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碧云天 KU-55933 (ATM抑制剂)(SC9136-25mg)

PI3K/Akt Signaling-25mg

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市场价¥1202
  • 商品货号
    SC9136-25mg
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  • 商品名称:碧云天 KU-55933 (ATM抑制剂)(SC9136-25mg)
  • 商品编号:SC9136-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 111
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC9136-10mM KU-55933 (ATM抑制剂) 10mM×0.2ml 141.00元
SC9136-5mg KU-55933 (ATM抑制剂) 5mg 377.00元
SC9136-25mg KU-55933 (ATM抑制剂) 25mg 1202.00元

化学信息:

化学名 2-morpholin-4-yl-6-thianthren-1-ylpyran-4-one
简称 KU-55933
别名 ATM Kinase Inhibitor, KU 55933, KU55933
中文名 N/A
化学式 C21H17NO3S2
分子量 395.49
CAS号 587871-26-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO33mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.26ml DMSO,或者每3.95mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC9136-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的,特异性ATM抑制剂,在无细胞试验中IC50/Ki为12.9nM/2.2nM,与DNA-PK、PI3K/PI4K、ATR和mTOR相比,对ATM具有高度选择性。
信号通路 DNA Damage; PI3K/Akt/mTOR
靶点 ATM DNA-PK mTOR PI3K ATR
IC50 12.9nM 2.5μM 9.3μM 16.6μM >100μM
体外研究 KU-55933是有效的特定ATM抑制剂,IC50为13nM,Ki值为2.2nM。KU-55933也抑制DNA-PK和PI3K,IC50分别为2.5和16.6μM。KU-55933也抑制mTOR活性,IC50为9.3μM。KU-55933有效作用于ATM依赖的磷酸化作用。KU-55933抑制ATM依赖的磷酸化作用,存在剂量依赖性,IC50为300nM。小于30μM时,KU-58050不能抑制p53的ATM-依赖性磷酸化作用(位点为第15位丝氨酸)。在UV-诱导的H2AX(位点为第139位丝氨酸)、NBS1(位点为第343为丝氨酸)、CHK1(位点为第345位丝氨酸)及SMC1(位点为第966位丝氨酸)中,加入KU-55933没有明显作用效果。紫外处理时,KU-55933切除由电离辐射诱导的ATM磷酸化底物。KU-55933使HeLa细胞对电离辐射敏感。在癌细胞中,KU-55933抑制生长因子诱导的Akt的磷酸化作用。KU-55933抑制癌细胞增殖。KU-55933抑制ATM,通过阻断下游TAp63α的激活,提高存活力。
体内研究 KU-55933抑制ATM依赖的STAT3激活,通过上调DR5表达增强TRAIL调节的凋亡,抑制STAT3和NF-κB都和下调cFLIP有关,伴随着凋亡水平上升。ATM抑制剂KU-55933影响TRAIL调节的凋亡的效果比JAK2抑制剂AG490或STAT3β过量表达都高。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 通过免疫沉淀反应从HeLa核蛋白萃取中获得用于体外研究的ATM,在反应buffer中,把兔多克隆抗血清加到ATM羧基端第400个氨基酸处,buffer包含25mM HEPES(pH为7.4),2mM MgCl2,50mM KCl,500μM EDTA,100μM Na3VO4,10% v/v 甘油及0.1% v/v Igepal。和蛋白A凝胶温育1小时,然后进行离心作用,从核蛋白中分离ATM抗体复合物。在96孔板中,包含ATM的凝胶珠和1μg底物GST-p53N66(p53的氮端第66位氨基酸与GST融合)在ATM实验buffer中37℃下温育,buffer包括25mM HEPES(pH为7.4),75mM NaCl,3mM MgCl2,2mM MnCl2,50μM Na3VO4,500μM DTT及5% v/v甘油。震荡10分钟后,加入ATP,最终浓度为50μM,在37℃反应持续1小时。按250×g转速4℃下离心10分钟,除去ATM凝胶珠,上清液转移到96孔板上,在室温下温育1.5小时。然后用PBS冲洗,烘干,加入p-p53(Ser15)抗体用于ELISA分析。使用增强的化学发光溶液产生信号和化学发光。
细胞实验
细胞系 U2OS细胞
浓度 10μM
处理时间 2小时
方法 U2OS细胞经过电离辐射(3、5或15Gy)或者UV处理(5或50J/m2),通过p-p53(Ser15)和p53的Western blot分析而测定ATM反应。在不同时间点获得细胞萃取物,SDS-PAGE分离蛋白,加入p-p53(Ser15)抗体,ATM增多。加入p53抗体观察到p53随着时间变化趋于稳定。为了测定KU-55933的IC50值,使用p-p53(Ser15)抗体检测KU-55933抑制ATM的效果。KU-55933加到细胞中,预温育1小时,然后进行电离辐射。在体外,使用扫描密度测定法测定IC50值。
动物实验
动物模型 携带LU1205细胞的BALB/c nu/nu鼠
配制 N/A
剂量 10μM
给药方式 N/A
参考文献:
1. Hickson I, et al. Cancer Res. 2004, 64(24), 9152-9159.
2. Soleimani R, et al. Aging. 2011, 3(8), 782-793.
3. Ivanov VN, et al. Cancer Res. 2009, 69(8), 3510-3519.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC9136-10mM KU-55933 (ATM抑制剂) 10mM×0.2ml
SC9136-5mg KU-55933 (ATM抑制剂) 5mg
SC9136-25mg KU-55933 (ATM抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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