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碧云天 CAL-101 (PI3K抑制剂)(SF2694-25mg)

PI3K/Akt Signaling-25mg

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市场价¥1532
  • 商品货号
    SF2694-25mg
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  • 商品名称:碧云天 CAL-101 (PI3K抑制剂)(SF2694-25mg)
  • 商品编号:SF2694-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 123
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF2694-10mM CAL-101 (PI3K抑制剂) 10mM×0.2ml 152.00元
SF2694-5mg CAL-101 (PI3K抑制剂) 5mg 385.00元
SF2694-25mg CAL-101 (PI3K抑制剂) 25mg 1532.00元

化学信息:

化学名 5-fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(7H-purin-6-ylamino)propyl]quinazolin-4-one
简称 CAL-101
别名 Idelalisib, GS-1101, CAL 101, CAL101, Zydelig
中文名 N/A
化学式 C22H18FN7O
分子量 415.42
CAS号 870281-82-6
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO83mg/ml warming; Ethanol23mg/ml
溶液配制 5mg加入1.2ml DMSO,或者每4.15mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF2694-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)是选择性p110δ抑制剂,在无细胞试验中IC50为2.5nM;对p110δ表现出的选择性是对p110α/β/γ的40到300倍,对p110δ的选择性是对C2β,hVPS34,DNA-PK和mTOR的400到4000倍。
信号通路 PI3K/Akt/mTOR
靶点 p110δ p110γ p110β p110α hVps34
IC50 2.5nM 89nM 565nM 820nM 978nM
体外研究 CAL-101对p110α、p110β和p110γ作用效果不大。CAL-101作用于原代嗜碱细胞特定阻断FcϵR1 p110δ调节的CD63表达,EC50为8nM。与急性髓性白血病(AML)和骨髓增生性肿瘤(MPN)细胞相比,CAL-101作用于B-cell急性淋巴细胞白血病(B-ALL)和慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞时显示更强的活性。CAL-101作用于SU-DHL-5、KARPAS-422和CCRF-SB细胞,降低pAktS473、pAktT308和下游靶点S6,EC50为0.1到1.0μM。CAL-101作用于CLL细胞,诱导选择性细胞毒性,不是通过突变状态或间期细胞遗传学,主要通过caspase依赖机制。与正常B细胞相比,CAL-101作用于CLL细胞优先产生细胞毒性和LY294002相比,作用于其他造血细胞不会产生毒性。CAL-101作用于T细胞和天然杀伤细胞 缺乏直接的细胞毒性潜能。CAL-101抑制炎症细胞因子的产生,比如IL-6、IL-10、TNF-α和IFN-γ,且激活诱导的细胞因子,如CD40L。CAL-101也抗CD40L调节的CLL细胞存活。CAL-101作用于L1236和L591细胞,诱导细胞在G1期积累,在S期下降,说明 CAL-101可以作为治疗霍杰金淋巴瘤(HL)的一种新策略。
体内研究 N/A
临床实验 N/A
特征 Calistoga暗示CAL-101治疗血液恶性肿瘤可能有更广泛的应用价值。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 用全CLL和正常B细胞溶解物进行PI3K实验。进行PI3K ELISA实验。全细胞抽提物加到PI(4,5)P2底物和反应buffer(包含 ATP)的混合物中,在室温下温育。加入PI(3,4,5)P3探测器和EDTA混合,反应终止,在室温下温育1小时。混合物转移到PI3K ELISA板上,再温育1小时。冲洗反应板,然后和第二探测器再温育30分钟。再次冲洗反应板, 加入3,3',5,5'-四甲基联苯胺溶液,反应5分钟,加入H2SO4终止反应。在450纳米处读数。
细胞实验
细胞系 CLL B细胞或健康志愿者的T细胞或NK细胞
浓度 0.01-100μM
处理时间 48小时
方法 进行MTT实验测定细胞毒性。1×105个细胞和CAL-101一起温育。加入MTT试剂,再次温育20小时,然后用溶于PBS的硫酸鱼精蛋白冲洗。加入DMSO,用分光光度计在540纳米处测定吸光度。使用膜联蛋白/PI液式细胞计检查在不同时间点测定细胞存活力,分析数据。每个样本至少计数104个细胞。以全部阳性细胞与未处理细胞之比百分数的形式来表示实验结果。加入100μM Z-VAD检测caspase-依赖的细胞凋亡。加入1μg/ml CD40L,800U/ml IL-4,50ng/ml BAFF,20ng/ml TNF-α测定存活信号,或者共培养在纤连蛋白或HS-5细胞系基质包被的板上。基质共培养在75cm2培养瓶(80%-100%融合率)培养24小时,然后加入CLL细胞。
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. Lannutti BJ, et al. Blood, 2011, 117(2), 591-594.
2. Herman SE, et al. Blood, 2010, 116(12), 2078-2088.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF2694-10mM CAL-101 (PI3K抑制剂) 10mM×0.2ml
SF2694-5mg CAL-101 (PI3K抑制剂) 5mg
SF2694-25mg CAL-101 (PI3K抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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