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碧云天 SB216763 (GSK-3抑制剂)(SC0384-5mg)

PI3K/Akt Signaling-5mg

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市场价¥500
  • 商品货号
    SC0384-5mg
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  • 商品名称:碧云天 SB216763 (GSK-3抑制剂)(SC0384-5mg)
  • 商品编号:SC0384-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 17
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0384-10mM SB216763 (GSK-3抑制剂) 10mM×0.2ml 142.00元
SC0384-5mg SB216763 (GSK-3抑制剂) 5mg 500.00元
SC0384-25mg SB216763 (GSK-3抑制剂) 25mg 1758.00元

化学信息:

化学名 3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methylindol-3-yl)pyrrole-2,5-dione
简称 SB216763
别名 SB-216763; SB216763; 3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
中文名
化学式 C19H12N2O2Cl2
分子量 371.22
CAS号 280744-09-4
纯度 ≥98%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 23mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.35ml DMSO,或者每3.71mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0384-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 SB216763是一种有效的,选择性GSK-3α抑制剂,IC50为34.3nM;对GSK-3β具有同样的抑制作用。
信号通路 PI3K/Akt Signaling
靶点 GSK-3α GSK-3β
IC50 34.3nM ~34.3nM
体外研究 除了抑制GSK-3α,SB 216763也同样有效作用于 GSK-3β,按10μM处理,抑制达96%, 作用于24种其他蛋白激酶包括PKBα和PDK1时具有最小活性,IC50>10μM。SB-216763作用于人肝脏细胞,刺激糖原合成,EC50为3.6μM,且作用于HEK293细胞,诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录,这种作用存在剂量依赖性,按5μM处理,诱导达到最大值,增大2.5倍。与剂量依赖性显著抑制GSK-3 活性一致,SB 216763保护小脑颗粒神经元免受LY-294002或钾丧失而诱导的细胞凋亡,这种作用具有浓度依赖性,3μM时保护神经达到最高值,与10mM LiCl作用效果形成对比。3μM SB 216763完全抑制 LY-294002诱导的鸡背根神经节感觉神经元死亡。5μM SB 216763作用于HEK293细胞,显著抑制小脑颗粒神经元中GSK-3依赖的神经元特异性微管相关蛋白的磷酸化,且提高β-catenin细胞质水平,与Wnt调节的 GSK-3抑制效果差不多。25-50μM SB 216763作用于前列腺癌细胞系,包括BXPC-3,MIA-PaCa2,PANC1,ASPC1,和CFPAC,降低细胞活力,这种作用存在剂量依赖性,且显著促进凋亡,处理72小时,凋亡达50%,而对HMEC或WI38细胞系没有作用效果。
体内研究 SB 216763按20mg/kg剂量处理患Bleomycin (BLM)诱导肺部炎症和纤维化的小鼠,通过显著抑制炎症细胞因子MCP-1和TNF-α的产量,显著抑制肺部炎症和纤维化,且显著提高BLM处理小鼠的寿命。SB 216763处理,通过抑制肺泡上皮细胞损伤,而显著降低BLM诱导的肺泡。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 在不同浓度SB 216763存在时,在含1nM人GSK-3α,50mM MOPS pH 7.0,0.2mM EDTA,10mM Mg(Ac)2,7.5mM β-巯基乙醇,5%(w/v)甘油,0.01%(w/v) Tween-20,10% (v/v) DMSO,及28μM GS-2肽底物的反应混合物中,测量GSK-3激酶活性。GS-2肽序列对应GSK-3使糖原合酶磷酸的地区。加入0.34μCi [33P]γ-ATP开始实验。全部ATP浓度为10μM。实验在室温下进行30分钟后,加入含21mM ATP的1/3实验体积为2.5%(v/v) H3PO4,终止反应。样本在P30磷酸纤维垫上展开,然后在0.5%(v/v) H3PO4中冲洗6次。过滤垫密封到Wallac betaplate闪烁液的样品袋中。在Wallac microbeta闪烁计数器中计算测定33P渗透到底物肽中的量。
细胞实验
细胞系 BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, CFPAC
浓度 溶于DMSO,终浓度为~50μM
处理时间 24,48和72小时
方法 使用不同浓度SB 216763处理细胞24,48和72小时。通过MTS检测测量相对细胞活力。使用 Hoechst染色而测定凋亡细胞。
动物实验
动物模型 患Bleomycin(BLM)诱导的肺部炎症和纤维化的C57BL/6N小鼠
配制 溶于DMSO,在盐水中稀释
剂量 20mg/kg
给药方式 静脉注射
参考文献:
Coghlan MP, et al. Chem Biol, 2000, 7(10), 793-803.
Cross DA, et al. J Neurochem, 2001, 77(1), 94-102.
Ougolkov AV, et al. Cancer Res, 2005, 65(6), 2076-2081.
Gurrieri C, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 332(3), 785-794.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC0384-10mM SB216763 (GSK-3抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0384-5mg SB216763 (GSK-3抑制剂) 5mg
SC0384-25mg SB216763 (GSK-3抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品可能对人体有一定的毒害作用,请注意适当防护,以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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