全部商品分类
常规试剂、生化试剂
通用耗材
实验室常用设备
生命科学仪器
水质、物性检测
光学、色谱相关
安全、环境监测
专业、行业仪器

碧云天 Ponatinib (Src-Abl抑制剂)(SC1009-5mg)

Angiogenesis

售价¥ 降价通知

市场价¥357
  • 商品货号
    SC1009-5mg
  • 商品品牌
  • 累积评价0人评价

  • 累计销量 0件

  • 赠送积分357

卖家:平台自营
商家名称    i实验室
在线客服      和我联系
客 服 QQ     QQ
客服邮件    
iallab@126.com
客服电话    
400-069-1717
所在地区:
上海市

扫一扫,手机访问微商城

推荐精品

最近上新

  • 商品名称:碧云天 Ponatinib (Src-Abl抑制剂)(SC1009-5mg)
  • 商品编号:SC1009-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 11028
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1009-10mM Ponatinib (Src-Abl抑制剂) 10mM×0.2ml 152.00元
SC1009-5mg Ponatinib (Src-Abl抑制剂) 5mg 357.00元
SC1009-25mg Ponatinib (Src-Abl抑制剂) 25mg 1202.00元

化学信息:

化学名 3-(2-imidazo[1,2-b]pyridazin-3-ylethynyl)-4-methyl-N-[4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide
简称 Ponatinib
别名 AP 24534, AP-24534, AP24534, Ponatinib hydrochloride
中文名 泊那替尼
化学式 C29H27F3N6O
分子量 532.56
CAS号 943319-70-8
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO30mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.94ml DMSO,或者每5.33mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1009-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1和Src,IC50分别为0.37nM、1.1nM、1.5nM、2.2nM和5.4nM。
信号通路 Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad
靶点 Abl PDGFRα VEGFR2 FGFR1 c-Src
IC50 0.37nM 1.1nM 1.5nM 2.2nM 5.4nM
体外研究 Ponatinib是有效的可用于口服的多靶点激酶抑制剂,作用于野生型细胞,及T315I突变细胞IC50分别为1.2和8.8nM。Ponatinib抑制Ba/F3衍生细胞系的增殖。Ponatinib作用于表达野生型或T315I突变型BCR-ABL的Cml细胞系,有效抑制BCR-ABL调节的信号。Ponatinib阻断在细胞瘤筛选时产生抗性突变。Ponatinib也抑制VEGFR和FGFR家族激酶,在体外抑制FLT3、KIT、FGFR1和PDGFRa激酶活性时IC50分别为13、13、2和1nM。Ponatinib抑制全部4种RTKs磷酸化,存在剂量依赖性,IC50值为0.3到20nM。然而,Ponatinib抑制表达野生型FLT3的RS4;11细胞时IC50>100nM。
体内研究 Ponatinib抑制取自FLT3-ITD阳性Aml病人的原代白血病细胞,而不抑制表达阴性FLT3的Aml病人的白血病细胞。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 通过同质时间分辨荧光共振能量转移法(TR-FRET),使用纯化的人类野生型ABL激酶、T315I突变型ABL激酶及生物素化的磷酸激酶底物肽:生物素-EKKMAAEAIYAAPFAK-NH2,测定野生型ABL和T315I突变型ABL活性的抑制激酶反应在全LANCE激酶buffer(LKB)中进行,LKB包括20mM NaHEPES(pH为7.4)、0.1mg/ml BSA、1mM ATP、10mM MgCl2及0.41mM DTT,在提前用1% BSA(溶于PBS)包被的96孔板上4℃下过夜。用于激酶反应,Ponatinib稀释物和野生型ABL,T315I突变型ABL(40pM),及底物肽(50nM),在室温下温育1小时(T315I突变型ABL)或2小时(野生型ABL)。加入15nM抑制剂,6nM铕标记的磷酸酪氨酸抗体(磷酸化位点在第66为酪氨酸上),及60nM别藻蓝素标记的链酶亲和素,终止反应。实验板在室温下黑暗温育20分钟,使用Wallac Victor2V读数器读取615和665nm处的荧光值。在孔中数据平均值中插入抑制剂的3倍连续稀释液,再读取665nm处荧光值,计算IC50值。
细胞实验
细胞系 Ba/F3细胞
浓度 0-625nM和0-10μM
处理时间 72小时
方法 Ba/F3细胞系按每孔4×103个细胞分布在96孔板上(4×103)和梯度浓度Ponatinib温育72小时。Ponatinib浓度范围为:0-625nM作用于表达BCR-ABL细胞,0-10μM用于测定BCR-ABL阴性细胞。使用MTS实验测定细胞增殖,取三次平行实验平均值测定IC50值。
动物实验
动物模型 皮下植入MV4-11细胞移植瘤(1×107,50%基质胶中)的雌性CB.17 SCID鼠
配制 25mMol/L柠檬酸盐缓冲液(pH为2.75)
剂量 每天处理一次,持续4周
给药方式 口服饲喂处理
参考文献:
1. O'Hare T, et al. Cancer Cell. 2009, 16(5), 401-412.
2. Huang WS, et al. J Med Chem. 2010, 53(12), 4701-4719.
3. Gozgit JM, et al. Mol Cancer Ther. 2011, 10(6), 1028-1035.
4. ozgit JM, et al. Mol Cancer Ther. 2012, 11(3), 690-9.
5. O'Hare T, et al. Blood. 2004, 104(8), 2532-2539.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1009-10mM Ponatinib (Src-Abl抑制剂) 10mM×0.2ml
SC1009-5mg Ponatinib (Src-Abl抑制剂) 5mg
SC1009-25mg Ponatinib (Src-Abl抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
售后保障
i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品,承诺提供“正品保障”服务。
对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修!
商品评价
  • 全部评价(0)
  • 好评(0)
  • 中评(0)
  • 差评(0)
  • 用户晒单(0)
仓储包装
我们的优势
常见问题
下单后可以修改订单吗?

由本网站发货的订单,在订单打印之前可以修改,打开“订单详情”页面,点击右上角的“修改订单”即可,若没有修改订单按钮,则表示订单无法修改。

无货商品几天可以到货?

您可以通过以下方法获取商品的到货时间:若商品页面中,显示“无货”时:商品具体的到货时间是无法确定的,您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。

订单如何取消?

如订单处于暂停状态,进入“我的订单"页面,找到要取消的订单,点击“取消订单”按钮。

可以开发票吗?

本网站所售商品都是正品行货,均开具正规发票(图书商品用户自由选择是否开发票),发票金额含配送费金额,另有说明的除外。

如何联系商家?

在商品页面右则,您可以看到卖家信息,点击“联系客服”按钮,咨询卖家的在线客服人员,已开通400电话的卖家,您可直接致电卖家。

收到的商品少了/发错了怎么办?

同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出,可能不会同时送达,建议您耐心等待1-2天,如未收到,本网站自营商品可直接联系中翼在线客服,第三方商家商品请联系商家在线客服。

如何申请退货/换货?

登陆网站,进入“我的订单”,点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货,出现返修及退换货首页,点击“申请”即可操作退换货及返修,提交成功后请耐心等待,由专业的售后工作人员受理您的申请。

退换货/维修需要多长时间?

一般情况下,退货处理周期(不包含检测时间):自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成,各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账;
换货处理周期:自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成;
正常维修处理周期:自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。

对比栏