和我联系
加入购物车
- 规格参数
- 产品介绍
- 售后保障
- 商品评价
- 仓储包装
- 常见问题
推荐精品
-
-
264 -
-
792 -
5673 -
1600 -
-
-
362 -
6.8
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SD5915-10mM | PLX4032 (Raf抑制剂) | 10mM×0.2ml | 141.00元 |
| SD5915-5mg | PLX4032 (Raf抑制剂) | 5mg | 225.00元 |
| SD5915-25mg | PLX4032 (Raf抑制剂) | 25mg | 877.00元 |
化学信息：
| 化学名 | N-[3-[5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl]-2,4-difluorophenyl]propane-1-sulfonamide |
|
| 简称 | PLX4032 | |
| 别名 |
PLX 4032, R05185426, RG7204, Vemurafenib, Zelboraf |
|
| 中文名 | 维罗非尼 | |
| 化学式 | C23H18ClF2N3O3S | |
| 分子量 | 489.92 | |
| CAS号 | 918504-65-1 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO97mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入1.02ml DMSO，或者每4.9mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5915-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂，无细胞试验中IC50为31nM。 | ||||
| 信号通路 | MAPK | ||||
| 靶点 | SRMS | ACK1 | B-Raf (V600E) | C-Raf | MAP4K5 (KHS1) |
| IC50 | 18nM | 19nM | 31nM | 48nM | 51nM |
| 体外研究 | PLX4032抑制B-RAFV600E、C-RAF和野生型B-RAF，IC50分别为31nM、48nM和100nM。PLX4032也抑制一些非-RAF激酶，包括ACK1、KHS1和SRMS，IC50为18nM到51nM。PLX4032作用于黑色素瘤细胞系，抑制效果依赖于B-RAF突变状态，因为PLX4032有效抑制含B-RAFV600突变的细胞，包括V600E、V600D、V600K和V600R，但是对野生型或其他突变没有作用效果。PLX4032作用于MALME-3M、Colo829、Colo38、A375、SK-MEL28和A2058细胞时，IC50为20nM到1μM。0.1μM到30μM PLX4032 也抑制MEK1/2和ERK1/2磷酸化作用。PLX4032高效作用于黑色素瘤的治疗，因为PLX4032有效抑制B-RAFV600E。PLX4032作用于结肠癌细胞，抑制B-RAF V600E导致EGFR激活的快速回应，可用于补偿PLX4032抑制的细胞增殖。 | ||||
| 体内研究 | PLX4032按6mg/kg-20mg/kg剂量作用于B-RAFV600E-突变鼠移植瘤模型，抑制肿瘤生长。PLX4032按12.5mg/kg-100mg/kg剂量作用于携带LOX，Colo829和A375移植瘤小鼠，抑制肿瘤生长，延长小鼠寿命。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | PLX4032是新型有效的B-RAFV600E肿瘤蛋白抑制剂。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 通过测量生物素化的BAD蛋白磷酸化而测定野生型RAF和突变型的激酶活性。在20mM Hepes (pH 7.0)，10mM MgCl2，1mM DTT，0.01% (v/v) Tween-20，50nM生物素-BAD蛋白和1mM ATP的混合物中室温下进行反应。加入5μl 含20mM Hepes (pH 7.0)，200mM NaCl，80mM EDTA，0.3% (w/v)牛血清蛋白(BSA)的溶液，5分钟后，反应终止。终止溶液也包含p-BAD (Ser112)抗体,链霉亲和素包被的供体小珠，蛋白A受体小珠。抗体和小珠在终止溶液中黑暗环境下室温预温育30分钟。最终抗体被稀释2000倍，每个小珠的终浓度为10μg/ml。重复做三次单独纯化蛋白实验，去不同两批的平均值作为突变活性。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | MALME-3M，Colo829，Colo38，A375，SK-MEL28和A2058细胞 |
| 浓度 | 0-10μM，溶于DMSO |
| 处理时间 | 5天 |
| 方法 | 通过MTT实验测评细胞增殖。细胞按每孔1000到5000个接种在96孔板上，体积为180μl。PLX4032按最终实验浓度的10倍储备在含1% DMSO的培养基中。细胞接种24小时后，加入20μl适当稀释的PLX4032。接种6天后，进行增殖实验。计算抑制百分数，根据抑制百分数与浓度的对数的回归分析测定IC50值。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带LOX、Colo829和A375移植瘤细胞的无胸腺裸鼠 |
| 配制 | 配制成微沉淀散粉(MBP)，按指定浓度悬浮在含2% Klucel LF的水溶液中，然后使用HCl调节pH为4 |
| 剂量 | 12.5mg/kg-100mg/kg |
| 给药方式 | 口服饲喂，每天两次 |
参考文献：
包装清单：
1. Bollag G, et al. Nature, 2010, 467(7315), 596-599.
2. Yang H, et al. Cancer Res, 2010, 70(13), 5518-5527.
3. Prahallad A, et al. Nature, 2012, 483(7387), 100-103.
4. Kumar A, et al. J Mol Biol, 2005, 348(1), 183-193.
5. Yang H, et al. Cancer Res, 2012, 72(3), 779-789.
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SD5915-10mM | PLX4032 (Raf抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SD5915-5mg | PLX4032 (Raf抑制剂) | 5mg |
| SD5915-25mg | PLX4032 (Raf抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
售后保障
- i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品，承诺提供“正品保障”服务。
- 对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
- i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修！
- 全部评价(0)
- 好评(0)
- 中评(0)
- 差评(0)
- 用户晒单(0)
仓储包装
常见问题
下单后可以修改订单吗？
由本网站发货的订单，在订单打印之前可以修改，打开“订单详情”页面，点击右上角的“修改订单”即可，若没有修改订单按钮，则表示订单无法修改。
无货商品几天可以到货？
您可以通过以下方法获取商品的到货时间：若商品页面中，显示“无货”时：商品具体的到货时间是无法确定的，您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。
订单如何取消？
如订单处于暂停状态，进入“我的订单"页面，找到要取消的订单，点击“取消订单”按钮。
可以开发票吗？
本网站所售商品都是正品行货，均开具正规发票（图书商品用户自由选择是否开发票），发票金额含配送费金额，另有说明的除外。
如何联系商家？
在商品页面右则，您可以看到卖家信息，点击“联系客服”按钮，咨询卖家的在线客服人员，已开通400电话的卖家，您可直接致电卖家。
收到的商品少了/发错了怎么办？
同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出，可能不会同时送达，建议您耐心等待1-2天，如未收到，本网站自营商品可直接联系中翼在线客服，第三方商家商品请联系商家在线客服。
如何申请退货/换货？
登陆网站，进入“我的订单”，点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货，出现返修及退换货首页，点击“申请”即可操作退换货及返修，提交成功后请耐心等待，由专业的售后工作人员受理您的申请。
退换货/维修需要多长时间？
一般情况下，退货处理周期（不包含检测时间）：自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成，各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账； 换货处理周期：自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成； 正常维修处理周期：自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。
好评度