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碧云天 AS703026 (MEK抑制剂)(SD5982-10mM)

MAPK/Erk in Growth & Differentiation-10mM×0.2ml

售价¥ 降价通知

市场价¥125
  • 商品货号
    SD5982-10mM
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  • 商品名称:碧云天 AS703026 (MEK抑制剂)(SD5982-10mM)
  • 商品编号:SD5982-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 132
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD5982-10mM AS703026 (MEK抑制剂) 10mM×0.2ml 125.00元
SD5982-5mg AS703026 (MEK抑制剂) 5mg 485.00元
SD5982-25mg AS703026 (MEK抑制剂) 25mg 1445.00元

化学信息:

化学名 N-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]-3-(2-fluoro-4-iodoanilino)pyridine-4-carboxamide
简称 AS703026
别名 AS 703026, AS-703026, MSC-1236369B, Pimasertib
中文名 N/A
化学式 C15H15FIN3O3
分子量 431.2
CAS号 1236699-92-5
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO86mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.16ml DMSO,或者每4.31mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD5982-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Pimasertib (AS-703026)是一种高度选择性的,有效的,ATP非竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,在MM细胞系中IC50为5nM-2μM。Phase 2。
信号通路 MAPK
靶点 MEK1/2 (MM cell line)
IC50 5nM-2μM
体外研究 AS703026是新型选择性,口服生物有效性的MEK1/2抑制剂,结合到特定MEK变构位点,具有强激酶选择性。AS703026抑制人类多发性骨髓瘤细胞(包括U266和INA-6细胞)生长和存活,IC50分别为5和11nM。细胞周期停在G0-G1期可调节AS703026的抑制效果,且伴随着MAF致癌基因表达的降低。AS703026作用于MM细胞,通过裂解caspase-3和PARP诱导凋亡。AS703026可有效治疗突变的结肠直肠癌。10μM AS703026作用于携带K-Ras(D-MUT)突变等位基因的人类结肠直肠癌细胞,有效抑制ERK通路,增殖和转化。
体内研究 15和30mg/kg AS703026作用于人类浆细胞H929MM移植瘤,明显抑制肿瘤生长,与pERK1/2的下调有关,包括PARP裂解和微管下降。10mg/kg AS703026作用于人类K-Ras突变(D-MUT)的结肠直肠移植瘤,抑制肿瘤生长,且明显降低p-ERK level水平。
临床实验 N/A
特征 AS703026是新型,高选择性,有效的MEK1/2变构抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 AS703026溶于DMSO,最终DMSO浓度为2.5%。激活的双磷酸化MEK(pp-MEK)实验包含40μM 33P-γATP (AppKm 8.5μM),0.5nM人类激活的MEK1或MEK2,1μM激酶无效的ERK2(AppKm 0.73μM)。所有实验Buffer包含20mM HEPES(pH为7.2),5mM 2-巯基乙醇,0.15mg/ml BSA和10mM MgCl2。所有实验中33P-ATP的最终浓度为0.02μCi/μl。转移30μl反应混合物到包含12.5% TCA的Durapore 0.45μm滤板上,40分钟后,终止pp-MEK激酶反应。烘干滤板,在TopCount上用液体闪烁计数器读数。分析浓度反应数据,测定IC50值。测定起始未磷酸化的MEK(u-MEK)的IC50值,0.2nM重组人类MEK1或MEK2和AS703026在反应buffer中预温育40分钟。加入20nM B-Raf V600E和30μM ATP,10分钟后,开始磷酸化/激活反应。加入B-Raf抑制剂SB590885(终浓度为100nM)终止B-Raf活性,在反应Buffer中加入1μM KD-ERK2和0.02μCi/μl 33P-ATP测定MEK激酶活性。转移30μl反应混合物到Durapore滤板上,90分钟后,激酶反应终止。然后读数。
细胞实验
细胞系 U266和INA-6细胞
浓度 2nM-20μM(储存:10mM溶于DMSO)
处理时间 48小时
方法 测定[3H]胸甘渗透率和MTT染料吸光值而测定AS703026细胞毒性。细胞按每孔1×104个培养在96孔板上,培养3天。进行[3H]胸甘渗透试验,细胞和每孔18.5kBq [3H]胸甘脉冲6小时,收集到玻璃纤维滤板上,使用β-闪烁计数器读数。通过碘化丙啶(PI)染色,使用液式细胞计检查分析细胞周期。通过膜联蛋白-V/PI染色和液式细胞计检查数据分析测定AS703026诱导的凋亡。
动物实验
动物模型 携带H929mM移植瘤的CB17 (SCID)鼠
配制 10mg/ml,溶于0.5%羧甲基纤维素/0.25% Tween-20
剂量 15或30mg/kg
给药方式 口服饲喂,每天两次
参考文献:
1. Kim K, et al. Br J Haematol, 2010, 149(4), 537-549.
2. Yoon J, et al. Cancer Res, 2011, 71(2), 445-453.
3. Gilmartin AG, Clin Cancer Res, 2011, 17(5), 989-1000.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD5982-10mM AS703026 (MEK抑制剂) 10mM×0.2ml
SD5982-5mg AS703026 (MEK抑制剂) 5mg
SD5982-25mg AS703026 (MEK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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