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碧云天 Cobimetinib (MEK抑制剂)(SD5942-25mg)

MAPK/Erk in Growth & Differentiation-25mg

售价¥ 降价通知

市场价¥3229
  • 商品货号
    SD5942-25mg
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  • 商品名称:碧云天 Cobimetinib (MEK抑制剂)(SD5942-25mg)
  • 商品编号:SD5942-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 133
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD5942-10mM Cobimetinib (MEK抑制剂) 10mM×0.2ml 345.00元
SD5942-5mg Cobimetinib (MEK抑制剂) 5mg 1077.00元
SD5942-25mg Cobimetinib (MEK抑制剂) 25mg 3229.00元

化学信息:

化学名 [3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)phenyl]-[3-hydroxy-3-[(2S)-piperidin-2-yl]azetidin-1-yl]methanone
简称 Cobimetinib
别名 GDC-0973, RG7420, XL518, GDC 0973, GDC0973, XL 518, XL-518
中文名 N/A
化学式 C21H21F3IN3O2
分子量 531.31
CAS号 934660-93-2
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol47mg/ml warming
溶液配制 5mg加入0.94ml DMSO,或者每5.31mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD5942-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂,IC50为4.2nM。Phase 3。
信号通路 MAPK
靶点 MEK1
IC50 4.2nM
体外研究 Cobimetinib对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性,特别是对BRAF或KRAS突变型癌细胞系。结合GDC-0941,GDC-0973在888MEL和A2058细胞中导致生存能力降低,通路抑制,以及细胞凋亡增加。GDC-0973和vemurafenib联合给药显著增加所有BRAFV600E系中细胞膜上减少的GLUT-1水平。
体内研究 在负荷BRAFV600E和KRAS突变型肿瘤的小鼠体内,Cobimetinib (10mg/kg, p.o.)产生抗肿瘤作用,结合GDC-0973和GDC-0941能够提高疗效。在负荷耐药的A375异种移植物小鼠体内,GDC-0973与GDC-0941结合诱导己糖激酶II,c-RAF、Ksr和p-MEK蛋白质的水平减少。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 Human 888MEL (BRAFV600E) mutant melanoma cell lines
浓度 ~10μM
处理时间 4 days
方法 Cells are plated in quadruplicate at a density of 3,000 per well in 384-well plates in normal growth medium and allowed to adhere overnight. Compounds are added in 10 concentrations based on a 3-fold dilution series. Cell viability is measured 72h later using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.
动物实验
动物模型 负荷Molm-13,Molm-16,MX-1,DLD-1,HCT-116,LoVo,FaDu,537MEL,A2058,A2058-X1,A375,A375.X1,A427,A549,Calu-6,EBC-1,NCI-H441,NCI-H2122,NCI-H460,NCI-H520.X1,SKOV-3,KP4-X1.1,MiaPaCa-2,22Rv1,DU-145.X1,S,NCI-H69异种移植瘤的小鼠
配制 N/A
剂量 10mg/kg
给药方式 p.o.
参考文献:
1. Hoeflich KP, et al. Cancer Res. 2012, 72(1), 210-219.
2. Baudy AR, et al. EJNMMI Res. 2012, 2(1), 22.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD5942-10mM Cobimetinib (MEK抑制剂) 10mM×0.2ml
SD5942-5mg Cobimetinib (MEK抑制剂) 5mg
SD5942-25mg Cobimetinib (MEK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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