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碧云天 PP2 (Src抑制剂)(SC1234-25mg)

Angiogenesis

售价¥ 降价通知

市场价¥2579
  • 商品货号
    SC1234-25mg
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  • 商品名称:碧云天 PP2 (Src抑制剂)(SC1234-25mg)
  • 商品编号:SC1234-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100.100千克
  • 库存: 12711
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1234-10mM PP2 (Src抑制剂) 10mM×0.2ml 146.00元
SC1234-5mg PP2 (Src抑制剂) 5mg 806.00元
SC1234-25mg PP2 (Src抑制剂) 25mg 2579.00元

化学信息:

化学名 1-tert-butyl-3-(4-chlorophenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
简称 PP2
别名 AG1879, AG-1879, AG 1879, PP2 cpd, Src family kinase inhibitor PP2
中文名 N/A
化学式 C15H16ClN5
分子量 301.77
CAS号 172889-27-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO60mg/ml; Ethanol2mg/ml
溶液配制 5mg加入1.66ml DMSO,或者每3.02mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1234-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 PP2是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,无细胞试验中IC50为4nM/5nM,作用于EGFR效果低100倍左右,对ZAP-70、JAK2和PKA没有活性。
信号通路 Angiogenesis
靶点 LCK Fyn EGFR JAK2 ZAP70
IC50 4nM 5nM 480nM >50μM >100μM
体外研究 PP2(5μM)作用于NIH3T3 和NIH-RET/PTC3细胞裂解液,抑制体内RET/PTC1肿瘤蛋白的磷酸化和信号。PP2(5μM)作用于转化RET/PTC1的NIH3T3成纤维细胞和携带自发性RET/PTC1重排的两种人类甲状腺乳头状癌细胞系TPC1和FB2,抑制血清非依赖性的生长。PP2(5μM)抑制TPC1细胞I型胶原基质入侵。PP2通过结合到分子的与ATP结合结构域不重叠的某一区域,而抑制Src。PP2(20μM)抑制40-50% HT29细胞生长,处理1小时,该浓度降低Src活性,并维持抑制35% Src活性达2天。PP2(100mM)作用于HT29细胞,降低Src活性,这种作用具有剂量依赖性。PP2(1mM-100mM) 抑制人类结肠癌细胞(HT29、SW480和PMCO1),肝癌细胞(PLC/PRF/5、KYN-2、Li7和HepG2)和乳腺癌细胞(MCF-7、MDA-MB-468和BT-474)生长,这种作用具有剂量依赖性。PP2(20μM)显著促进大部分癌细胞(HT29、SW480、PMCO1、PLC/PRF/5、KYN-2、Li7、MCF-7和MDA-MB-468)聚合,这种作用具有E-钙粘蛋白依赖性。PP2(20μM)作用于癌细胞,增强E-钙粘蛋白表达,且强促进E-钙粘蛋白与肌动蛋白细胞骨架的关联。PP2(20μM)作用于HT29细胞,增强α-catenin、β-catenin和γ-catenin表达,而作用于PLC/PRF/5和MCF-7细胞,α-catenin的总蛋白水平没有改变,但β-catenin和γ-catenin水平稍微增长。PP2抑制两种宫颈癌细胞(HeLa和SiHa)增殖,这种作用具有时间和剂量依赖性。PP2(10μM)作用于HeLa和SiHa细胞,下调pSrc-Y416、pEGFR-Y845和-Y1173表达水平。PP2(10μM)通过上调HeLa和SiHa细胞的p21(Cip1)和p27(Kip1),及下调HeLa细胞的cyclin A和细胞周期蛋白依赖性激酶-2,-4(Cdk-2,-4)的表达和下调SiHa细胞的cyclin B和Cdk-2表达,可以调节细胞周期停滞。
体内研究 PP2每天按5mg/kg剂量处理脾脏接种HT29细胞的SCID小鼠,与对照组相比,降低原代肿瘤的生长率。PP2每天按5mg/kg剂量处理脾脏接种HT29细胞的SCID小鼠,与对照组相比,显著降低了相对肝重和肝转移量。PP2按1.5mg/kg剂量腹腔注射处理局灶性脑缺血损伤的大鼠,降低约50%梗死面积。PP2按1.5mg/kg剂量腹腔处理局灶性脑缺血损伤的大鼠,与对照组相比,具有更好的神经功能评分。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 使用适当的质粒瞬时转染亚融合的HEK293细胞,然后溶解在裂解液中。使用所需的抗体进行蛋白免疫沉淀,使用蛋白A琼脂糖珠回收免疫复合物,使用激酶缓冲液洗涤5次,在有PP2或空白对照存在时,在含200μM聚(L-谷氨酸-L-酪氨酸)(聚-GT),2.5μCi[γ-32P]ATP和未标记的ATP(终浓度为20μM)的激酶缓冲液中室温下温育20分钟。样品点样在Whatman 3MM纸上,使用1%正磷酸洗涤五次。使用β-闪烁计数器测量32P摄入率。使用谷胱甘肽琼脂糖凝胶纯化来自HEK293细胞裂解液中的谷胱甘肽-S-转移酶(GST)-RET/酪氨酸激酶(TK)。
细胞实验
细胞系 HT29、SW480、PMCO1、PLC/PRF/5、KYN-2、Li7、HepG2、MCF-7、MDA-MB-468和BT-474细胞系
浓度 ~100μM
处理时间 2天
方法 使用体外毒理学检测试剂盒测定细胞活力。在实验第0天,细胞接种在96孔板中。实验第1天,使用浓度不断增加的PP2 (1μM、10μM和100μM)处理细胞2天。末期时,通过比色法,根据MTT裂解,通过活细胞中线粒体脱氢酶,形成甲臜,测评细胞增殖。使用10种实验浓度,重复进行此实验三次。
动物实验
动物模型 脾脏接种HT29细胞的SCID小鼠
配制 1% DMSO
剂量 5mg/kg/day
给药方式 腹腔注射
参考文献:
1. Hanke JH, et al. J Biol Chem. 1996, 271(2), 695-701.
2. Karni R, et al. FEBS Lett. 2003, 537(1-3), 47-52.
3. Nam JS, et al. Clin Cancer Res. 2002, 8(7), 2430-2436.
4. Kong L, et al. Mol Cell Biochem. 2011, 348(1-2), 11-19.
5. Lennmyr F, et al. Acta Neurol Scand. 2004, 110(3), 175-179.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1234-10mM PP2 (Src抑制剂) 10mM×0.2ml
SC1234-5mg PP2 (Src抑制剂) 5mg
SC1234-25mg PP2 (Src抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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