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碧云天 CHIR-99021 HCl (GSK-3抑制剂)(SF2703-5mg)

PI3K/Akt Signaling-5mg

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市场价¥908
  • 商品货号
    SF2703-5mg
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  • 商品名称:碧云天 CHIR-99021 HCl (GSK-3抑制剂)(SF2703-5mg)
  • 商品编号:SF2703-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 16
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF2703-10mM CHIR-99021 HCl (GSK-3抑制剂) 10mM×0.2ml 275.00元
SF2703-5mg CHIR-99021 HCl (GSK-3抑制剂) 5mg 908.00元
SF2703-25mg CHIR-99021 HCl (GSK-3抑制剂) 25mg 3071.00元

化学信息:

化学名 6-[2-[[4-(2,4-dichlorophenyl)-5-(5-methyl-1H-imidazol-2-yl)pyrimidin-2-yl]amino]ethylamino]pyridine-3-carbonitrile,hydrochloride
简称 CHIR-99021 HCl
别名 Chir 99021 hcl, Chir-99021 hcl, Chir99021 hcl, CT 99021 hcl, CT-99021 hcl, CT99021 hcl
中文名 N/A
化学式 C22H18Cl2N8.HCl
分子量 501.8
CAS号 252917-06-9 (free base)
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO93mg/ml; Ethanol2mg/ml
溶液配制 5mg加入1.0ml DMSO,或者每5.02mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF2703-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐,是一种GSK-3α/β抑制剂,在无细胞试验中IC50为10nM/6.7nM,可用于区分GSK-3和其最接近的同源物Cdc2与ERK2。
信号通路 PI3K/Akt/mTOR; Stem Cells & Wnt
靶点 GSK-3β GSK-3α Tie-2 FLT1 KDR
IC50 6.7nM 10nM >5μM >5μM >5μM
体外研究 CHIR-99021作用于GSK-3比作用于其最接近的同系物CDC2和ERK2,及其他蛋白激酶选择性高500倍。此外,CHIR-99021只与一组22种药理相关的受体微弱结合,且对一组23种非激酶的酶几乎没有抑制活性。CHIR-99021作用于表达胰岛素受体的CHO-IR细胞,诱导糖原合成酶(GS)激活,EC50为0.763μM。CHIR-99021(3μM)作用于3T3-L1前脂肪细胞,除了模拟胰岛素的作用,抑制GSK-3,使胞内游离β-catenin增加1.9倍,模仿经典Wnt信号通路。在分化的前3天,CHIR-99021处理,抑制脂肪细胞分化,IC50为0.3μM,通过抑制CCAAT/增强子结合蛋白α(C/EBPα)和过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)的诱导作用。不像LiCl和AR-A014418,CHIR-99021处理,即使在高浓度,不会降低INS-1E细胞活力。相反,CHIR-99021增加INS-1E细胞增殖,这种作用具有剂量依赖性,且显著抑制高糖和高棕榈酸诱导的INS-E细胞死亡,这种作用具有浓度依赖性。CHIR-99021浓度低至1μM,处理离体大鼠胰岛,促进β细胞复制,5μM CHIR-99021处理,使细胞复制增长2-3倍。
体内研究 CHIR-99021按30mg/kg剂量口服处理患2型糖尿病的啮齿类动物模型,增强葡萄糖代谢,处理3-4小时后,最大血浆葡萄糖减少近150mg/dl,而血浆胰岛素保持或低于对照水平。CHIR-99021按16或48mg/kg剂量口服给药ZDF大鼠,1小时后,再口服葡萄糖,显著改善糖耐量,16mg/kg和48mg/kg处理组的血浆葡萄糖分别减少14%和33%,较高剂量CHIR-99021处理,再口服葡萄糖,还可以降低高血糖。CHIR-99021处理移植小鼠或人造血干细胞(HSC)的受体小鼠,显著增强造血重建功能,说明GSK-3是一种特异性的HSC活性调节剂。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 聚丙烯96孔板中每孔充满了含27nM GSK-3α或29nM GSK-3β和0.5μM生物素-CREB 肽底物的300μl缓冲液(50mM Tris HCl,10mM MgCl2,1mM EGTA,1mM二硫苏糖醇,25mM β-glycerophosphate,1mM NaF,0.01% BSA,pH 7.5)。各种浓度CHIR-99021加入3.5μl DMSO中,随后加入50μl ATP储存液,使所有无细胞实验中ATP终浓度为1μM。温育后,100μl等分试样按一式三份转移至每孔含100μl 50μM ATP和20mM EDTA的Combiplate 8孔板中。1小时后,使用用PBS将孔洗涤5次,填充200μl闪烁液,密封,放置30分钟后,然后在闪烁计数器中计数。所有步骤在室温下进行。
细胞实验
细胞系 INS-1E
浓度 溶于DMSO,终浓度为20μM
处理时间 1或4天
方法 细胞在饥饿培养基(只含5mM葡萄糖,1%胎牛血清)中维持24小时。然后使用不同浓度的CHIR-99021处理细胞的1天或4天。通过使用CyQuant染料进行细胞DNA染色,测量细胞数,当结合DNA就会发出荧光。温育30分钟后,使用FLUOstar Optima酶标仪测量荧光。通过BrdUrd掺入法测定细胞复制。最后4小时,BrdUrd标记溶液加入到培养基中,然后使用FixDenat溶液固定细胞,与单克隆anti-BrdUrd-POD抗体温育。每孔加入底物溶液后,在微孔板发光检测仪上使用Analyst HT检测系统测量光发射。
动物实验
动物模型 雌性db/db小鼠或雄性2型糖尿病ZDF大鼠
配制 在20mM柠檬酸盐缓冲的15% Captisol中配制成溶液,或在0.5%羧甲基纤维素中配制成悬浮液
剂量 ~48mg/kg
给药方式 口服处理
参考文献:
1. Ring DB, et al. Diabetes, 2003, 52(3), 588-595.
2. Bennett CN, et al. J Biol Chem, 2002, 277(34), 30998-31004.
3. Mussmann R, et al. J Biol Chem, 2007, 282(16), 12030-12037.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF2703-10mM CHIR-99021 HCl (GSK-3抑制剂) 10mM×0.2ml
SF2703-5mg CHIR-99021 HCl (GSK-3抑制剂) 5mg
SF2703-25mg CHIR-99021 HCl (GSK-3抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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