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碧云天 Foretinib (c-Met抑制剂)(SF5382-10mM)

MAPK/Erk in Growth & Differentiation-10mM×0.2ml

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市场价¥345
  • 商品货号
    SF5382-10mM
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  • 商品名称:碧云天 Foretinib (c-Met抑制剂)(SF5382-10mM)
  • 商品编号:SF5382-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 16
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF5382-10mM Foretinib (c-Met抑制剂) 10mM×0.2ml 345.00元
SF5382-5mg Foretinib (c-Met抑制剂) 5mg 909.00元
SF5382-25mg Foretinib (c-Met抑制剂) 25mg 2823.00元

化学信息:

化学名 1-N'-[3-fluoro-4-[6-methoxy-7-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinolin-4-yl]oxyphenyl]-1-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
简称 Foretinib
别名 GSK1363089, GSK 1363089, GSK-1363089
中文名 N/A
化学式 C34H34F2N4O6
分子量 632.65
CAS号 849217-64-7
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO127mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.79ml DMSO,或者每6.33mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF5382-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Foretinib (GSK1363089)是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,对Met和KDR作用最强,在无细胞试验中IC50分别为0.4nM和0.9nM。对Ron、Flt-1/3/4、Kit、PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase
靶点 Met KDR Tie-2 VEGFR3/FLT4 RON
IC50 0.4nM 0.86nM 1.1nM 2.8nM 3nM
体外研究 XL880抑制HGF受体家族酪氨酸激酶,对Met和Ron的IC50值分别为0.4nM和3nM。XL880也会抑制KDR、Flt-1和Flt-4,IC50值分别为0.9nM、6.8nM和2.8nM。XL880抑制B16F10、A549和HT29细胞集落生长,IC50分别为40nM、29nM和165nM。一项最近的研究表明,XL880差异性影响胃癌细胞系MKN-45和KATO-III的细胞生长。XL880抑制MKN-45细胞中MET和下游信号分子的磷酸化,而在KATO-III细胞中靶向作用于GFGR2。
体内研究 XL880(100mg/kg,单一剂量,口服强喂)很大程度上抑制B16F10肿瘤Met的磷酸化和配体(比如,HGF或VEGF)诱导的肝脏中Met和肺中Flk-1/KDR受体磷酸化,两者都能持续24小时。XL880(30-100mg/kg,每天一次,口服强喂)处理导致肿瘤负荷减少。30和100mg/kg XL880处理后,肺表面肿瘤负荷分别减少50%和58%。XL880处理负荷B16F10实体瘤的小鼠也会导致剂量依赖性肿瘤生长抑制,30和100mg/kg分别导致64%和87%的抑制。对于这两项研究,XL880给药具有良好的耐受性,并且没有显著的体重损失。XL880通过Met可以进一步以HGF的反常信号为作用靶点,同时靶向作用于几个参与肿瘤血管生成的受体酪氨酸激酶。XL880给药2到4小时后,引起人异种移植物中肿瘤出血坏死,96小时(给药5天后)观察到最大肿瘤坏死,导致完全的肿瘤消退。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 激酶抑制使用三种测定形式中的一种进行研究:[33P]磷酰基转移法,荧光素酶耦合的化学发光法,或AlphaScreen酪氨酸激酶技术。IC50s使用XLFit通过非线性回归分析计算。33P-磷酰基转移激酶实验反应在384孔白色,透明底,高结合力微量滴定板(Greiner,Monroe,NC)中进行。板用50μl体积的涂层缓冲液中的2μg/well蛋白质或多肽底物涂覆,涂层缓冲液包含40μg/ml底物(poly(Glu, Tyr) 4:1,22.5mM Na2CO3,27.5mM NaHCO3,50mM NaCl 和3mM NaN3。涂层的板用50μl实验缓冲液洗涤一次,然后在室温下(RT)过夜培养。测试化合物和酶与33P-γ-ATP (3.3μCi/nmol)结合,总体积为20μl。反应混合物在室温下培养2小时,然后通过抽吸终止。随后微量滴定板用0.05% Tween-PBS缓冲液(PBST)清洗6次。加入闪烁液(50μl/well),整合的33P使用MicroBeta闪烁计数器通过液体闪烁光谱法测量。荧光素酶耦合的化学发光反应在384孔白色,含培养基的微量滴定板(Greiner)中进行。第一步,酶和化合物结合,并培养60分钟;加入终体积为20μl的ATP与多肽底物(poly(Glu, Tyr) 4:1)起始反应,在室温下培养2-4小时。接下来进行激酶反应,加入20μl等分激酶Glo (Promega,Madison,WI),荧光信号使用Victor酶标仪测量。总ATP消耗限制在50%。AlphaScreenTM酪氨酸激酶测定使用链霉亲和素涂覆的供体珠和PY100抗磷酸酪氨酸抗体涂覆的受体珠进行。生物素化的聚(Glu,Tyr) 4:1用作底物。通过加入供体/受体珠,随后形成供体/受体珠复合物产生荧光测量底物磷酸化。激酶与测试化合物结合,并预培养60分钟,随后加入总体积为20μl的ATP和生物素化的聚(Glu, Tyr)在384孔白色,含培养基的微量滴定板(Greiner)中。反应混合物在室温下培养1小时。然后加入包含75mM Hepes,pH 7.4,300mM NaCl,120mM EDTA,0.3% BSA和0.03% Tween-20的10μl 15-30μg/ml AlphaScreen 珠悬浮液淬灭反应。室温下培养2-16小时后,板使用AlphaQuest阅读器读取数据。
细胞实验
细胞系 B16F10,A549和HT29细胞
浓度 40nM
处理时间 12到14天
方法 B16F10,A549和HT29细胞(1.2×103/孔)与软琼脂混合,并接种于包含超过琼脂层的10% FBS和EXEL-2880的96孔板。对于含氧量正常的条件,板在21%氧气,5% CO2和74%氮气中培养(37℃)12到14天,而低氧条件下的培养(37℃)在1%氧气,5% CO2和94%氮气的低氧培养室中进行。每个条件下的集落数量在加入50% Alamar Blue,进行荧光检测后评估。
动物实验
动物模型 B16F10肿瘤细胞(2×105)通过胃部静脉注射植入5到8周大的无胸腺裸鼠(NCr或BALB/c)
配制 0.9%生理盐水
剂量 100mg/kg
给药方式 口服强饲
参考文献:
1. Qian F, et al. Cancer Res, 2009, 69(20), 8009-8016.
2. Eder JP, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(13), 3507-3516.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF5382-10mM Foretinib (c-Met抑制剂) 10mM×0.2ml
SF5382-5mg Foretinib (c-Met抑制剂) 5mg
SF5382-25mg Foretinib (c-Met抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
售后保障
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