NCI-H441肺癌细胞迁移和入侵,IC50分别为11nM和6.1nM。PF-2341066抑制MDCK细胞散射,IC50为16nM。PF-2341066抑制HGF-刺激的c-Met磷酸化,细胞存活和Matrigel入侵,IC50分别为11nM、14nM和35nM。此外,PF-2341066抑制纤维蛋白胶中的血清刺激的HMVEC分支小管形成(形成血管)。PF-2341066作用于Karpas299或SU-DHL-1 ALCL细胞,也有效抑制NPM-ALK磷酸化,IC50为24nM。PF-2341066有效抑制细胞增殖,伴随着使细胞周期停在G(1)-S期,且诱导ALK阳性的ALCL细胞凋亡,IC50为30nM,但是作用于ALK阴性的淋巴瘤细胞则无效果。此外,PF-2341066抑制骨肉瘤的一些活动行为,及其肿瘤生长(例如:增殖和存活)和转移(例如:入侵和形成克隆)。
体内研究 PF-2341066每天按50mg/kg和75mg/kg剂量处理GTL-16模型,引起大肿瘤(体积大于600mm3)明显衰退,且按43天处理日程处理后,平均肿瘤体积降低60%。在另一项研究中,PF-2341066处理3个月以上,完全抑制GTL-16肿瘤生长,PF-2341066每天按50mg/kg剂量处理小鼠,3个月后,只有1/12小鼠的肿瘤生长得到提高。PF-2341066每天按50mg/kg剂量处理NCI-H441 NSCLC模型处理周期为38天,观察到平均肿瘤体积降低43%。PF-2341066每天按50mg/kg剂量作用于Caki-1 RCC模型,处理周期为33天,观察到平均肿瘤体积降低53%,且每种肿瘤体积降低至少30%。PF-2341066每天按50mg/kg剂量作用于U87MG恶性胶质瘤或PC-3前列腺癌移植瘤模型,几乎完全抑制肿瘤生长,在实验最后一天,抑制分别达97%或84%。相反,PF-2341066每天按50mg/kg剂量口服给药处理MDA-MB-231乳腺癌模型或DLD-1结肠癌模型,不会显著抑制肿瘤生长。PF-2341066每天按12.5mg/kg、25mg/kg和50mg/kg剂量作用于GTL-16肿瘤,观察到CD31阳性内皮细胞显著降低,这种作用存在剂量依赖性,说明MVD受抑制,且具有相关的抗癌高效性,这种作用也存在剂量依赖性。PF-2341066作用于GTL-16和U87MG模型,显著降低人VEGFA和IL-8血浆水平,这种作用存在剂量依赖性。PF-2341066口服处理GTL-16肿瘤,观察到磷酸化的c-Met、Akt、Erk、PLCλ1和STAT5水平显著受抑制。PF-2341066每天按100mg/kg剂量口服处理携带Karpas299 ALCL移植瘤的SCID Beige小鼠,具有抗癌高效性,这种作用存在剂量依赖性,处理15天,所有肿瘤完全衰退。此外,PF-2341066抑制关键NPM-ALK信号调节器,包括磷脂酶C-γ、信号转导器及转录因子3、细胞外信号调节激酶和Akt的激活剂,这些与NPM-ALK磷酸化和功能受抑制相关。PF-2341066抑制骨肉瘤的一些活动行为及其肿瘤生长(例如:增殖和存活)和转移(例如:入侵和形成克隆)。PF-2341066口服饲喂裸鼠,抑制生长和相关的骨肉瘤裸鼠移植瘤的骨基质的形成。PF-2341066按50mg/kg剂量处理c-MET-扩增的GTL-16移植瘤,引起肿瘤衰退,这与18F-FDG摄取的缓慢降低相关,且降低葡糖糖转运蛋白1、GLUT-1的表达。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 使用连续耦合的分光光度测定c-Met催化活性,通过分析NADH消耗率而测定c-Met诱导的ADP产量,这种作用具有时间依赖性。在340nm处使用分光光度法在指定时间点测定吸光值的降低而计算NADH的消耗量。为了测定Ki值,在含实验试剂的实验孔中加入不同浓度PF-2341066,然后在37℃下温育10分钟。加入c-Met酶开始进行实验反应。
细胞实验
细胞系 GTL-16胃癌细胞和T47D乳腺癌细胞
浓度 0nM-256nM
处理时间 1小时
方法 GTL-16胃癌细胞和T47D乳腺癌细胞接种在96孔板上,孔中含培养基,培养基中含10%胎牛血清(FBS),然后转移到无血清培养基中[含0.04%牛血清蛋白(BSA)],处理24小时。在调查配体依赖的RTK磷酸化实验中,加入相应的生长因子,处理20分钟。细胞和PF-2341066或适当配体在指定时间温育1小时,然后使用含1mmol/l Na3VO4的HBSS冲洗细胞一次,然后从细胞中获得蛋白裂解物。随后,通过夹心酶联免疫吸附试验法使用特定的捕获抗体在96孔板上测定选定蛋白激酶的磷酸化,使用特点检测抗体测定磷酸化的酪氨酸残基。抗体包被的实验板(a)在蛋白裂解物存在时,在4℃下过夜;(b)在溶于PBS的1% Tween 20中冲洗7次;(c)在辣根过氧化物酶标记的抗总磷酸(PY-20)抗体(1:500)中温育20分钟;(d)再次冲洗7次;(e)在3,3',5,5'-四甲基联苯胺过氧化物酶底物中温育,开始显示反应,加入0.09N H2SO4终止反应;(f)在450nm处使用分光光度计测定吸光度。
动物实验
动物模型 携带NCI-H441、DLD-1或MDA-MB-231的雌性和雄性nu/nu小鼠
配制 N/A
剂量 12.5mg/kg/day、25mg/kg/day和50mg/kg/day
给药方式 口服处理
参考文献:
1. Zou HY, et al. Cancer Res. 2007; 67(9):4408-4417.
2. Christensen JG, et al. Mol Cancer Ther. 2007 Dec; 6(12 Pt 1):3314-22.
3. Sampson ER, et al. J Bone Miner Res. 2011; 26(6):1283-94.
4. Cullinane C, et al. J Nucl Med. 2011; 52(8):1261-7.
5. Gong HC, et al. Int J Proteomics. 2011; 2011:215496.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC0146-10mM Crizotinib (c-Met抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0146-5mg Crizotinib (c-Met抑制剂) 5mg
SC0146-25mg Crizotinib (c-Met抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
       本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
       本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

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