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碧云天 WY-14643 (PPAR激活剂)(SD7189-10mM)

PI3K/Akt Signaling-10mM×0.2ml

售价¥ 降价通知

市场价¥119
  • 商品货号
    SD7189-10mM
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  • 商品名称:碧云天 WY-14643 (PPAR激活剂)(SD7189-10mM)
  • 商品编号:SD7189-10mM
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 126
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD7189-10mM WY-14643 (PPAR激活剂) 10mM×0.2ml 119.00元
SD7189-5mg WY-14643 (PPAR激活剂) 5mg 133.00元
SD7189-25mg WY-14643 (PPAR激活剂) 25mg 462.00元

化学信息:

化学名 2-[4-chloro-6-(2,3-dimethylanilino)pyrimidin-2-yl]sulfanylacetic acid
简称 WY-14643
别名 Pirinixic Acid, CXPTA, WY 14,643, Wy 14643, WY-14,643, WY14,643, Wyeth 14,643, Wyeth-14643
中文名 匹立尼酸
化学式 C14H14ClN3O2S
分子量 323.8
CAS号 50892-23-4
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO65mg/ml; Ethanol52mg/ml
溶液配制 5mg加入1.54ml DMSO,或者每3.24mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD7189-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖子和PPARα激活剂,EC50为1.5μM。
信号通路 Metabolism
靶点 PPARα
IC50 1.5μM(EC50)
体外研究 WY 14643(10μM)作用于主动脉平滑肌细胞,通过抑制NF-κB信号通路,几乎完全抑制IL-1诱导的IL-6和前列腺素的产生,及环氧合酶-2的表达。WY14643(250μM)作用于TNF-α刺激的人类内皮细胞,显著降低VCAM-1表达水平,降低52%。使用WY 14643(10μM)预处理内皮细胞,再使用TNF-α刺激,降低50% U937细胞粘附。
体内研究 WY 14643(1mg/kg静脉推注)处理大鼠30分钟,导致左前降支闭塞,经过局部心肌缺血(25分钟)和再灌注(2小时),梗死面积显著减少~44%。WY 14643(3mg/kg)处理高脂肪喂养的大鼠,降低血浆中葡萄糖,甘油三酯(-16%vs未处理组),Leptin(-52%),肌肉中甘油三酯(-34%),总的长链酰基辅酶A(LCACoAs)(-41%)水平。WY14643显著降低内脏脂肪重量和总的肝脏甘油三酯含量,且不增加体重。WY14643增强整个机体对胰岛素的敏感性。WY 14643增强红色(47%)和白色(63%)肌肉,及白色脂肪组织(90%)中胰岛素介导的肌肉葡萄糖代谢指数(Rg'),且降低肌肉中甘油三酯和LCACoA的累积。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 COS1细胞(3×105)接种在9厘米直径的实验板中,其中为补充5%胎牛血清(用葡聚糖包裹的活性炭处理胎牛血清,除去内源性类固醇)的无酚红培养基。3天后,更换培养基,通过磷酸钙沉淀加入CsCl纯化的质粒DNA(10μg)。每组实验板包含一个CAT报告基因(1μg),一个表达载体(PPAR, 1μg),β-半乳糖苷酶表达载体,PCH110和pBluescribe M13+ DNA作为载体(5μg)。转染30分钟后,加入配体(1000×储存液,溶于DMSO)。 再经过20小时后,洗涤细胞,并加入新鲜的配体。再经过24小时后,通过3次循环冷冻-解冻制备细胞提取物,并通过归一化CAT实验 测定β-半乳糖苷酶活性。使用0.1μCi [14C]Chloramphenicol(50mCi/mmol)通过CAT实验在37℃下进行1小时,测定对应2个单位β-半乳糖苷酶活性的提取物通过色谱层析在硅胶gelTLC板分离乙酰化的Chloramphenicol。除去乙酰化的Chloramphenicol,在5ml闪烁液中计数。
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. Issemann I, et al. Nature. 1990, 347(6294), 645-650.
2. Staels B, et al. Nature. 1998, 393(6687), 790-793.
3. Marx N, et al. Circulation, 1999, 99(24), 3125-3131.
4. Wayman NS, et al. FASEB J. 2002, 16(9), 1027-1040.
5. Ye JM, et al. Diabetes, 2001, 50(2), 411-417.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD7189-10mM WY-14643 (PPAR激活剂) 10mM×0.2ml
SD7189-5mg WY-14643 (PPAR激活剂) 5mg
SD7189-25mg WY-14643 (PPAR激活剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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