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碧云天 Cobimetinib (MEK... 当商品进行补货时,我们将以短信、邮件的形式通知您,最多发送一次,不会对您造成干扰。 |
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产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
SD5942-10mM | Cobimetinib (MEK抑制剂) | 10mM×0.2ml | 345.00元 |
SD5942-5mg | Cobimetinib (MEK抑制剂) | 5mg | 1077.00元 |
SD5942-25mg | Cobimetinib (MEK抑制剂) | 25mg | 3229.00元 |
化学信息:
化学名 | [3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)phenyl]-[3-hydroxy-3-[(2S)-piperidin-2-yl]azetidin-1-yl]methanone | |
简称 | Cobimetinib | |
别名 |
GDC-0973, RG7420, XL518, GDC 0973, GDC0973, XL 518, XL-518 |
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中文名 | N/A | |
化学式 | C21H21F3IN3O2 | |
分子量 | 531.31 | |
CAS号 | 934660-93-2 | |
纯度 | 98% | |
溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol47mg/ml warming |
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溶液配制 | 5mg加入0.94ml DMSO,或者每5.31mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD5942-10mM用DMSO配制。 |
生物信息:
产品描述 | Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂,IC50为4.2nM。Phase 3。 | ||||
信号通路 | MAPK | ||||
靶点 | MEK1 | - | - | - | - |
IC50 | 4.2nM | - | - | - | - |
体外研究 | Cobimetinib对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性,特别是对BRAF或KRAS突变型癌细胞系。结合GDC-0941,GDC-0973在888MEL和A2058细胞中导致生存能力降低,通路抑制,以及细胞凋亡增加。GDC-0973和vemurafenib联合给药显著增加所有BRAFV600E系中细胞膜上减少的GLUT-1水平。 | ||||
体内研究 | 在负荷BRAFV600E和KRAS突变型肿瘤的小鼠体内,Cobimetinib (10mg/kg, p.o.)产生抗肿瘤作用,结合GDC-0973和GDC-0941能够提高疗效。在负荷耐药的A375异种移植物小鼠体内,GDC-0973与GDC-0941结合诱导己糖激酶II,c-RAF、Ksr和p-MEK蛋白质的水平减少。 | ||||
临床实验 | N/A | ||||
特征 | N/A |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验 | |
方法 | N/A |
细胞实验 | |
细胞系 | Human 888MEL (BRAFV600E) mutant melanoma cell lines |
浓度 | ~10μM |
处理时间 | 4 days |
方法 | Cells are plated in quadruplicate at a density of 3,000 per well in 384-well plates in normal growth medium and allowed to adhere overnight. Compounds are added in 10 concentrations based on a 3-fold dilution series. Cell viability is measured 72h later using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay. |
动物实验 | |
动物模型 | 负荷Molm-13,Molm-16,MX-1,DLD-1,HCT-116,LoVo,FaDu,537MEL,A2058,A2058-X1,A375,A375.X1,A427,A549,Calu-6,EBC-1,NCI-H441,NCI-H2122,NCI-H460,NCI-H520.X1,SKOV-3,KP4-X1.1,MiaPaCa-2,22Rv1,DU-145.X1,S,NCI-H69异种移植瘤的小鼠 |
配制 | N/A |
剂量 | 10mg/kg |
给药方式 | p.o. |
产品编号 | 产品名称 | 包装 |
SD5942-10mM | Cobimetinib (MEK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
SD5942-5mg | Cobimetinib (MEK抑制剂) | 5mg |
SD5942-25mg | Cobimetinib (MEK抑制剂) | 25mg |
— | 说明书 | 1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
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