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碧云天 SB202190 (p38 MAPK抑制剂)(SC0380-5mg)

p38 MAPK Signaling-5mg

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市场价¥266
  • 商品货号
    SC0380-5mg
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  • 商品名称:碧云天 SB202190 (p38 MAPK抑制剂)(SC0380-5mg)
  • 商品编号:SC0380-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 116
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0380-10mM SB202190 (p38 MAPK抑制剂) 10mM×0.2ml 138.00元
SC0380-5mg SB202190 (p38 MAPK抑制剂) 5mg 266.00元
SC0380-25mg SB202190 (p38 MAPK抑制剂) 25mg 800.00元

化学信息:

化学名 4-[4-(4-fluorophenyl)-5-pyridin-4-yl-1,3-dihydroimidazol-2-ylidene]cyclohexa-2,5-dien-1-one
简称 SB202190
别名 SB 202190; SB-202190; 4-(4-fluorophenyl)-2-(4-hydroxyphenyl)-5-(4-pyridyl)imidazole
中文名
化学式 C20H14N3OF
分子量 331.34
CAS号 152121-30-7
纯度 ≥98%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 66mg/ml; Ethanol 12mg/ml
溶液配制 5mg加入1.51ml DMSO,或者每3.31mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0380-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50nM/100nM,有时用于代替SB 203580调查其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。
信号通路 p38 MAPK Signaling
靶点 p38α p38β
IC50 50nM 100nM
体外研究 SB 202190显著抑制内源本底和和抗Fas抗体诱导的MAPKAPK 2活性,且抑制效果呈剂量依赖性。SB 202190本身就足以诱导Jurkat细胞和Hela细胞的死亡:通过激活CPP 32样半胱氨酸蛋白酶,可阻断Bcl-2的表达。p38β可减轻而p38α可加剧由SB 202190诱导的细胞凋亡。在HaCaT细胞中SB 202190强烈抑制由紫外线诱导的cox-2蛋白表达和mRNA水平。用SB 202190处理肾小管上皮细胞(正常大鼠k肝脏-52E),可将由白蛋白引发的炎症(单核细胞趋化蛋白-1,MCP-1或肿瘤生长因子β-1(TGFβ-1)引发的原纤维化(原骨胶原I a1,procollagen-i alpha1)相关基因降低50%。SB 202190处理A549细胞,可诱导JNK磷酸化(该磷酸化效应呈时间和剂量依赖性)、转录因子ATF-2磷酸化,并增加AP-1与DNA的结合。SB 202190处理促进THP-1和MV4-11细胞的生长。SB 202190可提高c-Raf和ERK(细胞外信号调节激酶)磷酸化,暗示由SB 202190诱导的白血病细胞增殖过程有Ras-Raf-MEK-mitogen激活的MAPK通路的参与。
体内研究 SB 202190通过抑制p38减弱了由人脊髓灰质炎IgG(PV-IgG)在被动转移小鼠模型中诱发的水泡形成。在脓毒症内毒素模型中,与对照组相比,经SB 202190处理可显著提高存活率。
临床实验 N/A
特征 SB 202190与SB 203580极为相似。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 p38α和p38β溶解在25mM的Tris-HCl缓冲液中,PH 7.5,含0.1mM EGTA,髓鞘碱性蛋白(0.33毫克/毫升)作为底物。人工操作条件用50μl [γ-33P]ATP于30ºC孵育10分钟;Biomek 2000自动化工作站用25μl [γ-33P]ATP在96孔板室温孵育40分钟。ATP和乙酸镁浓度分别为0.1mM和10mM。所有检测都用MgATP起始。人工检测将孵育液滴到磷酸纤维素纸上,浸泡在50mM磷酸中。用5μl磷酸终止反应,后将孵育液点滴在P30过滤垫上。滤膜在50mM磷酸中漂洗四次以去除ATP,在用丙酮(人工孵育)或甲醇(工作站孵育)处理后,干燥并用放射性计量。
细胞实验
细胞系 Jurkat和HeLa细胞
浓度 溶解于DMSO,终浓度~50μM
处理时间 24小时
方法 细胞血清饥饿后,用不同浓度SB 202190处理24小时。用台盼蓝或PI染色后经流式细胞仪分析,以检测细胞活力。凋亡细胞核用H33258染色。
动物实验
动物模型 C57BL/6J小鼠皮内注射无菌的对照IgG或人脊髓灰质炎IgG做对比
配制 DMSO溶解,生理盐水稀释
剂量 12.5μg
给药方式 皮内注射
参考文献:
Davies SP, et al. Biochem J, 2000, 351(Pt 1), 95-105.
Nemoto S, et al. J Biol Chem, 1998, 273(26), 16415-16420.
Chen W, et al. Oncogene, 2001, 20(29), 3921-3926.
Prakash J, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 319(1), 8-19.
Berkowitz P, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(34), 12855-12860.
Muniyappa H, et al. Cell Signal, 2008, 20(4), 675-683.
Hirosawa M, et al. Leuk Res, 2009, 33(5), 693-699.
O'Sullivan AW, et al. J Surg Res, 2009, 152(1), 46-53.
Paillas S, et al. Cancer Res, 2011, 71(3), 1041-1049.
Tsai MS, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(3), 561-571.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC0380-10mM SB202190 (p38 MAPK抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0380-5mg SB202190 (p38 MAPK抑制剂) 5mg
SC0380-25mg SB202190 (p38 MAPK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品可能对人体有一定的毒害作用,请注意适当防护,以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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