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碧云天 PHA-665752 (c-Met抑制剂)(SF5391-10mM)

MAPK/Erk in Growth & Differentiation-10mM×0.2ml

售价¥ 降价通知

市场价¥146
  • 商品货号
    SF5391-10mM
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  • 商品名称:碧云天 PHA-665752 (c-Met抑制剂)(SF5391-10mM)
  • 商品编号:SF5391-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 125
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF5391-10mM PHA-665752 (c-Met抑制剂) 10mM×0.2ml 146.00元
SF5391-5mg PHA-665752 (c-Met抑制剂) 5mg 381.00元
SF5391-25mg PHA-665752 (c-Met抑制剂) 25mg 1526.00元

化学信息:

化学名 (3Z)-5-[(2,6-dichlorophenyl)methylsulfonyl]-3-[[3,5-dimethyl-4-[(2R)-2-(pyrrolidin-1-ylmethyl)pyrrolidine-1-carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl]methylidene]-1H-indol-2-one
简称 PHA-665752
别名 PHA 665752, PHA665752, TCMDC-125885, UNII-0VXU5T5R3J
中文名 N/A
化学式 C32H34Cl2N4O4S
分子量 641.61
CAS号 477575-56-7
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO128mg/mlEthanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.78ml DMSO,或者每6.42mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF5391-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 PHA-665752是一种有效的,选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在无细胞试验中IC50为9nM,对c-Met的选择性比对RTKs和STKs高50倍以上。
信号通路 Protein Tyrosine Kinase
靶点 c-Met RON Flk1 c-Abl FGFR1
IC50 9nM 68nM 200nM 1.4μM 3μM
体外研究 PHA-665752显著抑制c-Met激酶活性,Ki为4nM,IC50为9nM,且与多种酪氨酸和丝-苏氨酸激酶相比,作用于c-Met选择性高50多倍。PHA-665752有效抑制HGF刺激的c-Met自磷酸化,IC50为25-50nM。PHA-665752也显著抑制HGF-和c-Met-依赖的功能,如细胞运动和细胞增殖,IC50分别为40-50nM和18-42nM。此外, PHA-665752作用于多种肿瘤细胞系,有效抑制HGF-刺激的或组成型的c-Met下游调节器如 Gab-1、ERK、Akt、STAT3、PLC-γ和FAK的磷酸化。PHA-665752作用于TPR-MET-转化的BaF3细胞,抑制细胞生长,这种作用存在剂量依赖性,0.2μM PHA-665752也抑制组成型细胞活力和迁移,抑制率达92.5%。0.2μM PHA665752抑制c-Met,也诱导33.1%细胞凋亡,且使G1期细胞从42.4%提高到77.0%。
体内研究 与体内抑制c-Met磷酸化和信号转导一致,PHA-665752处理S114移植瘤,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,每天按7.5、15和30mg/kg剂量处理,肿瘤生长抑制分别为20%、39%和68%。PHA665752处理鼠移植瘤模型,显著降低肿瘤生长,分别使NCI-H69、NCI-H441和A549肿瘤生长降低99%、75%和59%。PHA665752也显著抑制血管新生,抑制85%以上,降低内皮生长因子产量,提高血管生成抑制剂血小板-1的产量。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 使用GST融合蛋白的c-Met激酶域进行c-Met实验。在ATP和二价阳离子(MgCl2或MnCl2 10-20mM)存在时,根据激酶肽底物和聚-glu-tyr的磷酸化,测定PHA-665752抑制c-Met的IC50值。测定作用于c-Met的线性范围(即速率维持初始速率的时间周期),然后在这个范围内测定动力学和IC50值。
细胞实验
细胞系 S114, GTL-16, NCI-H441, BxPC-3
浓度 溶于DMSO,终浓度为~10μM
处理时间 18或72小时
方法 增殖实验中,细胞生长在含0.1% FBS的培养基中48小时,然后使用不同浓度PHA-665752处理细胞。18小时后,细胞和BrdUrd温育1小时,混合,使用抗BrdUrd过氧化物酶抗体染色,然后实验板在630nM处读数。凋亡实验中,细胞生长在含2% FBS的培养基中,在有或无HGF(50ng/ml)存在时,使用不同浓度PHA-665752处理细胞72小时。72小时后,加入含溴化乙锭和吖啶橙的混合物,通过荧光显微镜计算凋亡细胞(明亮的橙色细胞或细胞碎片)。
动物实验
动物模型 携带S114或GTL-16移植瘤的雌性无胸腺nu/nu小鼠
配制 在L-乳酸(pH为4.8)和10%的聚乙二醇中配制
剂量 ~30mg/kg/day
给药方式 静脉注射
参考文献:
1. Christensen JG, et al. Cancer Res, 2003, 63(21), 7345-7355.
2. Ma PC, et al. Clin Cancer Res, 2005, 11(6), 2312-2319.
3. Puri N, et al. Cancer Res, 2007, 67(8), 3529-3534.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF5391-10mM PHA-665752 (c-Met抑制剂) 10mM×0.2ml
SF5391-5mg PHA-665752 (c-Met抑制剂) 5mg
SF5391-25mg PHA-665752 (c-Met抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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