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产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
SF1082-10mM | LB-100 (PP2A抑制剂) | 10mM×0.2ml | 127.00元 |
SF1082-5mg | LB-100 (PP2A抑制剂) | 5mg | 792.00元 |
SF1082-25mg | LB-100 (PP2A抑制剂) | 25mg | 2565.00元 |
化学信息:
化学名 | 2-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)-7-oxabicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxylic acid | |
简称 | LB-100 | |
别名 |
AC1MS4KD, AKOS003795667, CS-3466, BC600670 |
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中文名 | N/A | |
化学式 | C13H20N2O4 | |
分子量 | 268.31 | |
CAS号 | 1026680-07-8 | |
纯度 | 98% | |
溶剂/溶解度 |
Water 53mg/ml; DMSO <1mg/ml; Ethanol <1mg/ml |
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溶液配制 | 5mg加入1.86ml DMSO,或者每2.68mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF1082-10mM用DMSO配制。 |
生物信息:
产品描述 | LB-100是一种水溶性protein phosphatase 2A (PP2A)抑制剂。Phase 1。 | ||||
信号通路 | Others | ||||
靶点 | PP2A | - | - | - | - |
IC50 | - | - | - | - | - |
体外研究 | LB-100可有效抑制BxPc-3和Panc-1细胞的生长,IC50值分别为2.3μM和1.7μM。BxPc-3、Panc-1和SW1990细胞经LB-100处理后,PP2A活性下降30-50%。LB-100提高细胞内的阿霉素浓度(约为对照组的2.5倍),并使肿瘤细胞对阿霉素的细胞毒性更加敏感。LB-100增加VEGF分泌,从而提高HIF-1α-VEGF介导的血管生成。 | ||||
体内研究 | 在小鼠胰腺癌异种移植模型中,LB-100(2毫克/千克,腹腔注射)提高了化疗药物阿霉素的疗效。LB-100提高了肿瘤微血管密度和肿瘤表面的血流速度。 | ||||
临床实验 | N/A | ||||
特征 | N/A |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验 | |
方法 | 人工培养的胰腺癌细胞用IC50浓度下的LB-100处理,对每种细胞系或等体积的载体对照分别处理2小时,然后进行PP2A活性测试使用丝氨酸/苏氨酸磷酸酶试剂盒。细胞通过超声波细胞粉碎机裂解,PP2A浓度使用丝氨酸/苏氨酸磷酸酶试剂盒根据说明测量。每个细胞系进行三个平行试验。 |
细胞实验 | |
细胞系 | BxPc-3和Panc-1细胞系 |
浓度 | ~10μM |
处理时间 | 48小时 |
方法 | 使用细胞计数试剂盒-8(CCK-8)检测细胞毒性。细胞以3000/孔的密度接种至96孔板中,处理后按照CCK-8的步骤检测。相对的细胞毒性以特定对照组的百分比表示。 |
动物实验 | |
动物模型 | 负荷Panc-1异种移植物的BALB/c裸鼠 |
配制 | 磷酸盐缓冲生理盐水 |
剂量 | 2毫克/千克 |
给药方式 | 腹腔注射 |
产品编号 | 产品名称 | 包装 |
SF1082-10mM | LB-100 (PP2A抑制剂) | 10mM×0.2ml |
SF1082-5mg | LB-100 (PP2A抑制剂) | 5mg |
SF1082-25mg | LB-100 (PP2A抑制剂) | 25mg |
— | 说明书 | 1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
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