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碧云天 ZSTK474 (PI3K抑制剂)(SC0411-25mg)

PI3K/Akt Signaling-25mg

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市场价¥753
  • 商品货号
    SC0411-25mg
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  • 商品名称:碧云天 ZSTK474 (PI3K抑制剂)(SC0411-25mg)
  • 商品编号:SC0411-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 15
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0411-10mM ZSTK474 (PI3K抑制剂) 10mM×0.2ml 142.00元
SC0411-5mg ZSTK474 (PI3K抑制剂) 5mg 251.00元
SC0411-25mg ZSTK474 (PI3K抑制剂) 25mg 753.00元

化学信息:

化学名 4-[4-[2-(difluoromethyl)benzimidazol-1-yl]-6-morpholin-4-yl-1,3,5-triazin-2-yl]morpholine
简称 ZSTK474
别名 ZSTK-474; ZSTK 474
中文名
化学式 C19H21F2N7O2
分子量 417.41
CAS号 475110-96-4
纯度 ≥98%
溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 21mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.20ml DMSO,或者每4.17mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0411-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 ZSTK474抑制I型PI3K亚型,在无细胞试验中IC50为37nM,对PI3Kδ作用最显著。Phase 1/2。
信号通路 PI3K/Akt Signaling
靶点 PI3K PI3Kα PI3Kβ PI3Kγ PI3Kδ
IC50 37nM 16nM 44nM 49nM 4.6nM
体外研究 ZSTK474在1μM浓度下有效将PI3K活性降低为对照组水平的4.7%,而LY2194002仅将其活性降低为对照组的44.6%。ZSTK474抑制重组p110β,-γ和-δ活性,IC50分别为17nM,53nM和6nM。ZSTK474对一组39个人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性,平均GI50为0.32μM,比平均GI50分别为7.4μM和10μM的LY294002与wortmannin更有效。1μM ZSTK474治疗阻断小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)中血小板源生长因子诱导的胞膜边缘波动和PIP3产生。10μM ZSTK474诱导OVCAR3细胞凋亡,并诱导细胞周期完全的G1期阻滞,但是不引起A549细胞凋亡。0.5μM ZSTK474治疗显著减少磷酸化的Akt和GSK-3β水平,以及细胞周期蛋白D1蛋白质的表达。ZSTK474也会剂量依赖性抑制其他参与细胞增殖调节的下游信号组分,包括FKHRL1,FKHR,TSC-2,mTOR和p70S6K的磷酸化。ZSTK474在0.1μM下不抑制mTOR,甚至在100μM浓度下,ZSTK474仅抑制少于40%的mTOR活性。ZSTK474阻断人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中VEGF诱导的细胞迁移和管腔形成,并且抑制RXF-631L细胞中HIF-1α表达与VEGF分泌,表现出有效的体外抗血管生成活性。ZSTK474治疗抑制伴刀豆球蛋白A激活的T细胞中IFNγ和IL-17的产生,并通过成纤维细胞样滑膜细胞(FLS)抑制增殖和PGE(2)产生。
体内研究 ZSTK474口服给药,剂量依赖性抑制皮下植入的小鼠B16F10黑色素瘤的生长,在第14天,100,200或400mg/kg的剂量分别产生28.5%,7.1%或4.9%的肿瘤消退,效果优于其他四种主要的抗癌药irinotecan,cisplatin,doxorubicin和5-fluorouracil,其使肿瘤消退的各自最大耐受剂量分别为96%,35.7%,24%或68.3%。400mg/kg ZSTK474治疗完全抑制小鼠体内A549,PC-3和WiDr的生长,并诱导A549移植瘤的消退。ZSTK474显著抑制RXF-631L异种移植模型中的肿瘤生长,与ZSTK474处理的小鼠体内微脉管数量显著减少相一致。在大鼠体内,ZSTK474口服给药改善佐剂性关节炎的发展。
临床实验 N/A
特征 首个用于体内的口服给药的PI3K抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 A549细胞在包含20mM Tris-HCl (pH 7.5),150mM NaCl,5mM EDTA和1% Igepal CA-630的缓冲液中裂解,裂解物在4ºC下以20,000g裂解10分钟,上层清液用作细胞裂解物(蛋白质=2-4mg/ml)。为免疫沉淀PI3K,200μl细胞裂解物与抗p85多克隆抗体和蛋白G琼脂糖(5μl)共培养。PI3Kα,PI3Kβ和PI3Kδ能够被抗p85多克隆抗体免疫沉淀。包含免疫沉淀物的琼脂糖小球用缓冲液A(pH 7.5的20mM Tris-HCl,150mM NaCl,5mM EDTA和1% Igepal CA-630)清洗两次,用缓冲液B(500mM LiCl和100mM Tris-HCl,pH 7.5)清洗一次,蒸馏水清洗一次,缓冲液C(100mM NaCl和20mM Tris-HCl,pH 7.5)清洗一次。免疫沉淀物悬浮在20μl包含200μg/ml磷脂酰肌醇的缓冲液C中。混合物与逐渐增加浓度的ZSTK474在25ºC下预培养5分钟。加入[γ-32P]ATP(2μCi每个试验混合物;终浓度,20μM)和MgCl2(终浓度,20mM)起始反应。反应混合物在25ºC下培养20分钟。磷脂酰肌醇的磷酸化产物通过薄层色谱法分离,并通过放射自显影法可视化。将磷脂酰肌醇-3-磷酸盐区域从板上刮下,放射性使用液体闪烁光谱法测量。ZSTK474的抑制水平以每分钟计数所得的不包含ZSTK474的32P百分比确定。
细胞实验
细胞系 MCF-7,HT-29,HCT-116,OVCAR3,A549等
浓度 在DMSO中溶解,终浓度为~10μM
处理时间 48小时
方法 细胞在逐渐增加浓度的ZSTK474下暴露48小时。细胞增殖的抑制使用磺酰罗丹明B测定法通过测量总细胞蛋白的改变进行评估。细胞凋亡使用流式细胞术通过染色质凝聚测定。对于染色质凝聚试验,细胞用Hoechst 33342着色,并通过荧光显微法检查。ZSTK474诱导的形态学改变,比如染色质的凝聚,表明了细胞凋亡。对于流式细胞术分析,采集细胞,用冰浴PBS清洗,并固定在70%乙醇中。然后细胞再次用冰浴PBS清洗,用RNase A(500μg/ml)在37ºC下处理1小时,并用碘化丙啶(25μg/ml)着色。细胞的DNA含量使用流式细胞仪分析。
动物实验
动物模型 皮下注射B16F10细胞的雄性 BDF1小鼠,皮下接种A549,PC-3或WiDr细胞的雌性BALB/c裸鼠
配制 悬浮在含5%羟丙甲纤维素的水中,成固态分散体
剂量 ~400mg/kg/day
给药方式 口服
参考文献:
Yaguchi S, et al. J Natl Cancer Inst, 2006, 98(8), 545-556.
Kong D, et al. Cancer Sci, 2007, 98(10), 1638-1642.
Kong D, et al. Eur J Cancer, 2009, 45(5), 857-865.
Marone R, et al. Mol Cancer Res, 2009, 7(4), 601-613.
Yang S, et al. PLoS One, 2011, 6(10), e26343.
Haruta K, et al. Inflamm Res, 2012, 61(6), 551-562.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC0411-10mM ZSTK474 (PI3K抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0411-5mg ZSTK474 (PI3K抑制剂) 5mg
SC0411-25mg ZSTK474 (PI3K抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品可能对人体有一定的毒害作用,请注意适当防护,以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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