全部商品分类
常规试剂、生化试剂
通用耗材
实验室常用设备
生命科学仪器
水质、物性检测
光学、色谱相关
安全、环境监测
专业、行业仪器

碧云天 MK2206 (Akt抑制剂)(SF2712-25mg)

PI3K/Akt Signaling-25mg

售价¥ 降价通知

市场价¥2005
  • 商品货号
    SF2712-25mg
  • 商品品牌
  • 累积评价0人评价

  • 累计销量 0件

  • 赠送积分2005

卖家:平台自营
商家名称    i实验室
在线客服      和我联系
客 服 QQ     QQ
客服邮件    
iallab@126.com
客服电话    
400-069-1717
所在地区:
上海市

扫一扫,手机访问微商城

推荐精品

最近上新

  • 商品名称:碧云天 MK2206 (Akt抑制剂)(SF2712-25mg)
  • 商品编号:SF2712-25mg
  • 品牌:碧云天
  • 上架时间:2022-11-16
  • 商品毛重:100克
  • 库存: 121
  • 详细参数>>
产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF2712-10mM MK2206 (Akt抑制剂) 10mM×0.2ml 171.00元
SF2712-5mg MK2206 (Akt抑制剂) 5mg 592.00元
SF2712-25mg MK2206 (Akt抑制剂) 25mg 2005.00元

化学信息:

化学名 8-[4-(1-aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-2H-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3-one;dihydrochloride
简称 MK2206
别名 MK 2206, MK-2206, MK-2206 dihydrochloride, MK-2206 2HCl
中文名 N/A
化学式 C25H21N5O.2HCl
分子量 480.39
CAS号 1032350-13-2
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO14mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.04ml DMSO,或者每4.8mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF2712-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为8nM/12nM/65nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
信号通路 PI3K/Akt/mTOR; Cytoskeletal Signaling
靶点 Akt1 Akt2 Akt3
IC50 8nM 12nM 65nM
体外研究 MK-2206是变构抑制剂,由pleckstrin同源结构域激活。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。另外,MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子(包括TSC2、PRAS40及核糖体S6蛋白)的磷酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如NCI-H358、NCI-H23、NCI-H1299和Calu-6)相比,MK-2206更有效地抑制Ras野生型细胞系(如A431、HCC827和NCI-H292)。MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib和lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞,MK-2206也显示出协同效应。
体内研究 MK-2206和这些细胞毒素药剂联用作用于NCI-H292移植瘤,MK-2206显示出非常有效的抗癌活性。卵巢癌A2780移植瘤中,按动物体重,每千克处理240mg MK-2206,则可抑制70%以上的Akt1/2在苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的磷酸化,导致肿瘤生长抑制率达到60%。
临床实验 N/A
特征 MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 通过得到的GSK生物素肽段基质测定Akt激酶。使用含镧系金属螯合物偶联单抗的均相时间分辨荧光(HTRF)测定肽段磷酸化程度,这种单抗专门作用于与链霉亲和素——藻蓝素(SA-APC)载体相结合的磷酸化作用,SA-APC载体可以结合到肽段的部分生物素上。当镧系金属螯合物与藻蓝素相接触时,无辐射的能量从镧系金属螯合物传递给藻蓝素,然后藻蓝素发射波值为655纳米的光线。工作液:100X蛋白酶抑制剂混合物(PIC):1mg/ml苯甲脒,0.5mg/ml抑肽素,0.5mg/ml亮抑肽酶,0.5mg/ml抑肽酶。10X实验buffer:500mM HEPES(pH为7.5),1% PEG,16.6mM EDTA,1mM EGTA,1% BSA,20mM 9-甘油磷酸。抑制buffer:50mM HEPES(pH为7.3),16.6mM EDTA,0.1% BSA,0.1% Triton X-100,0.17nM标记的单抗,0.0067mg/ml SA-APC。ATP/MgCl2工作液:1X 实验buffer,1mM DTT,1X PIC,5% 甘油,激活的Akt。肽段工作液:1X实验buffer,1mM DTT,1X PIC,5%甘油 2 TM GSK生物素肽段。工作液加到合适的孔中,然后加入总负荷为16的ATP/MgCl2,反应开始。含MK-2206的实验组和对照组加入总负荷为10的肽段工作液。然后加入总负荷为13的酶液,混匀。反应进行50分钟,然后加入总负荷为60的均相时间分辨荧光抑制buffer停止反应。阻断的反应在室温下温育30分钟以上,然后使用仪器读数。
细胞实验
细胞系 A431,HCC827,NCI-H292,NCI-H358,NCI-H23,NCI-H1299,Calu-6和NCI-H460细胞
浓度 0,0.3,1和3μM
处理时间 72或96小时
方法 MK-2206溶解在DMSO中,在实验使用前用培养基稀释。细胞按2~3×103密度接种在96孔板上,温育24小时。MK-2206(分为0、0.3、1和3μMol四组)处理细胞,72或者96小时后,测定细胞增殖情况。
动物实验
动物模型 携带SK-OV-3,NCI-H292,HCC70,PC-3和NCI-H460模型的雄性CD1裸鼠
配制 30% Captisol
剂量 120mg/kg
给药方式 口服处理
参考文献:
1. Hirai H, et al. Mol Cancer Therapy, 2010, 9(7), 1956-1967.
2. Cheng Y, et al, Cancer Res, 2011, 71(7), 2654-2663.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF2712-10mM MK2206 (Akt抑制剂) 10mM×0.2ml
SF2712-5mg MK2206 (Akt抑制剂) 5mg
SF2712-25mg MK2206 (Akt抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
售后保障
i实验室出售仪器设备及耗材均为原厂正品,承诺提供“正品保障”服务。
对于在i实验室商城购买仪器设备及耗材的用户均提供商品正规发票。
i实验室出售的仪器设备均享受原厂一年全国联保服务。终身提供维修!
商品评价
  • 全部评价(0)
  • 好评(0)
  • 中评(0)
  • 差评(0)
  • 用户晒单(0)
仓储包装
我们的优势
常见问题
下单后可以修改订单吗?

由本网站发货的订单,在订单打印之前可以修改,打开“订单详情”页面,点击右上角的“修改订单”即可,若没有修改订单按钮,则表示订单无法修改。

无货商品几天可以到货?

您可以通过以下方法获取商品的到货时间:若商品页面中,显示“无货”时:商品具体的到货时间是无法确定的,您可以通过商品页面的“到货通知”功能获得商品到货提醒。

订单如何取消?

如订单处于暂停状态,进入“我的订单"页面,找到要取消的订单,点击“取消订单”按钮。

可以开发票吗?

本网站所售商品都是正品行货,均开具正规发票(图书商品用户自由选择是否开发票),发票金额含配送费金额,另有说明的除外。

如何联系商家?

在商品页面右则,您可以看到卖家信息,点击“联系客服”按钮,咨询卖家的在线客服人员,已开通400电话的卖家,您可直接致电卖家。

收到的商品少了/发错了怎么办?

同个订单购买多个商品可能会分为一个以上包裹发出,可能不会同时送达,建议您耐心等待1-2天,如未收到,本网站自营商品可直接联系中翼在线客服,第三方商家商品请联系商家在线客服。

如何申请退货/换货?

登陆网站,进入“我的订单”,点击客户服务下的返修/退换货或商品右则的申请返修/退换货,出现返修及退换货首页,点击“申请”即可操作退换货及返修,提交成功后请耐心等待,由专业的售后工作人员受理您的申请。

退换货/维修需要多长时间?

一般情况下,退货处理周期(不包含检测时间):自接收到问题商品之日起 7 日之内为您处理完成,各支付方式退款时间请点击查阅退款多久可以到账;
换货处理周期:自接收到问题商品之日起 15 日之内为您处理完成;
正常维修处理周期:自接收到问题商品之日起 30 日内为您处理完成。

对比栏