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碧云天 FR 180204 (ERK抑制剂)(SD5978-5mg)

MAPK/Erk in Growth & Differentiation-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥515
  • 商品货号
    SD5978-5mg
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  • 商品名称:碧云天 FR 180204 (ERK抑制剂)(SD5978-5mg)
  • 商品编号:SD5978-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 135
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD5978-10mM FR 180204 (ERK抑制剂) 10mM×0.2ml 175.00元
SD5978-5mg FR 180204 (ERK抑制剂) 5mg 515.00元
SD5978-25mg FR 180204 (ERK抑制剂) 25mg 2171.00元

化学信息:

化学名 5-(2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-2H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-amine
简称 FR 180204
别名 FR-180204, FR180204
中文名 N/A
化学式 C18 H13 N7
分子量 327.34
CAS号 865362-74-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO65mg/ml; Ethanol2mg/ml warming
溶液配制 5mg加入1.53ml DMSO,或者每3.27mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD5978-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 FR 180204是一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂,其作用于ERK1和ERK2的Ki分别为0.31μM和0.14μM。
信号通路 MAPK
靶点 ERK2 ERK1
IC50 0.14μM(Ki) 0.31μM(Ki)
体外研究 在AP-1转染的细胞中,FR 180204剂量依赖性抑制AP-1反式激活,IC50为3.1μM。FR 180204抑制自发性间皮瘤细胞生长。
体内研究 在胶原诱导性关节炎的小鼠体内,FR180204(100毫克/千克,腹腔注射,b.i.d.)显著减少症状恶化和体重损失。在注射登革病毒(DENV)的小鼠模型中,FR180204限制肝细胞凋亡,减少DENV诱导的肝脏损伤,并提高临床指标。
临床实验 N/A
特征 ERK1/ERK2-选择性抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 Nunc-Immuno MaxiSorp板在磷酸缓冲盐水(PBS)中用20微克/毫升MBP溶液涂覆。用包含0.05% Tween 20(T-PBS)的PBS洗涤后,每孔中加入封闭缓冲液(包含3% BSA的T-PBS),板在室温下培育10分钟。用T-PBS洗涤后,在测试缓冲液(20mM Mops,pH 7.2,25mM β-甘油磷酸盐,5mM EGTA,1mM 原钒酸钠,1mM二硫苏糖醇和50微克/毫升BSA)中稀释的化学化合物,ATP和重组ERK2加入到每个孔中。载体组(包含0.1% DMSO)和除去激酶组作为对照和基础测定。在室温下培育1小时后,板用T-PBS洗涤两次。抗-磷酸MBP抗体(0.2微克/毫升)加入到每孔中,将板在室温下培育1小时。洗涤后,加入抗-小鼠HRP共轭的多克隆抗体,将板再培育30分钟。SuperSignal化学发光底物根据制造商的说明用于HRP活性的测定。Prism 4.0软件用于Lineweaver–Burk图的分析,IC50和Ki的测定。
细胞实验
细胞系 Met5A,MSTO-211H,NCI-H28,NCI-H2052和NCIH2452细胞系
浓度 10μM
处理时间 48小时
方法 细胞活性使用MTT法测定。MTT活性细胞在570nM吸光度下使用微板阅读器量化。
动物实验
动物模型 胶原诱导性关节炎小鼠模型
配制 悬浮在0.1%甲基纤维素溶液中
剂量 100毫克/千克
给药方式 腹腔注射
参考文献:
1. Ohori M, et al. Biochem Biophys Res Commun. 2005, 336(1), 357-363.
2. Ohori M, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2007, 374(4), 311-316.
3. Honda M, et al. Cell Physiol Biochem. 2012, 29(5-6), 667-674.
4. Sreekanth GP, et al. Virus Res. 2014, 188, 15-26.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD5978-10mM FR 180204 (ERK抑制剂) 10mM×0.2ml
SD5978-5mg FR 180204 (ERK抑制剂) 5mg
SD5978-25mg FR 180204 (ERK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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