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碧云天 CHIR-99021 (GSK-3抑制剂)(SF2708-5mg)

PI3K/Akt Signaling-5mg

售价¥ 降价通知

市场价¥920
  • 商品货号
    SF2708-5mg
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  • 商品名称:碧云天 CHIR-99021 (GSK-3抑制剂)(SF2708-5mg)
  • 商品编号:SF2708-5mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 129
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF2708-10mM CHIR-99021 (GSK-3抑制剂) 10mM×0.2ml 257.00元
SF2708-5mg CHIR-99021 (GSK-3抑制剂) 5mg 920.00元
SF2708-25mg CHIR-99021 (GSK-3抑制剂) 25mg 3080.00元

化学信息:

化学名 6-[2-[[4-(2,4-dichlorophenyl)-5-(5-methyl-1H-imidazol-2-yl)pyrimidin-2-yl]amino]ethylamino]pyridine-3-carbonitrile
简称 CHIR-99021
别名 Chir 99021, Chir-99021, Chir99021, CT 99021, CT-99021, CT99021
中文名 N/A
化学式 C22H18Cl2N8
分子量 465.34
CAS号 252917-06-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO78mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.07ml DMSO,或者每4.65mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF2708-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂,IC50分别为10nM和6.7nM。
信号通路 PI3K/Akt/mTOR; Stem Cells & Wnt
靶点 GSK-3β GSK-3α
IC50 6.7nM 10nM
体外研究 CHIR-99021 shows greater than 500-fold selectivity for GSK-3 versus its closest homologs CDC2 and ERK2, as well as other protein kinases. Furthermore, CHIR-99021 shows only weak binding to a panel of 22 pharmacologically relevant receptors and little inhibitory activity against a panel of 23 nonkinase enzymes. CHIR-99021 induces the activation of glycogen synthase (GS) in insulin receptor-expressing CHO-IR cells with EC50 of 0.763μM.
体内研究 Oral administration of CHIR-99021 at 30mg/kg enhances glucose metabolism in a rodent model of type 2 diabetes, with a maximal plasma glucose reduction of nearly 150mg/dl 3-4 hours after administration, while plasma insulin remains at or below control levels. Oral administration of CHIR-99021 at 16 or 48mg/kg 1 hour before oral glucose challenges in ZDF rats significantly improves glucose tolerance with 14% and 33% reduction in plasma glucose at 16mg/kg and 48mg/kg, respectively, and the higher dose of CHIR-99021 also reduces hyperglycemia before the oral glucose challenge.
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 Insulin receptor-expressing CHO-IR cells; Primary rat hepatocytes
浓度 0.01-10μM
处理时间 30 min
方法 CHO-IR cells expressing human insulin receptor are grown to 80% confluence in Hamm's F12 medium with 10% fetal bovine serum and without hypoxanthine. Trypsinized cells are seeded in 6-well plates at 1×106 cells/well in 2ml of medium without fetal bovine serum. After 24h, medium is replaced with 1 ml of serum-free medium containing GSK-3 inhibitor or control (final DMSO concentration <0.1%) for 30 min at 37℃. Cells are lysed and centrifuged 15 min at 4℃/14000g. The activity ratio of GS is calculated as the GS activity in the absence of glucose-6-phosphate divided by the activity in the presence of 5mMol/l glucose-6-phosphate, using the filter paper assay of Thomas et al.
动物实验
动物模型 Female db/db mice; Male ZDF rats
配制 HCl salts formulated
剂量 8-48mg/kg
给药方式 oral administration
参考文献:
1. Ring DB, et al. Diabetes. 2003, 52(3), 588-595.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF2708-10mM CHIR-99021 (GSK-3抑制剂) 10mM×0.2ml
SF2708-5mg CHIR-99021 (GSK-3抑制剂) 5mg
SF2708-25mg CHIR-99021 (GSK-3抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
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