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碧云天 SU6656 (Src抑制剂)(... 当商品进行补货时,我们将以短信、邮件的形式通知您,最多发送一次,不会对您造成干扰。 |
数量: | |
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产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
SC1027-10mM | SU6656 (Src抑制剂) | 10mM×0.2ml | 176.00元 |
SC1027-5mg | SU6656 (Src抑制剂) | 5mg | 536.00元 |
SC1027-25mg | SU6656 (Src抑制剂) | 25mg | 1615.00元 |
化学信息:
化学名 | (3Z)-N,N-dimethyl-2-oxo-3-(4,5,6,7-tetrahydro-1H-indol-2-ylmethylidene)-1H-indole-5-sulfonamide | |
简称 | SU6656 | |
别名 |
SU 6656, SU-6656 |
|
中文名 | N/A | |
化学式 | C19H21N3O3S | |
分子量 | 371.45 | |
CAS号 | 330161-87-0 | |
纯度 | 98% | |
溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml |
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溶液配制 | 5mg加入1.35ml DMSO,或者每3.71mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1027-10mM用DMSO配制。 |
生物信息:
产品描述 | SU 6656是一种选择性Src家族激酶抑制剂,对Src、Yes、Lyn和Fyn的IC50分别为280nM、20nM、130nM和170nM。 | ||||
信号通路 | Angiogenesis | ||||
靶点 | YES | Lyn | Fyn | Src | - |
IC50 | 20nM | 130nM | 170nM | 280nM | - |
体外研究 | 在NIH 3T3细胞中,SU 6656抑制PDGF介导的S期诱导,其IC50值为0.3-0.4μM。在正常和集落刺激因子1受体转染的NIH 3T3细胞中,SU 6656可抑制PDGF和血清介导的NIH 3T3细胞增殖及表皮生长因子和集落刺激因子1诱导的DNA合成。SU6656可抑制PDGF诱导的c-Myc感应和ERK2活性。Jurkat T细胞经SU 6656预处理可增加VSV-G荧光素酶活性。在近端肾小管上皮细胞中,SU 6656削弱TGF-β介导的CTGF mRNA和蛋白的上调,也减少暴露在自分泌生长因子的细胞中的CTGF的表达。SU 6656可干扰Aurora激酶活性,造成对细胞分裂和多叶核形成的抑制。 | ||||
体内研究 | 在WSS和焦虑评分测量小鼠中,SU 6656可显著剂量依赖性抑制mecamylamine诱导的实验性尼古丁戒断综合症。SU 6656(1.5、3和6mg/kg,腹腔注射)每日给药一次,显著剂量依赖性地抑制纳洛酮介导的吗啡戒断综合征。 | ||||
临床实验 | N/A | ||||
特征 | N/A |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验 | |
方法 | IC50测量使用poly-Glu–Tyr(4:1)或者poly-Lys–Tyr(4:1,针对Lck)为底物。二价阳离子为20mM MgCl2(对于Src、Fyn、Yes、Lyn、Csk、Frk或Abl)或10mM MnCl2(对于FGFR1、IGF1R、Lck或Met)。ATP终浓度为:Src,10μM;Fyn,6μM;Yes,100μM;Lyn,2μM;Csk,10μM;Frk, 10μM;Abl,4μM;FGFR1,10μM;IGF1R,2μM;Lck,2μM;Met,5μM;PDGFR,6μM。PDGFRb的磷酸化IC50值是通过测量免疫沉淀的PDGFRb确定的。Km值使用Eadie-Hofstee法计算。 |
细胞实验 | |
细胞系 | HKC-8细胞 |
浓度 | 5μM |
处理时间 | 48h |
方法 | 以不同密度(10000 cells/cm2和50000 cells/cm2)接种HKC-8细胞,经SU 6656培养24h和48h后,测定。明敞细胞图片经Olympus CK40显微镜和Leica DC Viewer软件拍摄。 |
动物实验 | |
动物模型 | 瑞士白化小鼠近交系 |
配制 | 10% DMSO水溶液 |
剂量 | 3mg/kg |
给药方式 | 腹腔注射 |
产品编号 | 产品名称 | 包装 |
SC1027-10mM | SU6656 (Src抑制剂) | 10mM×0.2ml |
SC1027-5mg | SU6656 (Src抑制剂) | 5mg |
SC1027-25mg | SU6656 (Src抑制剂) | 25mg |
— | 说明书 | 1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
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