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碧云天 PD0325901 (MEK抑制剂)(SD5924-5mg)

MAPK/Erk in Growth & Differentiation-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥383
  • 商品货号
    SD5924-5mg
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  • 商品名称:碧云天 PD0325901 (MEK抑制剂)(SD5924-5mg)
  • 商品编号:SD5924-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 130
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD5924-10mM PD0325901 (MEK抑制剂) 10mM×0.2ml 111.00元
SD5924-5mg PD0325901 (MEK抑制剂) 5mg 383.00元
SD5924-25mg PD0325901 (MEK抑制剂) 25mg 1471.00元

化学信息:

化学名 N-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)benzamide
简称 PD0325901
别名 PD325901, PD-325901, PD-0325901, PD 325901, PD 0325901
中文名 N/A
化学式 C16H14F3IN2O4
分子量 482.19
CAS号 391210-10-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO96mg/ml; Ethanol40mg/ml
溶液配制 5mg加入1.04ml DMSO,或者每4.82mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD5924-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 PD0325901是一种选择性的,非ATP竞争性MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.33nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。
信号通路 MAPK
靶点 MEK
IC50 0.33nM
体外研究 PD-0325901比另一种MEK抑制剂CI-1040具有更高的渗透率。与CI-1040相比,PD0325901可以到达体系的更深层。PD0325901是非ATP竞争性的MAPK激酶MEK抑制剂,抑制鼠类结肠26细胞的MEK时IC50为0.33nM。苏氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的关键组成部分,在人类肿瘤细胞中通常是激活的。PD0325901精确有效地抑制MEK,作用于MEK1和MEK2时Ki值为1nM。PD0325901作用于细胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040强到大约500倍。
体内研究 PD0325901阻止细胞黑色素瘤细胞系的生长,使异种移植鼠模型的细胞周期停止在G1期,引起细胞凋亡单独口服25mg/kg PD032590124后,ERK的磷酸化作用被阻断达到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已经被用于更广泛的人类移植瘤的研究中,在研究的人类肿瘤模型中,有6/7被PD 0325901明显抑制。PD0325901抑制恶性黑色素瘤细胞系生长。PD0325901抑制TPC-1细胞和K2细胞生长,GI50分别为11和6.3nM。PD0325901浓度非常低时(10nM)也明显抑制携带BRAF突变的PTC细胞生长,且同样浓度时只稍微提高携带RET/PTC1重排的PTC细胞生长。PD0325901作用于多种PTC细胞系,有效抑制ERK1/2磷酸化。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 在有含p44MAPK(GST-MAPK)的谷胱甘肽S-转移酶融合蛋白和含p45MEK(GST-MEK)的谷胱甘肽S-转移酶融合蛋白存在情况下,测定32P渗透到髓鞘碱性蛋白(MBP)的渗透率。实验溶液包括20mM HEPES,pH为7.4,10mM MgCl2,1mM MnCl2,1mM EGTA,50mM [gamma-32P]ATP,10mg GST-MEK,0.5mg GST-MAPK和40mg MBP,终体积为100ml。实验进行20分钟后,加入三氯乙酸终止反应,然后通过GF/C过滤器过滤。使用1205 Beta板测定保留在过滤器中的32P。测定不同剂量PD0325901,绘制剂量反应曲线。
细胞实验
细胞系 PTC细胞
浓度 0.1nM-1μM
处理时间 48小时
方法 1×104个PTC细胞接种在含1ml培养基的24孔板上,在37℃下温育4天。在实验第一天加入不同浓度MEK抑制剂,重复三次。MTT溶于0.8% NaCl溶液,浓度为5mg/ml,实验第三天,每孔加入0.2ml,测定GI50或者测定每天的细胞生长曲线。细胞和MTT在37℃下温育3小时。然后从孔中吸出液体除去。染色的细胞溶于0.5ml DMSO,然后使用Synergy HT增殖酶标仪在570nM处测定吸光值。然后测定GI50,按公式 100×(T-T0)/(C-T0)计算细胞生长。
动物实验
动物模型 携带PTC细胞的Ncr-nu/nu鼠
配制 80mM柠檬酸缓冲液(pH 7)
剂量 20-25mg/kg
给药方式 口服饲喂
参考文献:
1. Barrett SD, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(24), 6501-6504.
2. Henderson YC, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(7), 1968-1976.
3. Paterson A, et al. Blood, 2012, 119(7), 1726-1736.
4. Ricciardi MR, et al. J Mol Med (Berl), 2012, 90(10), 1133-1144.
5. Pratilas CA, et al. Cancer Res, 2008, 68(22), 9375-9383.
6. Legrier ME, et al. Cancer Res, 2007, 67(23), 11300-11308.
7. Barrett SD, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(24), 6501-6504.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD5924-10mM PD0325901 (MEK抑制剂) 10mM×0.2ml
SD5924-5mg PD0325901 (MEK抑制剂) 5mg
SD5924-25mg PD0325901 (MEK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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