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碧云天 SU6656 (Src抑制剂)(SC1027-5mg)

Angiogenesis

售价¥ 降价通知

市场价¥536
  • 商品货号
    SC1027-5mg
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  • 商品名称:碧云天 SU6656 (Src抑制剂)(SC1027-5mg)
  • 商品编号:SC1027-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 1278
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1027-10mM SU6656 (Src抑制剂) 10mM×0.2ml 176.00元
SC1027-5mg SU6656 (Src抑制剂) 5mg 536.00元
SC1027-25mg SU6656 (Src抑制剂) 25mg 1615.00元

化学信息:

化学名 (3Z)-N,N-dimethyl-2-oxo-3-(4,5,6,7-tetrahydro-1H-indol-2-ylmethylidene)-1H-indole-5-sulfonamide
简称 SU6656
别名 SU 6656, SU-6656
中文名 N/A
化学式 C19H21N3O3S
分子量 371.45
CAS号 330161-87-0
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.35ml DMSO,或者每3.71mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1027-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 SU 6656是一种选择性Src家族激酶抑制剂,对Src、Yes、Lyn和Fyn的IC50分别为280nM、20nM、130nM和170nM。
信号通路 Angiogenesis
靶点 YES Lyn Fyn Src
IC50 20nM 130nM 170nM 280nM
体外研究 在NIH 3T3细胞中,SU 6656抑制PDGF介导的S期诱导,其IC50值为0.3-0.4μM。在正常和集落刺激因子1受体转染的NIH 3T3细胞中,SU 6656可抑制PDGF和血清介导的NIH 3T3细胞增殖及表皮生长因子和集落刺激因子1诱导的DNA合成。SU6656可抑制PDGF诱导的c-Myc感应和ERK2活性。Jurkat T细胞经SU 6656预处理可增加VSV-G荧光素酶活性。在近端肾小管上皮细胞中,SU 6656削弱TGF-β介导的CTGF mRNA和蛋白的上调,也减少暴露在自分泌生长因子的细胞中的CTGF的表达。SU 6656可干扰Aurora激酶活性,造成对细胞分裂和多叶核形成的抑制。
体内研究 在WSS和焦虑评分测量小鼠中,SU 6656可显著剂量依赖性抑制mecamylamine诱导的实验性尼古丁戒断综合症。SU 6656(1.5、3和6mg/kg,腹腔注射)每日给药一次,显著剂量依赖性地抑制纳洛酮介导的吗啡戒断综合征。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 IC50测量使用poly-Glu–Tyr(4:1)或者poly-Lys–Tyr(4:1,针对Lck)为底物。二价阳离子为20mM MgCl2(对于Src、Fyn、Yes、Lyn、Csk、Frk或Abl)或10mM MnCl2(对于FGFR1、IGF1R、Lck或Met)。ATP终浓度为:Src,10μM;Fyn,6μM;Yes,100μM;Lyn,2μM;Csk,10μM;Frk, 10μM;Abl,4μM;FGFR1,10μM;IGF1R,2μM;Lck,2μM;Met,5μM;PDGFR,6μM。PDGFRb的磷酸化IC50值是通过测量免疫沉淀的PDGFRb确定的。Km值使用Eadie-Hofstee法计算。
细胞实验
细胞系 HKC-8细胞
浓度 5μM
处理时间 48h
方法 以不同密度(10000 cells/cm2和50000 cells/cm2)接种HKC-8细胞,经SU 6656培养24h和48h后,测定。明敞细胞图片经Olympus CK40显微镜和Leica DC Viewer软件拍摄。
动物实验
动物模型 瑞士白化小鼠近交系
配制 10% DMSO水溶液
剂量 3mg/kg
给药方式 腹腔注射
参考文献:
1. Blake RA, et al. Mol Cell Biol. 2000, 20(23), 9018-9027.
2. McCarthy SD, et al. J Acquir Immune Defic Syndr. 2014, 66(2), 118-126.
3. Rehni AK, et al. Nicotine Tob Res. 2012, 14(4), 407-414.
4. Rehni AK, et al. Behav Pharmacol. 2011, 22(2), doi: 10.1097/FBP.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1027-10mM SU6656 (Src抑制剂) 10mM×0.2ml
SC1027-5mg SU6656 (Src抑制剂) 5mg
SC1027-25mg SU6656 (Src抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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