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碧云天 A66 (PI3K抑制剂)(SF2667-5mg)

PI3K/Akt Signaling-5mg

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市场价¥908
  • 商品货号
    SF2667-5mg
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  • 商品名称:碧云天 A66 (PI3K抑制剂)(SF2667-5mg)
  • 商品编号:SF2667-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 15
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF2667-10mM A66 (PI3K抑制剂) 10mM×0.2ml 215.00元
SF2667-5mg A66 (PI3K抑制剂) 5mg 908.00元
SF2667-25mg A66 (PI3K抑制剂) 25mg 3146.00元

化学信息:

化学名 (2S)-1-N-[5-(2-tert-butyl-1,3-thiazol-4-yl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]pyrrolidine-1,2-dicarboxamide
简称 A66
别名 AOB2329, BCPP000449, BDBM50042922, BCP9000211, CS-0477, A-66
中文名 N/A
化学式 C17H23N5O2S2
分子量 393.53
CAS号 1166227-08-2
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO79mg/ml; Ethanol1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.27ml DMSO,或者每3.94mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF2667-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 A66是一种有效的特异性p110α抑制剂,无细胞试验中IC50为32nM,作用于p110α比作用于其他I类PI3K亚型选择性高100多倍。
信号通路 PI3K/Akt/mTOR
靶点 p110α PI4Kβ C2β p110δ p110γ
IC50 32nM 236nM 462nM >1.25μM 3.48μM
体外研究 除了野生型p110α,A66也能有效抑制p110α的致瘤形式,比如p110α E545K和p110α H1047R,IC50分别为30nM和43nM。不同于PIK-75,A66作用于p110α比作用于其它I类PI3K亚型具有>100倍的选择性。在II 类PI3Ks,III类 PI3K和PI4Ks中,A66仅对II 类PI3K的PI3KC2β亚型和PI4K的PI4Kβ亚型表现出有限的交叉反应性,IC50分别为462nM和236nM。A66对其它脂类激酶或相关激酶DNA-PK和mTOR没有抑制活性。在10μM浓度下对110蛋白激酶组和318激酶组的测定表明,与PIK-75相比,A66具有较高程度的特异性。在某些PIK3CA中含有H1047R突变体,并具有较高p110α和Ia类PI3K活性的细胞系中,A66单独治疗对p110α的抑制足以阻断胰岛素对Akt/PKB的信号。0.7μM剂量的A66治疗,通过高度转化p85α iSH2突变体KS459delN、DKRMN-S560del和K379E,并通过所有p85突变体减少Akt对T308的磷酸化作用,从而使集落形成减少75-80%。
体内研究 单剂量100mg/kg的A66,在体外SK-OV-3肿瘤组织中,给药1小时和6小时后,使Akt/PKB和p70 S6激酶的磷酸化显著减少,但是对ERK没有影响。A66(100mg/kg,每天一次给药(QD)21天,或75mg/kg,每天两次给药(BID)16天)显著延迟SK-OV-3异种移植肿瘤生长,平均TGI分别为45.9%和29.9%,这甚至比成熟的泛-PI3K抑制剂BEZ-235的作用更高。在HCT-116异种移植模型中,A66以QD给药也会诱导肿瘤体积显著减少,TGI为77.2%,但是在U87MG异种移植模型中不会引起肿瘤体积显著减少。在雄性CD1小鼠体内,A66以10mg/kg给药在ITT(胰岛素耐量测试)和GTT(葡萄糖耐量测试)中引起显著的损害,并在PTT(丙酮酸盐耐量测试)中增加葡萄糖产生,几乎与泛-PI3K抑制剂具有相同水平的作用。
临床实验 N/A
特征 对p110α亚型具有高度选择性。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 通过共表达全长人p85α与培养的N端包含一个组氨酸标记的人全长催化亚基,在内部产生p110α同种型,以进行纯化。使用EC65-EC80值之间的某个浓度对p110α进行滴定。IC50值使用PI3K(人)HTRF试验评估。
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 年龄相仿的特异性无病原体Rag1-/-或NIH-III小鼠,皮下接种U87MG,SK-OV-3或HCT-116细胞
配制 在20% 2-羟丙基-β-环糊精水溶液中形成
剂量 100mg/kg每天一次(QD)或75mg/kg每天两次(BID)
给药方式 腹腔内注射
参考文献:
1. Jamieson S, et al. Biochem J, 2011, 438(1), 53-62.
2. Sun M, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2010, 107(35), 15547-15552.
3. Smith GC, et al. Biochem J, 2012, 442(1), 161-169.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF2667-10mM A66 (PI3K抑制剂) 10mM×0.2ml
SF2667-5mg A66 (PI3K抑制剂) 5mg
SF2667-25mg A66 (PI3K抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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