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碧云天 ANA-12 (Trk receptor拮抗剂)(SF5332-5mg)

MAPK/Erk in Growth & Differentiation-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥535
  • 商品货号
    SF5332-5mg
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  • 商品名称:碧云天 ANA-12 (Trk receptor拮抗剂)(SF5332-5mg)
  • 商品编号:SF5332-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 19
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF5332-10mM ANA-12 (Trk receptor拮抗剂) 10mM×0.2ml 131.00元
SF5332-5mg ANA-12 (Trk receptor拮抗剂) 5mg 535.00元
SF5332-25mg ANA-12 (Trk receptor拮抗剂) 25mg 1592.00元

化学信息:

化学名 N-[2-[(2-oxoazepan-3-yl)carbamoyl]phenyl]-1-benzothiophene-2-carboxamide
简称 ANA-12
别名 ANA 12, AC1ME2YP, Maybridge1_001394, Oprea1_341312
中文名 N/A
化学式 C22H21N3O3S
分子量 407.49
CAS号 219766-25-3
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO37mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.23ml DMSO,或者每4.07mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF5332-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 ANA-12是一种选择性TrkB拮抗剂,对高亲和位点和低亲和位点的Kd分别为10nM和12μM。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase
靶点 TrkB
IC50 10nM(Kd)
体外研究 ANA-12可选择性直接与TrkB受体结合,抑制TrkB下游通路,而不改变TrkA和TrkC功能。在nnr5 PC12-TrkB细胞中,10nM的ANA-12可防止脑源性神经营养因子(BDNF)介导的神经突增生。在DRG神经元中,ANA-12可消除BDNF增加内向电流的作用。
体内研究 在成年C57BL6/129SveV F1s小鼠中,ANA-12(0.5毫克/千克,腹腔注射)降低脑部TrkB活性,减轻焦虑和抑郁相关行为,而不影响神经元的存活。在雄性C57BL/6小鼠体内,ANA-12(0.5毫克/千克,腹腔注射)对脂多糖诱导的抑郁行为显示出抗抑郁作用。在雄性Sprague-Dawley大鼠中,ANA-12(3微克/剂)阻断孤束内侧亚核(mNTS)BDNF减少进食的作用。在雄性野生型小鼠中,ANA-12逆转酒精摄入,下调D3受体表达,但在D3R-/-型小鼠中是无效的。在雄性CocSired大鼠,腹腔注射ANA-12(0.5 毫克/千克)逆转减弱的可卡因自身给药。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 Maxisorp ELISA 96孔板用不同浓度的Trk BECD -Fc,20毫克/毫升BSA或1毫克/毫升IgG-Fc(多克隆抗-TrkB)的磷酸盐缓冲液(pH 9.6)包被,在4℃培养过夜。孔板填充满0.5% BSA的PBS溶液,在室温下培养2小时,用0.05% PBS-Tween充分洗涤。然后Bodipy-ANA-12在0.5% PBS-BSA中于室温下培养1小时,再加入BDNF的0.5% PBS-BSA溶液,继续孵育1小时。0.05% PBS-Tween充分洗涤,bodipy–ANA-12结合的数量通过测量520±10nM处的荧光值确定。外推分析的检测范围由bodipy-ANA-12包被的ELISA评估,读取520±10nM处荧光值。
细胞实验
细胞系 nnr5 PC12–TrkA,nnr5 PC12–TrkB和nnr5 PC12–TrkC细胞
浓度 ~100μM
处理时间 ~3天
方法 分别经BDNF(1nM)、NGF(2nM)和NT-3(10nM)处理后的nnr5 PC12-TrkB、-TrkA和-TrkC细胞用于分子对神经突增生调节的评估。每个计数区域中,突触长度大于2倍细胞直径的细胞的数量通过显微镜观察(每孔两个视野,每组三孔)测定。每24h计数一次,进行三天。
动物实验
动物模型 成年C57BL6/129SveV F1s小鼠
配制 1% DMSO溶解于0.9% NaCl溶液
剂量 0.5毫克/千克
给药方式 腹腔注射
参考文献:
1. Cazorla M, et al. J Clin Invest. 2011, 121(5), 1846-1857.
2. Chen W, et al. Eur J Neurosci. 2014, 39(9), 1439-1454.
3. Zhang JC, et al. Int J N europsychopharmacol. 2015, 18(4), 1-12
4. Spaeth A, et al. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2012, 302(10), 1252-1260.
5. Leggio GM, et al. Neuropsychopharmacology. 2014, 39(8), 2017-2028.
6. Vassoler FM, et al. Nat Neurosci. 2013, 16(1), 42-47.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF5332-10mM ANA-12 (Trk receptor拮抗剂) 10mM×0.2ml
SF5332-5mg ANA-12 (Trk receptor拮抗剂) 5mg
SF5332-25mg ANA-12 (Trk receptor拮抗剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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