和我联系
加入购物车
- 规格参数
- 产品介绍
- 售后保障
- 商品评价
- 仓储包装
- 常见问题
推荐精品
-
264 -
-
-
5673 -
1600 -
742 -
-
6.8 -
1200 -
3096
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SF5355-10mM | Tivantinib (c-Met抑制剂) | 10mM×0.2ml | 141.00元 |
| SF5355-5mg | Tivantinib (c-Met抑制剂) | 5mg | 358.00元 |
| SF5355-25mg | Tivantinib (c-Met抑制剂) | 25mg | 1525.00元 |
化学信息：
| 化学名 | (3R,4R)-3-(5,6-dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione |
|
| 简称 | Tivantinib | |
| 别名 |
ARQ197, ARQ-197, ARQ 197, UNII-PJ4H73IL17 |
|
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C23H19N3O2 | |
| 分子量 | 369.42 | |
| CAS号 | 905854-02-6 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO73mg/mlEthanol<1mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入1.35ml DMSO，或者每3.69mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5355-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Tivantinib (ARQ 197)是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂，在无细胞试验中Ki为0.355μM，对Ron几乎没有作用活性，对EGFR、InsR、PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | Protein Tyrosine Kinase | ||||
| 靶点 | c-Met | － | － | － | － |
| IC50 | 0.355μM(Ki) | － | － | － | － |
| 体外研究 | ARQ-197抑制HGF/c-met诱导的细胞反应。ARQ-197具有抗肿瘤活性，抑制A549，DBTRG和NCI-H441细胞增殖，IC50分别为0.38、0.45、0.29μM。用ARQ-197处理，导致MAPK信号级联放大磷酸化降低，且阻断入侵和迁移。此外，没有内源性c-Met表达的NCI-H661细胞中c-Met异常表达，形成一种入侵表现型，也被ARQ-197抑制。加入浓度不断增加的ARQ-197不会明显影响ATP的Km值，但是用0.5μM ARQ-197处理c-Met，则降低c-Met的Vmax值，降低3倍。ARQ-197降低Vmax而不影响ATP的Km值说明ARQ-197抑制c-Met是非ATP竞争抑制，也说明ARQ-197具有高度激酶选择性。ARQ-197抑制人类重组c-Met，具有恒定的Ki值，为355nM。虽然使用过的ATP最高浓度为200μM，但是当ATP浓度为1mM时，ARQ-197抑制c-Met效果不会降低。ARQ-197抑制c-Met磷酸化，且阻断下游c-Met信号通路。ARQ-197阻断组成型和配体调节的c-Met自磷酸化，通过增强c-Met活性，反过来抑制下游c-Met效应器。ARQ-197作用于表达c-Met的人类癌细胞包括HT29、MKN-45和MDA-MB-231细胞，诱导caspase依赖的凋亡。 | ||||
| 体内研究 | ARQ-197处理 HT29、MKN-45和MDA-MB-231三种移植瘤模型，肿瘤生长率分别降低66%,45%和79%。ARQ-197按200mg/kg剂量口服给药这三种移植瘤模型，显示体重都没有明显改变。药效学方面，ARQ-197作用于人类结肠移植瘤HT29，强抑制c-Met的磷酸化，ARQ-197按200mg/kg剂量单独口服给药24小时后，c-Met自磷酸化强烈下降。总之，ARQ-197抑制人类c-Met依赖的移植瘤生长。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | ARQ-197是第一个应用到晚期人类临床试验的c-Met选择性抑制剂。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 100ng重组c-Met蛋白和浓度不断增高ARQ-197在室温下预温育30分钟。随后，100μM聚Glu-Tyr底物和含5μCi [γ-32P]ATP的不同浓度ATP加到反应混合物中。反应在室温下进行5分钟，然后加入5μl SDS-聚丙烯酰胺胶,降低样本缓冲液。上样到7.5%丙烯酰胺胶上，进行SDS-PAGE。通过放射自显影观察到磷酸化的聚Glu-Tyr底物。通过光密度法测定c-Met活性。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | T29，MKN-45和MDA-MB-231细胞 |
| 浓度 | 0.03-10μM |
| 处理时间 | 24、32和48细胞 |
| 方法 | HT29，MKN-45和MDA-MB-231细胞按每孔5×103个接种在96孔板上，孔中有含10% FBS的培养基，在黑暗中过夜处理。第二天，用浓度不断增长的ARQ-197(0.03-10μM)在37℃下处理细胞24、32和48小时。ARQ-197处理后，移除培养基，细胞在含2μg/ml Hoescht 33342的标签溶液(10mM HEPES，140mM NaCl和6mM CaCl2)中温育至少10分钟，用Annexin V-FITC(稀释500倍)和1μg/ml碘化丙锭染色。进行高含量的图像采集和分析，每孔获取四个图像。4,6-二脒基-2-苯基吲哚，FITC和罗丹明通道分别在16.7ms/10%，500ms/35%和300ms/30%进行处理。处理图像，测定每组通道和每种情况下的阳性细胞数。此外，在有或者没有25、50和100μM ZvAD-FMK存在条件下，HT29细胞用浓度不断增加的ARQ-197处理32小时。所有实验重复进行三次。测定抑制c-Met是否导致细胞凋亡，当使用siRNA分解磷酸甘油醛脱氢酶(GAPDH)和c-Met时ARQ-197的作用效果。HT29，MKN-45和MDA-MB-231细胞转染无靶点对照siRNA，GAPDH靶点对照siRNA，或met靶点siRNA。3天后，使用特点抗体测定c-Met，GAPDH和β-actin表达水平。为了测定caspase依赖是否影响，HT29，MKN-45和MDA-MB-231细胞转染met靶点siRNA，进行2天。然后在有或没有浓度不断增高的ZvAD-FMK存在下再温育1天。无靶点siRNA和GAPDH siRNA也转染，作为对照。然后用Annexin V-FITC和碘化丙锭进行细胞染色，测定凋亡细胞百分数。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带HT29、MKN-45或MDA-MB-231移植瘤的无胸腺裸鼠 |
| 配制 | 溶于PEG 400/20%维生素E，聚乙二醇琥珀(60:40)30mg/ml |
| 剂量 | 200mg/kg |
| 给药方式 | 口服处理 |
参考文献：
包装清单：
1. Munshi N, et al. Mol Cancer Ther. 2010, 9(6), 1544-1553.
2. Comoglio PM, et al. Nat Rev Drug Discov, 2008, 7(6), 504-516.
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF5355-10mM | Tivantinib (c-Met抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF5355-5mg | Tivantinib (c-Met抑制剂) | 5mg |
| SF5355-25mg | Tivantinib (c-Met抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
售后保障
- i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品，承诺提供“正品保障”服务。
- 对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
- i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修！
- 全部评价(0)
- 好评(0)
- 中评(0)
- 差评(0)
- 用户晒单(0)
仓储包装
常见问题
下单后可以修改订单吗？
由本网站发货的订单，在订单打印之前可以修改，打开“订单详情”页面，点击右上角的“修改订单”即可，若没有修改订单按钮，则表示订单无法修改。
无货商品几天可以到货？
您可以通过以下方法获取商品的到货时间：若商品页面中，显示“无货”时：商品具体的到货时间是无法确定的，您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。
订单如何取消？
如订单处于暂停状态，进入“我的订单"页面，找到要取消的订单，点击“取消订单”按钮。
可以开发票吗？
本网站所售商品都是正品行货，均开具正规发票（图书商品用户自由选择是否开发票），发票金额含配送费金额，另有说明的除外。
如何联系商家？
在商品页面右则，您可以看到卖家信息，点击“联系客服”按钮，咨询卖家的在线客服人员，已开通400电话的卖家，您可直接致电卖家。
收到的商品少了/发错了怎么办？
同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出，可能不会同时送达，建议您耐心等待1-2天，如未收到，本网站自营商品可直接联系中翼在线客服，第三方商家商品请联系商家在线客服。
如何申请退货/换货？
登陆网站，进入“我的订单”，点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货，出现返修及退换货首页，点击“申请”即可操作退换货及返修，提交成功后请耐心等待，由专业的售后工作人员受理您的申请。
退换货/维修需要多长时间？
一般情况下，退货处理周期（不包含检测时间）：自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成，各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账； 换货处理周期：自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成； 正常维修处理周期：自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。
好评度