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碧云天 PP1 (Src抑制剂)(SC1225-5mg)

Angiogenesis

售价¥ 降价通知

市场价¥677
  • 商品货号
    SC1225-5mg
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  • 商品名称:碧云天 PP1 (Src抑制剂)(SC1225-5mg)
  • 商品编号:SC1225-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 11632
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1225-10mM PP1 (Src抑制剂) 10mM×0.2ml 115.00元
SC1225-5mg PP1 (Src抑制剂) 5mg 677.00元
SC1225-25mg PP1 (Src抑制剂) 25mg 2558.00元

化学信息:

化学名 1-tert-butyl-3-(4-methylphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
简称 PP1
别名 PP 1, PP-1
中文名 N/A
化学式 C16H19N5
分子量 281.36
CAS号 172889-26-8
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO4mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.78ml DMSO,或者每2.81mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1225-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 PP1是一种有效的Src选择性抑制剂,作用于Lck/Fyn时,IC50为5nM/6nM。
信号通路 Angiogenesis
靶点 LCK Fyn Kit EGFR Bcr-Abl
IC50 5nM 6nM ~75nM 250nM 1μM
体外研究 PP1是一种纳摩尔级的Lck和FynT抑制剂,作用于T细胞,抑制anti-CD3诱导的蛋白-酪氨酸激酶活性,IC50为0.5μM,作用于Lck和FynT选择性比ZAP-70高,且与非T细胞依赖性的12-豆蔻酸-13-乙酸佛波醇/IL-2诱导的T细胞增殖相比,PP1优先抑制T细胞受体依赖性的anti-CD3诱导的T细胞增殖(IC50为0.5μM)。PP1(1μM)选择性抑制IL-2基因的诱导,但不抑制粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子或IL-2受体基因。PP1也抑制Src(IC50为170nM)和Hck(IC50,20nM)。PP1抑制A-431表皮生长因子受体自磷酸化(IC50为0.25μM)效果低50-100倍。PP1也抑制Kit和Bcr-Abl 酪氨酸激酶,IC50分别为75nM和1μM。PP1完全废除响应SCF的M07e细胞增殖,IC50为0.5-1μM。PP1(1μM) 作用于完整细胞,抑制SCF诱导的c-Kit自磷酸化,且抑制MAPK和Akt的活化。PP1抑制肥大细胞疾病中发现的c-Kit组成性突变激活形式(D814V和D814Y)的活性,作用于表达突变型c-Kit的大鼠嗜碱性的白血病细胞系RBL-2H3,并触发细胞凋亡。PP1作用于表达Bcr-Abl的FDCP1细胞,降低转录因子5和MAPK的信号转导和激活,且促发凋亡。
体内研究 N/A
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 使用1×PBS按1:20稀释 酸处理过的烯醇化酶,然后按100ml再分装到Nunc96孔高蛋白结合实验板中。然后吸除实验孔,使用0.5%牛血清,1×PBS在37℃下抑制1小时,然后每孔使用300ml 1×PBS洗涤5次。Lck的来源是LSTRA细胞,或使用牛痘表达系统表达Lck的HeLa细胞。FynT通过牛痘表达系统在HeLa细胞中表达。细胞(12.5×106ml)在裂解缓冲液(20mM Tris,pH 8.0,150mM NaCl,0.5% Nonidet P-40和23胰蛋白酶抑制单位/ml抑肽酶)中裂解,裂解物在Eppendorf管中通过14000cpm转速下在4℃环境中离心14分钟而澄清。澄清的裂解物与合适的10μg/ml anti-激酶抗体在4℃下温育2小时。蛋白A琼脂糖珠添加到250μl/ml抗体/裂解物的混合物中,在4℃下温育30分钟。琼脂糖珠在1ml裂解缓冲液洗涤两次,然后在1ml激酶缓冲液(25mM HEPES,3mM MnCl2,5mM MgCl2和100μM原钒酸钠)中再洗涤两次,然后再悬浮在50%(w/v)激酶缓冲液中。25μl琼脂糖珠悬浮液添加到烯醇化酶包被的96孔高蛋白结合板的每孔中,与适当浓度的化合物和[γ-32P]ATP(每孔25μl 200μCi/ml溶液,溶于激酶缓冲液)一起。孔中添加含10mM ATP的60μl沸腾的2×溶解缓冲液,终止反应。孔中移除30μl样品,煮沸5分钟,并在7.5% SDS-聚丙烯酰胺凝胶上跑胶。随后干燥凝胶,使用Kodak X-AR胶片处理。为了定量分析采用分子动力学激光扫描仪进行胶片扫描,测定主要的底物带的光密度,烯醇化酶p46。为了测量化合物抗Lck的活性,使用50mM EDTA,1mM ATP在Skatron收集器上洗涤实验板两轮。然后每孔加入100μl闪烁液,使用micro-β-counter测量32P摄入率。
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. Hanke JH, et al. J Biol Chem. 1996, 271(2), 695-701.
2. Tatton L, et al. J Biol Chem. 2003, 278(7), 4847-4853.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1225-10mM PP1 (Src抑制剂) 10mM×0.2ml
SC1225-5mg PP1 (Src抑制剂) 5mg
SC1225-25mg PP1 (Src抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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