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碧云天 Binimetinib (MEK抑制剂)(SD5951-10mM)

MAPK/Erk in Growth & Differentiation-10mM×0.2ml

售价¥ 降价通知

市场价¥141
  • 商品货号
    SD5951-10mM
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  • 商品名称:碧云天 Binimetinib (MEK抑制剂)(SD5951-10mM)
  • 商品编号:SD5951-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 126
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD5951-10mM Binimetinib (MEK抑制剂) 10mM×0.2ml 141.00元
SD5951-5mg Binimetinib (MEK抑制剂) 5mg 319.00元
SD5951-25mg Binimetinib (MEK抑制剂) 25mg 1201.00元

化学信息:

化学名 6-(4-bromo-2-fluoroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazole-5-carboxamide
简称 Binimetinib
别名 MEK162, MEK-162, MEK 162, ARRY-162, ARRY 162, ARRY162, ARRY-438162, ARRY 438162, ARRY438162
中文名 N/A
化学式 C17H15BrF2N4O3
分子量 441.23
CAS号 606143-89-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO88mg/m warmingl; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.13ml DMSO,或者每4.41mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD5951-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为12nM。Phase 3。
信号通路 MAPK
靶点 MEK
IC50 12nM
体外研究 ARRY-438162(625nM)抑制体外破骨细胞分化,IC50为39nM。ARRY-438162(10μM)抑制体外破骨细胞再吸收,IC50为625nM。ARRY-438162(2μM)微弱影响成骨细胞分化。ARRY-438162是最近公开的一种有效的,选择性,ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,作用于细胞,抑制pERK,IC50为11nM。MEK162(1μM)与MK-2206(2μM)联用,完全逆转表达RSK的MCF7细胞的抗性。
体内研究 ARRY-438162按10mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)和佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,每天两次,降低疾病的严重程度,这种作用具有剂量依赖性。ARRY-438162按1mg/kg和3mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型,每天两次,抑制踝关节直径增加,分别抑制27%和50%,而Ibuprofen处理则抑制46%。ARRY-438162按10mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型,每天两次,显著抑制病变(炎症,软骨损伤,血管翳形成和骨重吸收),按1mg/kg和3mg/kg剂量处理,则分别抑制32%和60%。ARRY-438162按3mg/kg和10mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,抑制AIA踝关节直径,分别抑制11%和34%。ARRY-438162按10mg/kg和30mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,与对照组相比,显著抑制踝关节肿胀,这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按10mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,与对照组相比,完全抑制血清中IL-6浓度,这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按30mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,与对照组相比,抑制相对脾脏重量,显著抑制骨重吸收和炎症,这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162(6mg/kg, 每天两次)与BEZ235联用,处理注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠,显著降低肿瘤生长。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠
配制 0.5% Tween-80,1%羧甲基纤维素
剂量 6mg/kg
给药方式 口服处理
参考文献:
1. SS Bhagwat, et al. Annu Rep Med Chem, 2007, 42, 265-278.
2. Serra V, et al. J Clin Invest, 2013, 123(6), 2551-2563.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD5951-10mM Binimetinib (MEK抑制剂) 10mM×0.2ml
SD5951-5mg Binimetinib (MEK抑制剂) 5mg
SD5951-25mg Binimetinib (MEK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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