和我联系
加入购物车
- 规格参数
- 产品介绍
- 售后保障
- 商品评价
- 仓储包装
- 常见问题
推荐精品
-
1798 -
514.8 -
742 -
700 -
-
-
130 -
1312 -
768 -
400
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SF5395-10mM | SGX-523 (c-Met抑制剂) | 10mM×0.2ml | 198.00元 |
| SF5395-5mg | SGX-523 (c-Met抑制剂) | 5mg | 921.00元 |
| SF5395-25mg | SGX-523 (c-Met抑制剂) | 25mg | 2502.00元 |
化学信息：
| 化学名 | 6-[[6-(1-methylpyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]sulfanyl]quinoline |
|
| 简称 | SGX-523 | |
| 别名 |
SGX523, CHEMBL1236107, SGX 523 |
|
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C18H13N7S | |
| 分子量 | 359.41 | |
| CAS号 | 1022150-57-7 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO14mg/mlEthanol<1mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入1.39ml DMSO，或者每3.59mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5395-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | SGX-523是一种选择性的Met抑制剂，IC50为4nM，对BRAFV599E、c-Raf、Abl和p38α无抑制活性。Phase 1。 | ||||
| 信号通路 | Protein Tyrosine Kinase | ||||
| 靶点 | c-Met | B-Raf (V599E) | C-Raf | Abl | p38α |
| IC50 | 4nM | >7μM | >7μM | >7μM | >7μM |
| 体外研究 | SGX-523属于c-Met/肝细胞生长因子受体 (HGFR)酪氨酸激酶抑制剂，使MET处于失活状态而不能接近其他蛋白激酶。SGX523有效抑制纯化的MET催化区，而不是紧密相关的受体酪氨酸激酶RON。SGX523是ATP竞争性抑制剂，作用于低活性和非磷酸化的MET时亲和力更高(MET-KD(0P), Ki=2.7nM)。SGX523在纳摩尔浓度抑制MET调节的信号,细胞增殖和细胞迁移，但是对依赖其他蛋白激酶的信号，即使在微摩尔浓度也没有抑制效果，如RON。SGX523在体内抑制MET，与人类恶性胶质瘤、肺癌、及胃癌衍生的移植瘤生长的剂量依赖性抑制相关，说明这些肿瘤依赖MET的催化活性。 | ||||
| 体内研究 | SGX523按≥10mg/kg剂量口服处理，每天两次，明显延迟预先设定的GTL16肿瘤生长。SGX523按30mg/kg剂量处理，每天两次，有效抑制U87MG肿瘤生长。SGX523按30mg/kg剂量每天处理两次，也延迟H441肿瘤生长，伴随着MET自磷酸化水平降低。在体内，SGX523抑制MET，存在剂量依赖性和恶性胶质瘤，肺、胃癌相关，说明肿瘤与MET催化活性有关。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 加入100mM HEPES (pH为7.5)，0.3mg/ml聚Glu-Tyr肽底物，10mM MgCl2，1mg/ml牛血清蛋白，5% DMSO，20nM MET-KD，各种浓度的ATP及SGX523，在21℃下测定初始速率。加入20μl Kinase-Glo检测buffer终止反应。使用光度计测定荧光，通过回归曲线分析结果。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | MDCK细胞 |
| 浓度 | 200nM |
| 处理时间 | 18小时 |
| 方法 | MDCK细胞按每孔1×103个细胞接种在24孔板中，加入10%FBS，在37℃温育1周。加入HGF(90ng/ml) 和不同浓度的SGX523，细胞再温育18小时。为了研究细胞迁移，A549细胞按每孔6×104个细胞接种在12孔板上。用吸管刮痕在单分子膜上形成通道。加入不同浓度的SGX523。24小时后，检测细胞迁移。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 皮下注射GTL16、U87或H441细胞的雌性Harlan裸鼠 |
| 配制 | 0.5% MC 400 with 0.05% Tween 80 |
| 剂量 | 60mg/kg |
| 给药方式 | 口服饲喂 |
参考文献：
包装清单：
1. Buchanan SG, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(12), 3181-3190.
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF5395-10mM | SGX-523 (c-Met抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF5395-5mg | SGX-523 (c-Met抑制剂) | 5mg |
| SF5395-25mg | SGX-523 (c-Met抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
售后保障
- i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品，承诺提供“正品保障”服务。
- 对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
- i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修！
- 全部评价(0)
- 好评(0)
- 中评(0)
- 差评(0)
- 用户晒单(0)
仓储包装
常见问题
下单后可以修改订单吗？
由本网站发货的订单，在订单打印之前可以修改，打开“订单详情”页面，点击右上角的“修改订单”即可，若没有修改订单按钮，则表示订单无法修改。
无货商品几天可以到货？
您可以通过以下方法获取商品的到货时间：若商品页面中，显示“无货”时：商品具体的到货时间是无法确定的，您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。
订单如何取消？
如订单处于暂停状态，进入“我的订单"页面，找到要取消的订单，点击“取消订单”按钮。
可以开发票吗？
本网站所售商品都是正品行货，均开具正规发票（图书商品用户自由选择是否开发票），发票金额含配送费金额，另有说明的除外。
如何联系商家？
在商品页面右则，您可以看到卖家信息，点击“联系客服”按钮，咨询卖家的在线客服人员，已开通400电话的卖家，您可直接致电卖家。
收到的商品少了/发错了怎么办？
同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出，可能不会同时送达，建议您耐心等待1-2天，如未收到，本网站自营商品可直接联系中翼在线客服，第三方商家商品请联系商家在线客服。
如何申请退货/换货？
登陆网站，进入“我的订单”，点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货，出现返修及退换货首页，点击“申请”即可操作退换货及返修，提交成功后请耐心等待，由专业的售后工作人员受理您的申请。
退换货/维修需要多长时间？
一般情况下，退货处理周期（不包含检测时间）：自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成，各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账； 换货处理周期：自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成； 正常维修处理周期：自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。
好评度