和我联系
加入购物车
- 规格参数
- 产品介绍
- 售后保障
- 商品评价
- 仓储包装
- 常见问题
推荐精品
-
3345 -
4402 -
219.3 -
1798 -
-
-
700 -
1000 -
-
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SF2676-10mM | AZ20 (ATM/ATR抑制剂) | 10mM×0.2ml | 262.00元 |
| SF2676-5mg | AZ20 (ATM/ATR抑制剂) | 5mg | 1060.00元 |
| SF2676-25mg | AZ20 (ATM/ATR抑制剂) | 25mg | 3089.00元 |
化学信息：
| 化学名 | (3R)-4-[2-(1H-indol-4-yl)-6-(1-methylsulfonylcyclopropyl)pyrimidin-4-yl]-3-methylmorpholine |
|
| 简称 | AZ20 | |
| 别名 |
AZ 20, AZ-20, GTPL8477, AOB6937, SYN5157 |
|
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C21H24N4O3S | |
| 分子量 | 412.51 | |
| CAS号 | 1233339-22-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO83mg/ml; Ethanol3mg/ml |
|
| 溶液配制 | 5mg加入1.21ml DMSO，或者每4.13mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2676-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | AZ20是一种新型有效的选择性ATR激酶抑制剂，无细胞试验中IC50为5nM，比作用于mTOR的选择性高8倍。 | ||||
| 信号通路 | PI3K/Akt/mTOR; DNA Damage | ||||
| 靶点 | ATR | mTOR | － | － | － |
| IC50 | 5nM | 38nM | － | － | － |
| 体外研究 | AZ20显示了对所有PI3K亚型与ATM和DNA-PK在一起的良好选择性。在体外，AZ20呈浓度依赖性降低pChk1 Ser345、pChk1 Ser317和pChk1 Ser296水平。延长AZ20的处理时间增加了γH2AX核染色，这是复制压力的表现。这和S期阻滞和增加的组蛋白H3的磷酸化相关。AZ20诱导体外的生长抑制和细胞死亡和它的的活性是和其它细胞毒性药物截然不同的。AZ2的细胞毒作用在和ATM抑制剂KU-60019联用时提高。 | ||||
| 体内研究 | LoVo肿瘤的雌性裸鼠口服AZ20，25毫克/公斤每天两次，或50毫克/公斤每天一次，服用13天显著抑制肿瘤生长。 这是与异种移植组织中γH2AX的广泛的核染色持续升高有关，但在治疗剂量导致小鼠骨髓中瞬时升高，这表明AZ20的良好的治疗特性。sup>AZ20是评估药物-药物潜在相互作用(DDI)，特别是抑制细胞色素P450酶。AZ20(10μM)抑制细胞色素3A4介导的咪达唑仑的代谢，抑制率达50%。AZ20在大鼠PK研究中有良好的生物利用度。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | AZ20为首次报道的在体内显示出抑制肿瘤生长的ATR蛋白激酶抑制剂。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 体外酶测定用的ATR是从HeLa细胞的核提取物中免疫沉淀得到的，免疫沉淀是用抗ATR的400-480的兔多克隆抗血清，缓冲液含：25mM HEPES(pH 7.4)，2mM氯化镁，250mM氯化钠，0.5mM EDTA，0.1mM钒酸钠，10%的体积/体积甘油和0.01%体积/体积的吐温20。ATR-抗体复合物从核提取物通过用蛋白A-琼脂糖珠孵育1小时，然后通过离心回收珠子分离。在96孔板中，10μl含ATR的Sepharose磁珠在含1微克谷胱甘肽S-转移酶的ATR测定缓冲液中37℃孵育，ATR测定缓冲液含(50mM HEPES(pH值7.4)，150mM氯化钠，6毫摩尔氯化镁，4mM的氯化锰，0.1mM钒酸钠，0.1mM的DTT，以及10%的体积/体积甘油中，抑制剂存在或不存在。10分钟后，轻轻摇动，加入ATP至终浓度3μM，反应在37℃下继续1小时。该反应通过加入100μl PBS停止，并且反应物转移至白色不透明的谷胱甘肽包被的96孔板中并于4℃孵育过夜。该板随后用PBS/0.05%(体积/体积)吐温20洗涤，吸干，并用标准ELISA技术用磷酸丝氨酸15 p53抗体进行分析。检测磷酸化的谷胱甘肽S-转移酶-p53N66底物是在和山羊抗小鼠辣根过氧化物酶联用进行的。增强的化学发光溶液被用于产生一个信号，化学发光检测通过在TopCount读板器进行。所得到的计算值%的酶活性然后用于确定化合物的IC50值。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | LoVo大肠腺癌异种移植物 |
| 配制 | 10% DMSO/40%的丙烯glycol/50%的水溶液 |
| 剂量 | 25毫克/千克，每天2次；50毫克/千克，每天1次 |
| 给药方式 | 口服 |
参考文献：
包装清单：
1. Foote KM, et al. J Med Chem, 2013, 56(5), 2125-2138.
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF2676-10mM | AZ20 (ATM/ATR抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF2676-5mg | AZ20 (ATM/ATR抑制剂) | 5mg |
| SF2676-25mg | AZ20 (ATM/ATR抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
售后保障
- i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品，承诺提供“正品保障”服务。
- 对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
- i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修！
- 全部评价(0)
- 好评(0)
- 中评(0)
- 差评(0)
- 用户晒单(0)
仓储包装
常见问题
下单后可以修改订单吗？
由本网站发货的订单，在订单打印之前可以修改，打开“订单详情”页面，点击右上角的“修改订单”即可，若没有修改订单按钮，则表示订单无法修改。
无货商品几天可以到货？
您可以通过以下方法获取商品的到货时间：若商品页面中，显示“无货”时：商品具体的到货时间是无法确定的，您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。
订单如何取消？
如订单处于暂停状态，进入“我的订单"页面，找到要取消的订单，点击“取消订单”按钮。
可以开发票吗？
本网站所售商品都是正品行货，均开具正规发票（图书商品用户自由选择是否开发票），发票金额含配送费金额，另有说明的除外。
如何联系商家？
在商品页面右则，您可以看到卖家信息，点击“联系客服”按钮，咨询卖家的在线客服人员，已开通400电话的卖家，您可直接致电卖家。
收到的商品少了/发错了怎么办？
同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出，可能不会同时送达，建议您耐心等待1-2天，如未收到，本网站自营商品可直接联系中翼在线客服，第三方商家商品请联系商家在线客服。
如何申请退货/换货？
登陆网站，进入“我的订单”，点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货，出现返修及退换货首页，点击“申请”即可操作退换货及返修，提交成功后请耐心等待，由专业的售后工作人员受理您的申请。
退换货/维修需要多长时间？
一般情况下，退货处理周期（不包含检测时间）：自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成，各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账； 换货处理周期：自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成； 正常维修处理周期：自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。
好评度