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碧云天 VX745 (p38 MAPK抑制剂)(SD5964-25mg)

p38 MAPK Signaling-25mg

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市场价¥4972
  • 商品货号
    SD5964-25mg
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  • 商品名称:碧云天 VX745 (p38 MAPK抑制剂)(SD5964-25mg)
  • 商品编号:SD5964-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 117
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD5964-10mM VX745 (p38 MAPK抑制剂) 10mM×0.2ml 407.00元
SD5964-5mg VX745 (p38 MAPK抑制剂) 5mg 1555.00元
SD5964-25mg VX745 (p38 MAPK抑制剂) 25mg 4972.00元

化学信息:

化学名 5-(2,6-dichlorophenyl)-2-(2,4-difluorophenyl)sulfanylpyrimido[1,6-b]pyridazin-6-one
简称 VX745
别名 VX-745, VX 745
中文名 N/A
化学式 C19H9Cl2F2N3OS
分子量 436.26
CAS号 209410-46-8
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO15mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.15ml DMSO,或者每4.36mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD5964-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 VX-745是一种有效的,选择性p38α抑制剂,IC50为10nM,比作用于p38β选择性高22倍,对p38γ没有抑制作用。
信号通路 MAPK
靶点 p38α p38β
IC50 10nM 220nM
体外研究 VX-745选择性抑制p38α和p38β MAPK,IC50分别为10nM和220nM,但是对p38γ MAPK和其他激酶没有作用效果,IC50大于20μM。人类外周血管单核细胞(PBMC)实验中,VX-745抑制IL-1β和TNF时IC50分别为56和52nM。VX-745抑制IL-1和TNFα,诱导的IL-6和IL-8产生,且抑制LPS和IL-1β调节的COX-2合成。60nM-20μM VX-745作用于骨髓基质细胞(BMSCs),抑制IL-6和VEGF分泌,不影响细胞的生存能力。VX-745作用于BMSCs也抑制TNF-α诱导的IL-6分泌。VX-745作用于BMSCs,通过MM细胞粘附到BMSCs,抑制MM细胞增殖和IL-6分泌,说明VX-745能抑制旁分泌MM细胞生长,且能克服细胞粘附相关耐药性。
体内研究 VX-745有效治疗鼠的佐剂性关节炎,ED50为5mg/kg。VX-745作用于佐剂性关节炎鼠,抑制骨重吸收达93%,抑制炎症发生达56%。VX-745作用于软骨诱导性关节炎,呈现剂量反应降低。2.5、5和10mg/kgVX-745作用于II型胶原诱导的关节炎鼠模型,与对照组相比,在炎症作用方面分别提高27%、31%和44%。此外,VX-745保护32-39%的骨骼和软骨。
临床实验 N/A
特征 VX-745是有效的,选择性p38α和p38β MAPK抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 通过光度偶联酶实验获得抑制p38α和p38β同系物的IC50值。在0.1M HEPES buffer[pH为7.5,包含10%甘油,10mM MgCl2,2.5mM烯醇丙酮酸膦酸,200μM NADH,150μg/ml丙酮酸激酶,50μg/ml乳酸脱氢酶,及200μM EGF受体肽(KRELVEPLTPSGEAPNQALLR)]中,混合浓度的酶(15nM p38α或p38β)和溶于DMSO的VX-745在30℃下温育10分钟。加入100μM(p38α)和70μM ATP(p38β)反应开始。340nm处测定的吸光值随反应速率而降低。测定IC50值。
细胞实验
细胞系 人类骨髓基质细胞(BMSCs)和多发性骨髓瘤(MM)细胞
浓度 60nM-20μM,溶于DMSO。
处理时间 48小时
方法 BMSCs(每孔5×104个细胞)或MM细胞(每孔3×104个细胞)在96孔板上37℃下温育48小时。测定 [3H]-胸甘([3H]TdR)摄入率而测定DNA合成。细胞和[3H]TdR(每孔0.5μCi)在48小时培养期的最后8小时间进行脉冲处理。测定MTT染料吸光值而测定VX-745抑制MM细胞和BMSCs生长的效果。
动物实验
动物模型 II型胶原诱导的关节炎(CIA)鼠模型(DBA/1J)
配制 溶于100%聚乙二醇
剂量 2.5,5和10mg/kg
给药方式 口服饲喂,每天两次
参考文献:
1. Haddad JJ, Curr Opin Investig Drugs, 2001, 2(8), 1070-1076.
2. Hideshima T, et al. Blood, 2003, 101(2), 703-705.
3. Duffy JP, et al. ACS Med Chem Lett, 2011, 2(10), 758-763.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD5964-10mM VX745 (p38 MAPK抑制剂) 10mM×0.2ml
SD5964-5mg VX745 (p38 MAPK抑制剂) 5mg
SD5964-25mg VX745 (p38 MAPK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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