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碧云天 Binimetinib (MEK... 当商品进行补货时,我们将以短信、邮件的形式通知您,最多发送一次,不会对您造成干扰。 |
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产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
SD5951-10mM | Binimetinib (MEK抑制剂) | 10mM×0.2ml | 141.00元 |
SD5951-5mg | Binimetinib (MEK抑制剂) | 5mg | 319.00元 |
SD5951-25mg | Binimetinib (MEK抑制剂) | 25mg | 1201.00元 |
化学信息:
化学名 | 6-(4-bromo-2-fluoroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazole-5-carboxamide | |
简称 | Binimetinib | |
别名 |
MEK162, MEK-162, MEK 162, ARRY-162, ARRY 162, ARRY162, ARRY-438162, ARRY 438162, ARRY438162 |
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中文名 | N/A | |
化学式 | C17H15BrF2N4O3 | |
分子量 | 441.23 | |
CAS号 | 606143-89-9 | |
纯度 | 98% | |
溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO88mg/m warmingl; Ethanol<1mg/ml |
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溶液配制 | 5mg加入1.13ml DMSO,或者每4.41mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD5951-10mM用DMSO配制。 |
生物信息:
产品描述 | Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为12nM。Phase 3。 | ||||
信号通路 | MAPK | ||||
靶点 | MEK | - | - | - | - |
IC50 | 12nM | - | - | - | - |
体外研究 | ARRY-438162(625nM)抑制体外破骨细胞分化,IC50为39nM。ARRY-438162(10μM)抑制体外破骨细胞再吸收,IC50为625nM。ARRY-438162(2μM)微弱影响成骨细胞分化。ARRY-438162是最近公开的一种有效的,选择性,ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,作用于细胞,抑制pERK,IC50为11nM。MEK162(1μM)与MK-2206(2μM)联用,完全逆转表达RSK的MCF7细胞的抗性。 | ||||
体内研究 | ARRY-438162按10mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)和佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,每天两次,降低疾病的严重程度,这种作用具有剂量依赖性。ARRY-438162按1mg/kg和3mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型,每天两次,抑制踝关节直径增加,分别抑制27%和50%,而Ibuprofen处理则抑制46%。ARRY-438162按10mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型,每天两次,显著抑制病变(炎症,软骨损伤,血管翳形成和骨重吸收),按1mg/kg和3mg/kg剂量处理,则分别抑制32%和60%。ARRY-438162按3mg/kg和10mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,抑制AIA踝关节直径,分别抑制11%和34%。ARRY-438162按10mg/kg和30mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,与对照组相比,显著抑制踝关节肿胀,这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按10mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,与对照组相比,完全抑制血清中IL-6浓度,这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按30mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎(AIA)模型,与对照组相比,抑制相对脾脏重量,显著抑制骨重吸收和炎症,这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162(6mg/kg, 每天两次)与BEZ235联用,处理注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠,显著降低肿瘤生长。 | ||||
临床实验 | N/A | ||||
特征 | N/A |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验 | |
方法 | N/A |
细胞实验 | |
细胞系 | N/A |
浓度 | N/A |
处理时间 | N/A |
方法 | N/A |
动物实验 | |
动物模型 | 注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠 |
配制 | 0.5% Tween-80,1%羧甲基纤维素 |
剂量 | 6mg/kg |
给药方式 | 口服处理 |
产品编号 | 产品名称 | 包装 |
SD5951-10mM | Binimetinib (MEK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
SD5951-5mg | Binimetinib (MEK抑制剂) | 5mg |
SD5951-25mg | Binimetinib (MEK抑制剂) | 25mg |
— | 说明书 | 1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
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