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碧云天 Losmapimod (p38 MAPK抑制剂)(SD5987-10mM)

p38 MAPK Signaling-10mM×0.2ml

售价¥ 降价通知

市场价¥119
  • 商品货号
    SD5987-10mM
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  • 商品名称:碧云天 Losmapimod (p38 MAPK抑制剂)(SD5987-10mM)
  • 商品编号:SD5987-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 16
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD5987-10mM Losmapimod (p38 MAPK抑制剂) 10mM×0.2ml 119.00元
SD5987-5mg Losmapimod (p38 MAPK抑制剂) 5mg 319.00元
SD5987-25mg Losmapimod (p38 MAPK抑制剂) 25mg 1260.00元

化学信息:

化学名 6-[5-(cyclopropylcarbamoyl)-3-fluoro-2-methylphenyl]-N-(2,2-dimethylpropyl)pyridine-3-carboxamide
简称 Losmapimod
别名 GW856553, GSK-AHAB, GE-0056, GW 856553, GW-856553
中文名 N/A
化学式 C22H26FN3O2
分子量 383.46
CAS号 585543-15-3
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO76mg/ml; Ethanol41mg/ml warming
溶液配制 5mg加入1.3ml DMSO,或者每3.83mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD5987-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Losmapimod是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂,其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1和7.6。 Phase 3。
信号通路 MAPK
靶点 p38α p38β
IC50 8.1(pKi) 7.6(pKi)
体外研究 N/A
体内研究 在自发性高血压易卒型大鼠(SHR-SP)体内,Losmapimod显著提高存活率,内皮细胞依赖性和非依赖性血管舒张作用,以及肾功能指数,随后减弱血脂异常,高血压,心脏重塑,血浆肾素活性(PRA),醛固酮,以及白细胞介素-1β(IL-1β)。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 对p38α和p38β的抑制通过使用配体取代荧光偏振试验来确定。
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 自发性高血压易卒型大鼠
配制 N/A
剂量 ~12毫克/千克
给药方式 口服
参考文献:
1. Willette RN, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2009, 330(3), 964-970.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD5987-10mM Losmapimod (p38 MAPK抑制剂) 10mM×0.2ml
SD5987-5mg Losmapimod (p38 MAPK抑制剂) 5mg
SD5987-25mg Losmapimod (p38 MAPK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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