全部商品分类
常规试剂、生化试剂
通用耗材
实验室常用设备
生命科学仪器
水质、物性检测
光学、色谱相关
安全、环境监测
专业、行业仪器

碧云天 Sorafenib (Raf抑制剂)(SC0236-10mM)

MAPK/Erk in GPCR Signaling-10mM×0.2ml

售价¥ 降价通知

市场价¥63
  • 商品货号
    SC0236-10mM
  • 商品品牌
  • 累积评价0人评价

  • 累计销量 0件

  • 赠送积分63

卖家:平台自营
商家名称    i实验室
在线客服      和我联系
客 服 QQ     QQ
客服邮件    
iallab@126.com
客服电话    
400-069-1717
所在地区:
上海市

扫一扫,手机访问微商城

推荐精品

最近上新

  • 商品名称:碧云天 Sorafenib (Raf抑制剂)(SC0236-10mM)
  • 商品编号:SC0236-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 114
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0236-10mM Sorafenib (Raf抑制剂) 10mM×0.2ml 63.00元
SC0236-5mg Sorafenib (Raf抑制剂) 5mg 65.00元
SC0236-25mg Sorafenib (Raf抑制剂) 25mg 179.00元

化学信息:

化学名 4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]phenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide
简称 Sorafenib
别名 BAY 43-9006, BAY 545-9085, BAY-545-9085, Nexavar, sorafenib N-oxide, sorafenib tosylate, 索拉非尼
中文名 索拉菲尼
化学式 C21H16ClF3N4O3
分子量 464.82
CAS号 284461-73-0
纯度 99.5%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 63mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.08ml DMSO,或者每4.65mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0236-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Sorafenib是Raf-1、B-Raf和VEGFR-2的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6nM、22nM和90nM。
信号通路 MAPK
靶点 Raf-1 mVEGFR2(Flk1) mVEGFR3 B-Raf B-Raf(V599E)
IC50 6nM 15nM 20nM 22nM 38nM
体外研究 Sorafenib抑制野生型和V599E突变型B-Raf活性,IC50分别为22nM和38nM。Sorafenib也能有效抑制mVEGFR2(Flk-1)、mVEGFR3、mPDGFRβ、Flt3和c-Kit,IC50分别为15nM、20nM、57nM、58nM和68nM。Sorafenib能够较弱地抑制FGFR-1,IC50为580nM。Sorafenib对ERK-1、MEK-1、EGFR、HER-2、IGFR-1、c-Met、PKB、PKA、cdk1/cyclinB、PKCα、PKCγ和pim-1没有活性。Sorafenib显著抑制NIH 3T3细胞中VEGFR2磷酸化,IC50为30nM,也会抑制HEK-293细胞中Flt-3磷酸化,IC50为20nM。Sorafenib有效阻断大多数细胞中MEK 1/2和ERK 1/2磷酸化,但不阻断A549或H460细胞中该过程,同时不影响PKB通路的抑制。Sorafenib抑制HAoSMC和MDA-MB-231细胞的增殖,IC50分别为0.28μM和2.6μM。除了抑制RAF/MEK/ERK信号通路,Sorafenib tosylate显著抑制eIF4E的磷酸化作用,并以MEK/ERK依赖的方式下调肝癌(HCC)细胞中Mcl-1水平。Sorafenib抑制PLC/PRF/5和HepG2细胞的增殖,IC50分别为6.3μM和4.5μM,并诱导显著的细胞凋亡。
体内研究 Sorafenib(~60mg/kg)口服给药,对各种人肿瘤异种移植模型,包括MDA-MB-231、Colo-205、HT-29、DLD-1、NCI-H460和A549表现出广谱的、剂量依赖性抗肿瘤活性,而没有毒性。与抗肿瘤功效相联系,Sorafenib治疗有效抑制HT-29和MDA-MB-231异种移植物中MEK 1/2磷酸化和pERK 1/2水平,但对Colo-205异种移植物没有作用,并且也能显著抑制MDA MB-231、HT-29和Colo-205肿瘤异种移植物中肿瘤微血管面积(MVA)和微血管密度(MVD)。在SCID小鼠体内,Sorafenib治疗对PLC/PRF/5肿瘤异种移植产生剂量依赖性生长抑制,10mg/kg和30mg/kg剂量下,TGIs分别为49%和78%,与ERK和eIF4E磷酸化抑制,微血管面积减少,和肿瘤细胞凋亡的诱导相一致。Sorafenib通过下调NF-κB介导的Mcl-1和cIAP2表达的作用机制使bax-/-细胞对TRAIL剂量依赖性敏感。Sorafenib(30-60mg/kg)与TRAIL(5mg/kg)结合对TRAIL抗性HCT116 bax-/-和HT29肿瘤异种移植物表现出显著的功效。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 重组杆状病毒表达的Raf-1(残基305-648)和B-Raf(残基409-765)以融合蛋白纯化。全长人MEK-1由PCR产生,并以大肠杆菌裂解物中的融合蛋白纯化。将Sorafenib加入到含Raf-1(80ng)或B-Raf(80ng)以及MEK-1(1μg)混合物的实验缓冲液[20mM Tris(pH8.2)、100mM NaCl、5mM MgCl2和0.15% β-巯基乙醇]中,DMSO终浓度为1%。加入25μl 10μM γ[33P]ATP(400Ci/mol)启动Raf激酶试验(终体积50μl),并在32℃下培育25分钟。磷酸化的MEK-1通过过滤到磷酸纤维素板上采集,使用1%磷酸洗掉未结合的放射性。微波炉加热干燥后,使用β型板计数器量化过滤器结合放射性。人VEGFR2(KDR)激酶域被表达,并从Sf9裂解物中纯化。VEGFR2的时间分辨荧光分析法能量转移测试在96孔不透明板中以时间分辨荧光分析法能量转移格式进行。最终反应条件如下:1到10μM ATP、25nM poly GT生物素、2nM铕标记的磷酸(p)-酪氨酸抗体(PY20)、10nM APC、1% DMSO终浓度的1到7nM细胞质激酶域、50mM HEPES(pH7.5)、10mM MgCl2、0.1mM EDTA、0.015% Brij-35、0.1mg/ml BSA和0.1% β-巯基乙醇。反应体积为100μl,加入酶启动反应。反应启动1.5到2.0小时后,板以615和665nm在Perkin-Elmer VictorV多标记分析仪上读数。信号按如下比率计算:对每孔(665nm/615nm)×10,000。对IC50的产生,在酶起始反应之前加入Sorafenib。50倍的库存板由Sorafenib在50% DMSO/50%蒸馏水溶液中连续稀释制得。最终Sorafenib在1% DMSO中的浓度范围为10μM到4.56nM。
细胞实验
细胞系 MDA-MB-231和HAoSMC
浓度 溶解于DMSO,终浓度为~10μM
处理时间 72小时
方法 细胞在逐渐增加浓度的Sorafenib下暴露72小时。细胞数通过Cell TiterGlo ATP发光测定试剂盒进行定量。该试验通过测定基于细胞中ATP量的发光信号,测量每孔中的活细胞。
动物实验
动物模型 雌性NCr-nu/nu小鼠,皮下植入MDA-MB-231、Colo-205、HT-29、H460或A549细胞
配制 以4倍(4×储备溶液,稀释为1×)溶解于聚氧乙烯蓖麻油/乙醇(50:50)
剂量 ~60mg/kg
给药方式 口服,每天一次
参考文献:
1. Wilhelm SM, et al. Cancer Res. 2004; 64(19):7099-7109.
2. Liu L, et al. Cancer Res. 2006; 66(24):11851-11858.
3. Ricci MS, et al. Cancer Cell. 2007; 12(1):66-80.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC0236-10mM Sorafenib (Raf抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0236-5mg Sorafenib (Raf抑制剂) 5mg
SC0236-25mg Sorafenib (Raf抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
       本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
       本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
       为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

售后保障
i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品,承诺提供“正品保障”服务。
对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修!
商品评价
  • 全部评价(0)
  • 好评(0)
  • 中评(0)
  • 差评(0)
  • 用户晒单(0)
仓储包装
我们的优势
常见问题
下单后可以修改订单吗?

由本网站发货的订单,在订单打印之前可以修改,打开“订单详情”页面,点击右上角的“修改订单”即可,若没有修改订单按钮,则表示订单无法修改。

无货商品几天可以到货?

您可以通过以下方法获取商品的到货时间:若商品页面中,显示“无货”时:商品具体的到货时间是无法确定的,您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。

订单如何取消?

如订单处于暂停状态,进入“我的订单"页面,找到要取消的订单,点击“取消订单”按钮。

可以开发票吗?

本网站所售商品都是正品行货,均开具正规发票(图书商品用户自由选择是否开发票),发票金额含配送费金额,另有说明的除外。

如何联系商家?

在商品页面右则,您可以看到卖家信息,点击“联系客服”按钮,咨询卖家的在线客服人员,已开通400电话的卖家,您可直接致电卖家。

收到的商品少了/发错了怎么办?

同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出,可能不会同时送达,建议您耐心等待1-2天,如未收到,本网站自营商品可直接联系中翼在线客服,第三方商家商品请联系商家在线客服。

如何申请退货/换货?

登陆网站,进入“我的订单”,点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货,出现返修及退换货首页,点击“申请”即可操作退换货及返修,提交成功后请耐心等待,由专业的售后工作人员受理您的申请。

退换货/维修需要多长时间?

一般情况下,退货处理周期(不包含检测时间):自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成,各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账;
换货处理周期:自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成;
正常维修处理周期:自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。

对比栏