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碧云天 Trametinib (MEK抑制剂)(SD5973-25mg)

MAPK/Erk in Growth & Differentiation-25mg

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市场价¥2168
  • 商品货号
    SD5973-25mg
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  • 商品名称:碧云天 Trametinib (MEK抑制剂)(SD5973-25mg)
  • 商品编号:SD5973-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 127
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD5973-10mM Trametinib (MEK抑制剂) 10mM×0.2ml 241.00元
SD5973-5mg Trametinib (MEK抑制剂) 5mg 652.00元
SD5973-25mg Trametinib (MEK抑制剂) 25mg 2168.00元

化学信息:

化学名 N-[3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodoanilino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl]acetamide
简称 Trametinib
别名 GSK1120212, GSK 1120212, GSK-1120212, JTP 74057, JTP-74057, JTP74057
中文名 曲美替尼
化学式 C26H23FIN5O4
分子量 615.39
CAS号 871700-17-3
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO22mg/m warmingl; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.81ml DMSO,或者每6.15mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD5973-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.92nM/1.8nM,对c-Raf、B-Raf、ERK1/2没有抑制活性。
信号通路 MAPK
靶点 MEK1 MEK2
IC50 0.92nM 1.8nM
体外研究 GSK1120212抑制MBP的磷酸化,对于不同亚型的Raf和MEK而言,IC50在0.92nM-3.4nM。GSK1120212对c-Raf、B-Raf、ERK1和ERK2的激酶活性没有抑制作用。另外,GSK1120212对于其它98种激酶没有很强的抑制作用。GSK1120212对于人结肠癌细胞系有很强的抑制作用,其中HT-29和COLO205细胞组成型表达有活性的B-Raf突变,这两种细胞对GSK1120212最为敏感,IC50分别是0.48nM和0.52nM。含有k-Raf突变的细胞系对GSK1120212的敏感性介于如下范围,IC50是2.2-174nM。相反地,COLO320 DM细胞中B-Raf 和K-Ras均为野生型,因而即便在10μM都对GSK1120212有抗性。用GSK1120212处理24小时可以诱导所有敏感细胞的细胞周期停滞在G1期。与此一致,GSK1120212处理使得大部分人结肠癌细胞系中p15INK4b和/或p27KIP1的表达量上升。GSK1120212能诱导HT-29和COLO205细胞的凋亡,COLO205细胞更为敏感。GSK1120212抑制外周血单核细胞产生肿瘤坏死因子-α和白介素-6。
体内研究 按0.3mg/kg或1mg/kg的剂量口服GSK1120212(一天一次共14天)能有效抑制HT-29肿瘤,1mg/kg的剂量可完全抑制肿瘤生长。在癌症组织中,一次口服1mg/kg GSK1120212能完全抑制ERK1/2的磷酸化,14天后能提高p15INK4b和p27KIP1的表达量。在COLO205肿瘤模型中,0.3mg/kg剂量的GSK1120212就足以抑制肿瘤生长,1mg/kg剂量的GSK1120212可以使2/3的老鼠的肿瘤消退至可检测水平之下。0.1mg/kg剂量的GSK1120212完全抑制佐剂性关节炎(AIA)和II型胶原诱导的关节炎(CIA) Lewis大鼠或DBA1/J小鼠。
临床实验 N/A
特征 药效大于PD0325901或AZD6244。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 非磷酸化的髓鞘碱性蛋白(MBP)涂覆到ELISA板上,B-Raf/c-Raf的活性形式与非磷酸化MEK1/MEK2和ERERK2混合在10μM ATP和12.5mM MgCl2,其MOPS缓冲液中含有不同浓度的GSK1120212。MBP的磷酸化是由抗磷酸化的MBP抗体进行检测。
细胞实验
细胞系 HT-29, HCT-15, HCT116, COLO205, LS-174T, SW480, SW620, T84, LoVo, COLO320
浓度 溶解在DMSO中至终浓度约10μM
处理时间 3天或4天
方法 指数生长的细胞预培养在96孔组织培养板中24小时后用GSK1120212孵育。细胞生长是通过体外毒理学测定试剂盒(基于磺酰罗丹明B)检测。对于细胞凋亡测定,漂浮和贴壁细胞被收集并用70%乙醇固定。用PBS洗涤后,将细重胞悬在100微克/毫升RNA酶和25微克/毫升的碘化丙啶(PI)中,至于37℃黑暗中30分钟。每一个单细胞的DNA含量是用流式细胞仪Cytomics FC500或番石榴EasyCyte来确定。
动物实验
动物模型 雌雄BALB/c-nu/nu小鼠皮下注射HT-29或COLO205细胞
配制 溶解于10%的Cremophor EL-10%PEG400
剂量 1mg/kg/day
给药方式 口服
参考文献:
1. Yamaguchi T, et al. Int J Oncol, 2011, 39(1), 23-31.
2. Yamaguchi T, et al. Inflamm Res, 2012, 61(5), 445-454.
3. Greger JG, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 909-920.
4. Khalili JS, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(16), 4345-4355.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD5973-10mM Trametinib (MEK抑制剂) 10mM×0.2ml
SD5973-5mg Trametinib (MEK抑制剂) 5mg
SD5973-25mg Trametinib (MEK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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